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Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois dans le cadre d'une Г©tude d'une sГ©rie d'inhibiteurs de l'acГ©tylcholinestГ©rase, qui sont une classe de mГ©dicaments qui empГЄchent la dГ©gradation naturelle du neurotransmetteur acГ©tylcholine. Il n'est pas recommandГ© de prendre des mГ©dicaments contenant un substrat du CYP2D6 moins d'une semaine avant une dose de modafinil ou de tout autre mГ©dicament. Le modafinil semble ГЄtre le seul mГ©dicament qui amГ©liore l'Г©veil chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil a une demi-vie sГ©rique d'environ 23 heures.

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Le modafinil a Г©tГ© appelГ© une alternative naturelle aux stimulants sur ordonnance qui peuvent aider Г  amГ©liorer les symptГґmes du TDAH. п»їLe modafinil est un mГ©dicament stimulant disponible en comprimГ©s dispersibles de 250 mg, 200 mg et 100 mg, ainsi qu'en comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e de 400 mg. Le modafinil est rapidement absorbГ© aprГЁs administration orale. Le modafinil est vendu sous le nom de Provigil fabriquГ© par Cephalon. Le modafinil 200 mg est fourni avec un applicateur en papier pour la solution buvable, bien qu'un flacon avec un applicateur en plastique soit disponible pour les clients britanniques.

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Cette inhibition de la MAO induit une augmentation de la concentration de dopamine au sein de la synapse. L'Г©tude Г  court terme publiГ©e sur l'effet du modafinil sur la fonction cognitive chez des sujets normaux a rГ©vГ©lГ© qu'une dose de 200 mg affectait un plus large Г©ventail de fonctions cognitives que la dose de 100 mg. Le modafinil est un acide libre soluble dans l'eau.

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Les concentrations sanguines maximales sont atteintes 15 Г  30 minutes aprГЁs l'ingestion. Son profil pharmacocinГ©tique est similaire dans tous les groupes d'Гўge, mais les concentrations plasmatiques maximales sont diminuГ©es chez les enfants. Il est disponible sous forme de comprimГ©s et de formulation Г  libГ©ration prolongГ©e, sous forme de suspension et sous forme de comprimГ© bucco-muqueux.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par les mГЄmes enzymes qui mГ©tabolisent les amphГ©tamines et le dextromГ©thorphane, et ces enzymes sont inhibГ©es par l'adГ©nosine. Le modafinil a Г©tГ© largement utilisГ© aux Г‰tats-Unis comme aide au sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Des Г©vГ©nements indГ©sirables ont entraГ®nГ© l'arrГЄt de l'Г©tude et les efforts ont Г©tГ© concentrГ©s sur d'autres domaines. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la norГ©pinГ©phrine et de la dopamine, agissant dans le cerveau pour augmenter les niveaux de dopamine.

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Le modafinil est absorbГ© aprГЁs administration orale, culmine Г  2 heures et a une biodisponibilitГ© de 44 %. Pour les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil, 200 mg est la dose initiale habituelle, bien que des Г©tudes avec des doses allant jusqu'Г  400 mg par jour aient Г©tГ© utilisГ©es. Les doses suggГ©rГ©es par le fabricant sont de 100 Г  200 mg de modafinil gГ©nГ©rique (pris le matin), 200 mg (pris le matin) ou 300 mg (pris le matin ou le soir). Les effets secondaires qui ont Г©tГ© observГ©s dans les essais cliniques sont similaires Г  ceux d'autres stimulants, tels que maux de tГЄte, somnolence ou nausГ©es. п»їLe modafinil est une forme racГ©mique de l'agent stimulant du systГЁme nerveux central (R)-2-(benzyl-1-pyrrolidinyl)acГ©tamide.

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Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© en 1979 et dГ©veloppГ© par le fabricant d'ISRS Alget. Le mГ©canisme exact du modafinil n'est pas entiГЁrement connu. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ©s, de solution buvable et de gГ©lules. Il doit ГЄtre pris Г  jeun pour Г©viter les nausГ©es.

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Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Modafinil n'a pas Г©tГ© approuvГ© dans de nombreux autres pays. Le modafinil est un stimulant du SNC, souvent utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il s'agit d'un dГ©rivГ© de la benzylpipГ©ridine dont la structure chimique est similaire Г  celle des amphГ©tamines. L'approbation pour le traitement de l'OSAH et du SWSD a Г©tГ© contestГ©e au motif qu'il n'y a pas de preuve dГ©finitive de l'efficacitГ© du modafinil pour le traitement de ces affections. Le modafinil est un stimulant du SNC avec des effets favorisant l'Г©veil. L'utilisation Г  faible dose a Г©tГ© associГ©e Г  une dГ©tГ©rioration des performances cognitives et Г  une aggravation de la dГ©pression. Cette faible affinitГ© lui permet de stimuler le rГ©cepteur D3 dans les circuits dopaminergiques qui contrГґlent les processus Г©motionnels.

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Dans les essais cliniques, environ 40 % des adultes ont pu rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e pendant une heure aprГЁs avoir pris du modafinil, avec le plus grand effet pour les personnes souffrant de troubles du sommeil dus Г  la narcolepsie, et environ 70 % des personnes souffrant de troubles du sommeil dus au travail postГ©. Certains sous-types de rГ©cepteurs de la mГ©latonine peuvent inhiber la libГ©ration de glutamate. Comme d'autres psychostimulants, tels que la cocaГЇne, l'amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin), la dextroamphГ©tamine (Adderall) et le mГ©thylphГ©nidate, le modafinil augmente l'Г©veil en bloquant la dГ©sactivation du neurotransmetteur adГ©nosine. п»їLe modafinil est vendu sous forme de teinture, de capsule et de comprimГ©.