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Le modafinil est diffГ©rent des autres stimulants, tels que les amphГ©tamines ou le mГ©thylphГ©nidate, car il a de multiples cibles dans le systГЁme nerveux central. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance qui ne doit ГЄtre pris que pendant la durГ©e prescrite par le mГ©decin prescripteur. Son utilisation peut ГЄtre limitГ©e par ses interactions potentielles avec d'autres mГ©dicaments, en particulier les inducteurs d'enzymes hГ©patiques, et ses effets peuvent ГЄtre modifiГ©s par d'autres mГ©dicaments utilisГ©s pour le traitement de la narcolepsie, notamment le mГ©thylphГ©nidate et l'amphГ©tamine.

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Il se lie au transporteur de la dopamine. Le modafinil est disponible en dosages de 25 mg, 50 mg et 100 mg et se prГ©sente sous deux options d'emballage diffГ©rentes : sous film scellГ© avec un blister Г  l'Г©preuve des enfants et sous blister scellГ© avec un blister Г  l'Г©preuve des enfants. La FDA a Г©galement approuvГ© le Modafinil pour une utilisation dans la MP. La posologie approuvГ©e par la FDA pour le Modafinil pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie est de 400 mg une fois par jour.

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Le modafinil, qui est l'Г©nantiomГЁre (R)-(-), est presque complГЁtement mГ©tabolisГ© par le systГЁme enzymatique du cytochrome P450. Le modafinil se prГ©sente sous la forme de comprimГ©s bleus ou de gГ©lules disponibles Г  l'achat en vente libre. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour une utilisation hors AMM en tant que nootropique pour stimuler les capacitГ©s cognitives chez les personnes qui souhaitent l'utiliser comme amГ©lioration cognitive.

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L'énantiomère « actif » est le R-modafinil, l'énantiomère R(-), car l'isomère S n'est pas actif, bien que le mécanisme précis de la façon dont le R-modafinil affecte la cognition n'est pas clair. Il a été démontré que le modafinil augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc dans le cerveau. L'utilisation du modafinil a été approuvée aux États-Unis en 1998.

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Le modafinil est un mГ©dicament efficace favorisant l'Г©veil dont l'innocuitГ© et l'efficacitГ© ont Г©tГ© Г©tablies. Bien que le modafinil soit gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, il existe une possibilitГ© d'effets secondaires lГ©gers, tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Bien que les recherches sur les femmes enceintes soient limitГ©es, le modafinil s'est avГ©rГ© sans danger pendant la grossesse.

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Le modafinil peut Г©galement provoquer une insomnie de rebond, dans laquelle la qualitГ© du sommeil s'aggrave aprГЁs l'utilisation du modafinil par rapport Г  avant. Les effets secondaires courants comprennent l'insomnie, la difficultГ© Г  s'endormir, les effets secondaires sexuels tels que la diminution du dГ©sir ou l'incapacitГ© Г  s'Г©veiller, et les changements d'humeur tels que la dГ©pression, l'anxiГ©tГ© ou l'excitation maniaque. Le modafinil peut ГЄtre pris en association avec de l'alcool. Sa structure molГ©culaire est la dibenzo-azГ©pine-dibenzo-azГ©pine.

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Un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), le modafinil (Provigil) est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est Г©galement indiquГ© en cas de somnolence excessive associГ©e au sevrage des analgГ©siques narcotiques. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, bien qu'il ne puisse ГЄtre dГ©livrГ© sur ordonnance que s'il est rГ©pertoriГ© comme une prescription approuvГ©e uniquement. L'amГ©lioration des performances peut ГЄtre obtenue en amГ©liorant la mГ©moire Г  court terme, le sens de la motivation et en amГ©liorant l'Г©veil pour l'Г©veil. La modulation allostГ©rique du transporteur de la dopamine (DAT) a Г©tГ© proposГ©e comme mГ©canisme d'action du modafinil.

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Son nom chimique est racГ©mique-C15H21NO2. En inhibant la recapture de la dopamine et de la norГ©pinГ©phrine, il augmente de plusieurs centaines de fois les concentrations de ces neurotransmetteurs dans la fente synaptique. Les comprimГ©s de modafinil, dГ©veloppГ©s par Ciba-Geigy, sont une gГ©lule blanc-bleuГўtre-violet contenant un mГ©lange de granulГ©s blancs et blanc cassГ© Г  jaune d'un diamГЁtre de 5 mm. Les autres utilisations approuvГ©es incluent les utilisations approuvГ©es Г©numГ©rГ©es ci-dessous.

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Le modafinil a un seul centre chiral et prГ©sente donc un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres R- et S-modafinil, l'Г©nantiomГЁre R ayant l'activitГ© pharmacologique principale. Le SWD est un phГ©nomГЁne biologique dans lequel les rythmes circadiens des personnes s'adaptent diffГ©remment au travail postГ©. ГЂ des doses infГ©rieures Г  50 mg ou moins, il n'y a aucune amГ©lioration des performances cognitives lors de la prise. Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent ressentir une somnolence diurne causГ©e par une diminution des niveaux de substances chimiques actives dans le sommeil dans le cerveau. Le modafinil Г©tait commercialisГ© sous le nom commercial Provigil aux Г‰tats-Unis par Cephalon.

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Le modafinil est un inhibiteur puissant, sГ©lectif et non compГ©titif de la recapture des neurotransmetteurs noradrГ©naline et sГ©rotonine. Le traitement peut commencer lorsque le patient a connu une certaine amГ©lioration, mais le problГЁme reste grave. La dose habituelle de modafinil est de 200 mg une fois par jour ou de 200 mg deux fois par jour. La fatigue pendant la journГ©e est frГ©quente chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et leur Г©tat de veille peut provoquer des crises de panique. En tant qu'agent favorisant l'Г©veil, il induit l'Г©veil en affectant la synthГЁse, la sГ©crГ©tion, la recapture ou le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs inhibiteurs naturels (norГ©pinГ©phrine et sГ©rotonine) et amГ©liore la transmission glutamatergique.

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Les doses de Modafinil varieront en fonction de la rГ©ponse de l'individu. Les utilisateurs de modafinil sont susceptibles d'avoir des nausГ©es, des maux de tГЄte et des rГЄves vifs. Cependant, ses effets durent plus longtemps et son utilisation n'est pas associГ©e Г  une augmentation de la frГ©quence cardiaque. Il n'y a pas suffisamment de preuves pour dГ©terminer si le modafinil traite efficacement des affections telles que le syndrome de fatigue chronique, la dГ©pression et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Par exemple, une interaction rare avec le modafinil et le valproate de sodium, un mГ©dicament utilisГ© pour traiter l'Г©pilepsie, peut entraГ®ner des convulsions. Les rГ©sultats de ces Г©tudes ont gГ©nГ©ralement Г©tГ© cohГ©rents avec les rГ©sultats d'Г©tudes sur d'autres stimulants, notamment l'attention soutenue, l'amГ©lioration de la fonction cognitive et l'amГ©lioration de l'humeur. Le modafinil peut ГЄtre absorbГ© par la peau et les muqueuses sous sa forme active. Modafinil 200mg contient 200 mg de modafinil en une seule dose, et le mГ©dicament est disponible sous forme de liquide, de capsule ou de comprimГ©. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Le modafinil doit ГЄtre pris au coucher avec des doses complГЁtes de nourriture. Le principal neurotransmetteur est la dopamine. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles du travail postГ©, de dГ©calage horaire ou d'insomnie. Ces patients ne rГ©ussissent gГ©nГ©ralement pas bien avec d'autres mГ©dicaments comme les stimulants. Jusqu'Г  plusieurs annГ©es aprГЁs son dГ©veloppement initial, le modafinil Г©tait appelГ© В« Provigil В» aux Г‰tats-Unis et В« Provista В» au Royaume-Uni.

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Une Г©tude pilote a Г©tГ© menГ©e Г  l'Institut de radiologie mГ©dicale de l'UniversitГ© de Mayence, en Allemagne, entre 1979 et 1982 sur un groupe de 58 patients prГ©sentant des Г©rections liГ©es au sommeil par perfusion intraveineuse pharmacologique. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs pour traiter la narcolepsie et a Г©tГ© Г©tudiГ© pour le traitement de divers autres troubles du sommeil ainsi que des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est disponible dans une variГ©tГ© de doses, avec des doses plus Г©levГ©es recommandГ©es pour les heures de rГ©veil plus prГ©coces.

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Disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance, le modafinil est un stimulant qui n'a aucun potentiel d'abus et des interactions mГ©dicamenteuses se produisent avec le mГ©thylphГ©nidate, les aliments contenant de la tyramine, les inhibiteurs de la recapture de la sГ©rotonine et les inhibiteurs de la monoamine oxydase. Le profil des effets secondaires et la posologie du modafinil sont similaires Г  ceux des amphГ©tamines. Les effets secondaires importants comprenaient les brГ»lures d'estomac et la sensation de chaleur, l'effet durant toute la durГ©e de l'Г©tude.

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Le modafinil est disponible sous forme gГ©nГ©rique aux dosages de 75 mg et 100 mg. Cela provoque des troubles du sommeil et peut ГЄtre aggravГ© par la consommation d'alcool ou le tabagisme. La grossesse et l'allaitement sont Г©galement contre-indiquГ©s. Le modafinil se lie Г©galement aux rГ©cepteurs adrГ©nergiques О±2, ce qui expliquerait ses effets anxiolytiques, ainsi que ses effets sur le tronc cГ©rГ©bral et l'hypothalamus.

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Pour les patients souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté, le modafinil est pris en une dose quotidienne le matin le jour du poste ou une dose de 100 mg est prise le soir avant le poste, puis à nouveau le matin même. Le modafinil augmente les niveaux de dopamine et de noradrénaline tout en inhibant l'activité de l'acétylcholine. Une étude réalisée en 2016 par le National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH) des États-Unis a conclu qu'« il n'existe actuellement aucune preuve solide que le modafinil améliore les performances scolaires, l'éveil ou la fonction cognitive chez les personnes en bonne santé qui n'ont reçu aucun diagnostic de maladie psychiatrique ou neurologique.

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Une imidazopyridine substituГ©e est illustrГ©e ci-dessous, dans l'image de la structure Г  droite. L'effet secondaire le plus courant dans les Г©tudes cliniques a Г©tГ© le mal de tГЄte, dont 13% Г  36% des patients souffrent. Les mГ©dicaments contenant du modafinil n'ont pas Г©tГ© associГ©s Г  des symptГґmes de sevrage. Pour les deux formes, il existe un dosage de 200 mg et 400 mg, et les deux sont disponibles en vente libre sous forme de gel. Lorsqu'un cycle pyrazole est attachГ© Г  un cycle benzГ©nique, il crГ©e un composГ© hГ©tГ©rocyclique appelГ© pyrazole.