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Le modafinil est considГ©rГ© comme un stimulant plus sГ©lectif et spГ©cifique que la cafГ©ine, qui est classГ©e comme antagoniste. Il a Г©tГ© Г©mis l'hypothГЁse que cette inhibition de la MAO-A a un effet sur le systГЁme circadien du cerveau. Cependant, chez les personnes prenant du modafinil pour d'autres raisons, il peut ГЄtre utilisГ© pendant une pГ©riode plus longue, mais doit ГЄtre arrГЄtГ© lorsque les effets souhaitГ©s ont Г©tГ© obtenus. Le modafinil semble ГЄtre plus susceptible d'amГ©liorer la vigilance chez les personnes atteintes de narcolepsie que les autres troubles du sommeil. Les deux comprimГ©s ont la mГЄme taille et la mГЄme forme.

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Il est disponible en comprimГ©s de 50, 100 et 200 mg. Le modafinil IR est pris immГ©diatement avant d'aller au lit Г  une dose de 200 Г  400 mg. C'est parce que la molГ©cule a deux Г©nantiomГЁres. Le modafinil a Г©tГ© prescrit Г  plusieurs personnes pour aider leur attention, leur Г©veil et leur concentration pendant des pГ©riodes prolongГ©es d'inactivitГ© ou des changements frГ©quents de devoir. Le modafinil semble ГЄtre plus efficace lorsqu'il est pris le matin, mais il peut Г©galement ГЄtre pris Г  d'autres moments.

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Le mГ©canisme d'action n'est pas complГЁtement compris, mais on pense qu'il est dГ» Г  son interaction avec les rГ©cepteurs modulateurs du complexe rГ©cepteur GABAA. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair. C'est un agoniste partiel des rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2. Le modafinil est un stimulant qui peut ГЄtre combinГ© avec des amphГ©tamines ou d'autres stimulants comme la cafГ©ine, une combinaison appelГ©e modafinil-amphГ©tamines.

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Le modafinil est utile chez les patients pГ©diatriques et adultes, et il n'existe aucune interaction mГ©dicamenteuse connue qui empГЄcherait son utilisation. Il cristallise lorsqu'il est exposГ© Г  l'air. Il augmente l'Г©veil en agissant sur les mГЄmes sites rГ©cepteurs que la dopamine dans les ganglions de la base et les neurotransmetteurs catГ©cholamines (Г©pinГ©phrine et noradrГ©naline).

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C'est le composant du modafinil qui aide à prévenir la somnolence. Il a été démontré que le modafinil augmente l'éveil par les voies de la dopamine dans le cortex préfrontal, la zone tegmentale ventrale et le noyau accumbens. Les sujets ont ensuite reçu du modafinil (et un placebo) pendant les jours 8 à 12. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, des épisodes de paralysie du sommeil se produisent sans avertissement et peuvent durer des heures. Contre-indications : Le modafinil n'est pas recommandé chez les patients ayant des antécédents de psychose, d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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Le modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 pour ГЄtre utilisГ© chez les patients psychiatriques souffrant de somnambulisme et d'autres troubles du sommeil. Il a Г©tГ© utilisГ© comme agent anorexigГЁne chez les personnes obГЁses. La FDA a approuvГ© le modafinil pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, au dГ©calage horaire et aux troubles du travail postГ©, ainsi qu'Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le médicament peut également agir comme agoniste partiel des récepteurs de la sérotonine-1A. Au Royaume-Uni, il s'appelle Armodafinil, la version générique du modafinil. Contrairement à la façon dont il est commercialisé, la FDA américaine n'a pas approuvé le modafinil pour le traitement des troubles du sommeil chez les adultes. Les récentes directives de la FDA aux médecins indiquent également que l'utilisation du modafinil avec des amphétamines, des benzodiazépines, de l'alcool ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peut diminuer son efficacité.

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Des doses alternatives peuvent être efficaces, en particulier chez les sujets qui dorment moins de six heures par jour. Bien qu'il ait une demi-vie plasmatique relativement courte, la prise du médicament avec de la nourriture peut augmenter la demi-vie jusqu'à 50 %. Des études impliquant des rats ont soutenu l'idée que le modafinil est similaire aux stimulants dans sa capacité à augmenter la libération d'hormone de croissance dans le cerveau et à activer les systèmes dopaminergiques. Le produit original a été développé par Michel Jouvet dans les années 1970 et nommé modafinil, un acronyme dérivé des premières lettres du nom de son développeur et des mots français pour « éveil ». Les preuves de l'efficacité du modafinil en tant que nootropique ne sont pas convaincantes.

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Le modafinil est le plus couramment utilisГ© pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie ou des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Depuis sa premiГЁre dГ©couverte, le modafinil est utilisГ© comme traitement de la narcolepsie, l'un des troubles du sommeil les plus courants. Le produit chimique actif du modafinil est le N-[(diphГ©nylmГ©thyl)carbamoyl]benzГЁneacГ©tamide, ou C15H16N2O, abrГ©gГ© en 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)carbamoyl]benzothiophГЁne. Une Г©tude en ouvert a montrГ© que le modafinil Г©tait efficace dans le traitement du TDAH et de la somnolence aprГЁs un travail postГ©.

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, 2009). Il n'est pas absorbГ© dans le sang tant que le mГ©dicament n'est pas dissous dans l'estomac. Si un tel systГЁme Г©tait responsable, alors la cafГ©ine, qui est libГ©rГ©e en rГ©ponse Г  l'adГ©nosine, un neurotransmetteur tri-amine, devrait Г©galement avoir un effet modulateur sur la dopamine.

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Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis depuis 1998. La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg, bien que certaines personnes trouvent qu'elles peuvent rГ©pondre Г  une dose de 100 mg. Ces conditions comprennent, mais sans s'y limiter, la somnolence diurne excessive, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La dose habituelle de modafinil pour l'Г©pilepsie nocturne du lobe frontal est de 400 mg pris en doses fractionnГ©es. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, une condition dans laquelle les rythmes circadiens sont dГ©phasГ©s avec l'environnement et, par consГ©quent, les habitudes de sommeil sont perturbГ©es.

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Dans ce cas, il faudra plus de temps pour que ses effets se produisent. Le modafinil stimule les rГ©cepteurs du transporteur de la sГ©rotonine (SERT), qui rГ©gule la recapture de la sГ©rotonine Г  partir de la synapse. Le modafinil est un agent hypnotique/Г©veil classique et un inhibiteur de la N-acГ©tyl-L-tyrosine kinase. Il est Г©galement dГ©conseillГ© aux femmes enceintes ou aux femmes qui allaitent. Le modafinil aide Г  maintenir l'Г©veil jusqu'Г  12 heures et est censГ© amГ©liorer les performances mentales des personnes ayant des problГЁmes de sommeil qui peuvent interfГ©rer avec leur capacitГ© Г  travailler.

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C'est actuellement un mГ©dicament d'ordonnance aux Г‰tats-Unis. La dose initiale habituelle est de 200 mg pris le matin pendant des pГ©riodes prolongГ©es ; celle-ci est portГ©e Г  400 mg si nГ©cessaire, sans maximum quotidien. Aucune Г©tude portant sur des doses supГ©rieures Г  400 mg n'a Г©tГ© menГ©e. Il produit de l'Г©veil et augmente la vigilance, mais ne favorise pas l'hyperactivitГ© et ne nuit pas Г  l'apprentissage. ApprouvГ©e pour les mГ©dicaments oraux Г  libГ©ration immГ©diate, Г  libГ©ration rapide et Г  libГ©ration prolongГ©e, la forme Г  libГ©ration rapide est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©e et considГ©rГ©e comme la voie d'administration la plus efficace.

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Le modafinil a gГ©nГ©ralement Г©tГ© pris avant le coucher pour amГ©liorer l'Г©veil. ExpГ©diГ© sous forme de comprimГ©s pelliculГ©s, le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© le modafinil comme traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie et Г  la somnolence excessive chez les personnes souffrant de troubles du travail postГ©. Ce mГ©dicament peut ГЄtre utilisГ© par les personnes qui Г©prouvent des difficultГ©s Г  s'endormir Г  cause de l'insomnie. Le modafinil ne doit pas ГЄtre combinГ© avec de la cocaГЇne, de l'alcool ou d'autres mГ©dicaments stimulant le systГЁme nerveux central.

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Le mГ©dicament peut ГЄtre pris avec les repas, bien qu'il soit suggГ©rГ© d'Г©viter les doses prises le matin chez les personnes qui ont des difficultГ©s Г  dormir. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Le modafinil est Г©galement approuvГ© pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil agit pour augmenter l'Г©veil, amГ©liorer l'attention et amГ©liorer les capacitГ©s cognitives.

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C'est ce trait du GABA qui permet Г  la noradrГ©naline d'ГЄtre libГ©rГ©e pendant le sommeil alors que le cerveau est autrement dГ©primГ© par ce puissant neurotransmetteur inhibiteur. Des Г©tudes rapportent que le modafinil n'amГ©liore pas la vigilance aux tГўches cognitives chez les personnes en bonne santГ© sans troubles du sommeil. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement de la narcolepsie, une condition caractГ©risГ©e par une somnolence excessive, au cours de laquelle une personne peut s'endormir sans raison apparente.

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D. L'extrГ©mitГ© supГ©rieure des doses typiques a tendance Г  ГЄtre moins bГ©nГ©fique que la dose infГ©rieure. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Les effets secondaires courants sont les nausГ©es, les Г©tourdissements, les maux de tГЄte, la somnolence, les troubles du sommeil, la bouche sГЁche, la constipation, les maux d'estomac et les vomissements. Cela augmente la neurotransmission de la noradrГ©naline et de la dopamine en augmentant leur concentration dans la fente synaptique.

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Le modafinil se prend par voie orale. Le mГ©canisme exact par lequel Modafinil fonctionne n'est pas entiГЁrement compris. D'autres effets secondaires possibles peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. La distribution du modafinil dans le cerveau n'est pas liГ©e aux taux plasmatiques et on pense qu'elle est due Г  la liaison du modafinil aux protГ©ines plasmatiques qui permettent aux mГ©dicaments de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Cependant, le bouchon de gel n'est pas recommandГ© en raison de problГЁmes liГ©s Г  des dosages prГ©cis.

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Bien que certains de ces effets secondaires aient Г©tГ© attribuГ©s Г  l'activitГ© du modafinil sur le systГЁme modafinil aminergique du modafinil dans le cerveau, il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© qu'ils Г©taient aussi rГ©pandus avec le modafinil qu'avec les stimulants. Le modafinil est un inhibiteur rГ©versible de la recapture des neurotransmetteurs noradrГ©naline, sГ©rotonine et dopamine dans le cerveau. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, (R)- et (S)-modafinil, qui sont Г©galement actifs lorsqu'ils sont utilisГ©s Г  la mГЄme dose. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. On pense que le modafinil agit en augmentant l'Г©veil et l'Г©veil chez les personnes souffrant de fatigue diurne.

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La molГ©cule mГЁre est l'amine tertiaire N-mГ©thyl-D-aspartate ou NMDA, et a une fonction similaire Г  son L-glutamate relatif mieux connu. De rares rГ©actions dermatologiques graves telles que le syndrome de Stevens-Johnson ont Г©tГ© rapportГ©es, ainsi que des hallucinations chez des patients ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin, avec ou sans nourriture, et est gГ©nГ©ralement pris 1 Г  2 heures avant d'aller au lit.