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Cependant, une augmentation de la fatigue est possible lorsque la dose est augmentГ©e. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux qui agit sur le systГЁme nerveux en affectant la voie de la dopamine et le reste des systГЁmes de neurotransmetteurs monoamine, y compris les voies noradrГ©nergiques, sГ©rotoninergiques, histaminergiques, adrГ©nergiques et cholinergiques. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© seul pour lutter contre la fatigue.

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Ces mГ©dicaments comprennent les bГЄta-bloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), les inhibiteurs calciques et certains anti-arythmiques. La dopamine est le neurotransmetteur associГ© aux systГЁmes de rГ©compense du cerveau et a Г©tГ© impliquГ©e dans les activitГ©s "d'apprГ©ciation". L'American Academy of Neurology (AAN) recommande l'utilisation du modafinil chez les patients narcoleptiques souffrant de somnolence diurne excessive et d'autres troubles prГ©sentant des symptГґmes similaires, et note Г©galement qu'il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de dГ©pendance et d'hypersexualitГ©, car il peut augmenter l'impulsivitГ©.

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Le mГ©dicament a un effet rapide et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il continue Г  produire des effets jusqu'Г  huit heures chez les personnes souffrant d'insomnie due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas clair mais peut ГЄtre associГ© Г  une inhibition du transporteur de la dopamine. Le modafinil est utilisГ© comme mГ©dicament amГ©liorant l'Г©veil par les personnes souffrant de troubles du sommeil tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que par les personnes nГ©cessitant une vigilance maximale pendant la journГ©e (par exemple, les contrГґleurs aГ©riens, les agents de sГ©curitГ©, les camionneurs et les pilotes) , comme dans les troubles liГ©s au pilotage d'avion, Г  la conduite automobile et au pilotage d'avion, ainsi que chez les personnes essayant d'amГ©liorer la mГ©moire et la concentration. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par le CYP3A4, la principale isoenzyme du cytochrome P450 responsable de son mГ©tabolisme.

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Il n'est pas nГ©cessaire de le prendre plus de 12 heures avant le coucher, et il est prГ©fГ©rable de ne pas le prendre Г  jeun. Lorsqu'il est pris la nuit, le modafinil fait du sommeil un Г©tat moins dГ©sirable. Il est prescrit en association avec d'autres traitements tels que la sieste et la CPAP pour aider Г  amГ©liorer l'Г©veil et la vigilance. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour. Le temps que les gens passent Г©veillГ©s s'appelle leur indice d'Г©veil, ou W.

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Des Г©tudes chez l'animal ont montrГ© que des doses aussi faibles que 5 mg amГ©lioraient la performance des tГўches et la mГ©moire, tandis que des doses plus Г©levГ©es de 100 mg ou plus amГ©lioraient la performance des tГўches. Г‰tant donnГ© que le mГ©tabolite, le MCPG, agit comme un puissant inhibiteur de l'aldose rГ©ductase, il augmente les taux de polyols, ce qui explique la baisse de la glycГ©mie associГ©e au modafinil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des interactions pharmacocinГ©tiques avec l'alcool, la phГ©nytoГЇne et les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Le modafinil agit Г©galement comme un antagoniste de l'adГ©nosine, antagoniste ainsi des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine.

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Les comprimГ©s sont orange translucide, avec les noms des pilules Modaral, Modalert ou Provigil sur le devant du flacon. Selon la FDA, le Modafinil est un mГ©lange racГ©mique de 2 Г©nantiomГЁres, actif et inactif, tous deux initialement dГ©veloppГ©s pour traiter la narcolepsie. La dose peut ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux ou d'hypertension artГ©rielle. Les personnes utilisant le modafinil peuvent encore dormir normalement pendant la nuit, mais se rГ©veiller plus tГґt le matin.

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Cependant, il existe quatre cliniques du sommeil dГ©diГ©es au Royaume-Uni qui le maintiennent dans le cadre de leurs rГ©gimes de traitement, et une poignГ©e de mГ©decins des Г‰tats-Unis ont acceptГ© le modafinil dans leurs pratiques. Les mГ©tabolites comprennent le 4-hydroxymodafinil, le furfural-hydroxymodafinil et le N-desmГ©thyl modafinil. Les personnes qui utilisent actuellement d'autres stimulants du SNC ou qui ont des antГ©cГ©dents de rГ©actions indГ©sirables au modafinil peuvent nГ©cessiter une dose plus faible.

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Son ingrГ©dient actif est la d-noradrГ©naline qui est produite par l'action de la glande corticosurrГ©nale, situГ©e sur les glandes surrГ©nales. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour augmenter les performances du personnel militaire et d'autres travailleurs industriels en amГ©liorant l'Г©veil et la motivation. Il a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et n'est pas approuvГ© pour cette indication au Canada ou dans d'autres pays. Peu de temps aprГЁs que Jouvet eut synthГ©tisГ© ce composГ© en 1972, il en obtint un brevet. Un comprimГ© de 100 mg est Г©galement utilisГ© pour la recherche, oГ№ la posologie est gГ©nГ©ralement de 10 mg.

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Dans l'Union europГ©enne, le modafinil est un Cipralex (Modalert). Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et la somnolence liГ©e au travail postГ©. Le modafinil est administrГ© par diverses voies, notamment par voie orale (pris avant ou pendant le sommeil), par patchs transdermiques, par pulvГ©risation nasale et par voie intraveineuse. Le modafinil induit l'Г©veil en stimulant les rГ©cepteurs postsynaptiques de la dopamine D2. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Des Г©tudes suggГЁrent que le modafinil peut augmenter l'activitГ© de la dopamine dans l'hypothalamus et le tronc cГ©rГ©bral Les effets du modafinil sont similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate. Il peut Г©galement ГЄtre considГ©rГ© comme un produit de santГ© en vente libre (OTC). De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. On ne sait pas s'il fonctionne par le mГЄme mГ©canisme dans le cerveau que les stimulants de type amphГ©tamine.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'Г©veil, restaure l'attention et la concentration Г©puisГ©es et prГ©vient la somnolence diurne. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Disponible dans de nombreuses formulations, y compris un comprimГ©, un distributeur Г  une ou plusieurs unitГ©s, des comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e et une solution liquide, Modafinil est destinГ© Г  prГ©venir ou Г  traiter la somnolence.

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ApprouvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998, le modafinil est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. L'effet principal du modafinil est d'augmenter l'Г©veil, et comme il ne crГ©e pas d'accoutumance, il peut ГЄtre pris au besoin. Le modafinil est moins susceptible d'ГЄtre prescrit aux personnes qui dГ©pendent fortement de leur sommeil car il peut entraГ®ner de l'insomnie.

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Le composГ© de premiГЁre gГ©nГ©ration N-desmГ©thyl modafinil a Г©tГ© dГ©couvert et brevetГ© en France par Michel Jouvet au milieu des annГ©es 1970, et est maintenant fabriquГ© et commercialisГ© par les Laboratoires Lafon (France) sous la marque Modaferon et aux Г‰tats-Unis par la sociГ©tГ© pharmaceutique Cephalon. Il est Г©galement disponible auprГЁs de GNC et Wal-Mart sous leurs marques respectives. Les personnes prenant des mГ©dicaments pour des problГЁmes cardiaques ou l'hypertension artГ©rielle ou les personnes qui boivent de l'alcool ou qui sont dГ©primГ©es ou allergiques Г  tout mГ©dicament doivent Г©viter le modafinil. Le modafinil (100 mg) est un mГ©lange racГ©mique des deux Г©nantiomГЁres (Г©nantiomГ©rie) de l'amphГ©tamine ; par consГ©quent, il comprend environ 2/3 de modafinil et 1/3 d'amphГ©tamine. Chaque gГ©lule contient 100 mg de la substance active modafinil.

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Il peut ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence causГ©e par diverses raisons, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le dГ©calage horaire et la somnolence diurne causГ©e par la dГ©pression ou l'anxiГ©tГ©. Le modafinil n'a montrГ© aucun des effets indГ©sirables associГ©s aux stimulants dans ces Г©tudes. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© en relation avec l'amГ©lioration cognitive des personnes ГўgГ©es ainsi que des personnes souffrant de troubles cognitifs lГ©gers, en particulier pour le traitement de la maladie d'Alzheimer. Le premier essai contrГґlГ© du modafinil en tant que traitement de la somnolence diurne excessive a montrГ© des amГ©liorations de la somnolence, des performances et de la qualitГ© de vie.

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Par consГ©quent, l'apparition d'une vigilance amГ©liorГ©e chez les personnes dont la vigilance diurne est rГ©duite peut ГЄtre considГ©rГ©e comme un effet placebo. Une dose typique est de 100 Г  200 mg pris une ou deux fois par jour. Il est Г©galement utilisГ© pour les troubles du sommeil du travail postГ© et les apnГ©es obstructives du sommeil, bien que son efficacitГ© n'ait pas Г©tГ© prouvГ©e sur ces troubles.

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Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque Provigil. Cependant, le modafinil peut Г©galement ГЄtre associГ© Г  un risque de dГ©cГЁs, observГ© dans une Г©tude rГ©alisГ©e en 2014 et rapportГ©e en 2015. Dans un essai contrГґlГ© randomisГ© de 29 personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, l'effet du modafinil sur le sommeil a Г©tГ© Г©tudiГ©.

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Le mГ©dicament agit en bloquant la recapture de la noradrГ©naline et de la dopamine dans les neurones du systГЁme nerveux. Modafinil est utilisГ© mГ©dicalement jusqu'Г  6 mois Г  la fois et ne doit pas ГЄtre combinГ© avec de l'alcool ou d'autres stimulants. En 2016, il a Г©tГ© retirГ© du Royaume-Uni. Sous forme de gГ©lule, le modafinil est de 200 mg enrobГ© d'un film contenant un mГ©lange d'Г©thylcellulose, d'hydroxypropylmГ©thylcellulose et de dioxyde de titane pour rГ©duire l'incidence de la contamination par les excipients. La version de marque de Modafinil est prise par voie orale; la forme sublinguale (sous la langue) est Г©galement disponible.

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Deux formes de rГ©cepteurs de la dopamine sont prГ©sentes dans le cerveau, de type D1 et de type D2. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que des niveaux accrus de NA entraГ®nent une augmentation de l'Г©veil et une diminution du sommeil Г  ondes lentes. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il restaure les performances sur une batterie de tests psychomoteurs chez des patients souffrant de privation de sommeil induite par un sommeil restreint. Les personnes qui en prennent doivent ГЄtre conscientes du potentiel de dГ©pendance.