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Ce processus s'appelle le cycle veille-sommeil. Il est connu pour ГЄtre plus efficace dans le traitement de la narcolepsie que les stimulants traditionnels, comme la cafГ©ine. Les mГ©dicaments qui agissent comme agonistes de l'adГ©nosine, tels que la cafГ©ine et la xanthine, agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A, se lient aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, les empГЄchant de se lier aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et inhibant leur activitГ©.

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Une capsule de modafinil pГЁse environ 0,002 g et fournit gГ©nГ©ralement environ six Г  dix heures d'Г©veil. Le modafinil est le plus efficace pendant la journГ©e car le corps le mГ©tabolise et son efficacitГ© diminue aprГЁs la troisiГЁme heure. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour le traitement des symptГґmes associГ©s Г  la dystonie focale, au syndrome des jambes sans repos et pour augmenter l'Г©veil chez les patients traitГ©s avec des inhibiteurs de la cholinestГ©rase.

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Г‰tant donnГ© que l'activation noradrГ©nergique est connue pour soutenir de nombreux processus cognitifs supГ©rieurs, il n'est pas surprenant que le modafinil ait Г©tГ© considГ©rГ© comme un agent ayant le potentiel de faciliter l'Г©veil. Les effets du modafinil durent jusqu'Г  12 heures, ce qui signifie que vous pouvez rester Г©veillГ© et faire les choses que vous faites normalement pendant que la plupart de vos amis et de votre famille dorment. Le modafinil est un inhibiteur aigu de la recapture de la sГ©rotonine-norГ©pinГ©phrine (IRSN), ce qui signifie qu'il est capable d'inhiber les transporteurs de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. La forme de Modafinil influence finalement la disposition du mГ©dicament (biodisponibilitГ©) et a un profil tissulaire diffГ©rent.

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Le mГ©dicament peut amГ©liorer la vigilance soutenue, mais on ne sait pas si cette amГ©lioration est due Г  une excitation accrue, Г  une attention soutenue accrue ou Г  un autre mГ©canisme. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM pour garder les travailleurs de quarts Г©veillГ©s et pour amГ©liorer l'Г©veil des personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, de la maladie de Parkinson, du TDAH et de la narcolepsie. Le modafinil peut vous faire sentir plus alerte, Г©nergique et concentrГ©.

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Modafinil est le nom du composГ© chimique N-0111 ou 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, qui a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois en France en 1976. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© Г  des doses allant jusqu'Г  1200 mg/jour, bien qu'il ne faille pas prendre plus de 300 mg en une seule dose. On pense que la stimulation de certains rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau au moyen du modafinil augmente l'activitГ© du thalamus. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie principalement par l'uridine diphosphate glucuronyl transfГ©rase 2B7 (UDPGT2B7). La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis l'a approuvГ© comme traitement de l'EDS associГ© Г  la narcolepsie en juillet 1999, et l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) l'a approuvГ© pour le traitement de l'EDS dans la narcolepsie en aoГ»t 2001.

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Il est utilisГ© pour traiter un certain nombre d'autres conditions qui peuvent vous fatiguer pendant la journГ©e. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les effets secondaires du modafinil dГ©pendent de la dose, les effets stimulants se produisant aprГЁs plusieurs heures.

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Ce mГ©canisme diffГЁre de celui du mГ©thylphГ©nidate, qui agit en empГЄchant la recapture de l'acГ©tylcholine, mais a une certaine action croisГ©e avec les inhibiteurs de la recapture de la noradrГ©naline comme le bupropion. Modafinil contient 200 mg de modafinil. La demi-vie est de trois Г  quatre heures.

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Le premier essai a Г©tГ© achevГ© en 1993. La recherche sur son efficacitГ© dans cette utilisation, cependant, n'a pas Г©tГ© concluante. Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© par Michael Jouvet et les laboratoires Lafon dans les annГ©es 1970 pour amГ©liorer les performances des patients incapables de dormir Г  cause de la narcolepsie. Le modafinil n'est pas une dopamine, ni une amphГ©tamine. La forme gГ©nГ©rique de modafinil sans l'autre stimulant, Armodafinil, n'est plus disponible aux Г‰tats-Unis.

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Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris. Pour une utilisation Г  plus long terme, 400 mg sont pris avant de dormir. Le modafinil n'est que faiblement mГ©tabolisГ© par le CYP3A4. Environ 75 Г  80 % du modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie.

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Lors d'essais cliniques, le modafinil oral s'est avГ©rГ© efficace dans le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, ainsi que des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© sous forme de racГ©mate pour ГЄtre tout aussi actif, mais cliniquement, le R-modafinil est l'Г©nantiomГЁre le plus actif tandis que le S-modafinil est moins actif. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Il est largement prescrit pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, de la somnolence excessive due au travail postГ© et de la somnolence diurne associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.