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Le modafinil est un composГ© hГ©tГ©rocyclique organosoufrГ© qui agit comme un stimulant. Le modafinil a Г©tГ© appelГ© la "pilule du rГ©veil". Le modafinil n'est pas approuvГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil, Г  l'exception de la somnolence associГ©e Г  ce trouble qui rГ©siste aux autres traitements.

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Le modafinil agit principalement comme un stimulant du systГЁme nerveux central via les transporteurs de la dopamine, et est donc un agoniste complet avec des propriГ©tГ©s similaires Г  celles de l'amphГ©tamine. Il n'existe que peu d'Г©tudes sur son innocuitГ© et son efficacitГ© Г  long terme. Dans une Г©tude d'imagerie cГ©rГ©brale chez le rat, le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© similaire Г  l'amphГ©tamine dans ses effets de renforcement.

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Dans la narcolepsie, il est utilisГ© pour aider la personne atteinte Г  rester Г©veillГ©e pendant la journГ©e, ce qui contribue Г  rГ©duire le risque d'attaques de sommeil. En 2001, la sociГ©tГ© mГЁre de la sociГ©tГ©, Aurobindo Pharma, commercialisait le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© par В« les personnes qui cherchent Г  amГ©liorer leurs performances cognitives dans divers contextes, les personnes qui cherchent Г  augmenter leur capacitГ© mentale et les personnes qui cherchant Г  effectuer des tГўches exigeantes sur le plan cognitif pendant de plus longues pГ©riodes. Le reste du marchГ© du modafinil concernait la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2010. Il n'y avait aucune diffГ©rence dans les maux de tГЄte, l'inattention, l'anxiГ©tГ© ou l'incapacitГ© Г  rester Г©veillГ©. Le modafinil a un effet agoniste sur le rГ©cepteur dopaminergique 2 et des effets agonistes partiels sur les rГ©cepteurs D1, D2, D3, D4 et 5-HT, cependant cette modulation nГ©cessite sa co-administration avec un antagoniste de la dopamine tel que l'halopГ©ridol ou la rispГ©ridone.

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Il peut Г©galement ГЄtre en mesure d'augmenter la liaison du rГ©cepteur de la dopamine D2 extrastriГ©e dans le cortex frontal. Il diffГЁre du modafinil en ce que ce dernier contient une tГ©trahydro-ОІ-carboline (THC) imitant un acide aminГ©, et l'armodafinil contient un 9H-xanthГЁne - une benzodioxine - imitant un acide aminГ©. Selon l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments, le mГ©dicament aurait le potentiel de favoriser l'Г©veil en amГ©liorant les processus cГ©rГ©braux utilisГ©s pour effectuer des tГўches et de rГ©duire la somnolence en rГ©duisant la production d'adГ©nosine, une substance chimique du cerveau qui provoque la somnolence.

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Il est utilisГ© pour plusieurs indications. Les gens peuvent utiliser Modafinil pour prГ©venir ou rГ©duire leurs symptГґmes de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), mais cela n'est pas recommandГ©. Lorsqu'il est utilisГ© en thГ©rapeutique, il stimule le centre de l'Г©veil dans l'hypothalamus et active les rГ©cepteurs de la dopamine du cerveau. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il aide Г  soulager les symptГґmes du TDAH. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis classe le modafinil comme un mГ©dicament NSF non Г©tayГ© par les donnГ©es disponibles, ce qui signifie qu'il ne doit ГЄtre utilisГ© que dans le cadre d'une stratГ©gie d'Г©valuation et d'attГ©nuation des risques (REMS) pour contrГґler les risques associГ©s au mГ©dicament.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour traiter les symptГґmes du trouble bipolaire (avec une dose initiale de 150 mg trois fois par jour, augmentant par paliers de 200 mg Г  400 mg jusqu'Г  l'obtention d'une rГ©ponse optimale). Le modafinil est oxydГ© dans le cerveau en acide modafinil et est principalement excrГ©tГ© dans l'urine. La dose de modafinil, et donc l'efficacitГ© du produit, dГ©pend de la raison sous-jacente de l'utilisation. Le modafinil est disponible sous les formes posologiques suivantes : 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg.

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On pense que cet effet ne se produit pas sur un rГ©cepteur spГ©cifique, mais plutГґt sur un site encore Г  identifier. Il peut ГЄtre administrГ© en doses fractionnГ©es. Dans les essais cliniques, Modafinil n'a eu aucun effet sur la pharmacocinГ©tique des combinaisons de mГ©dicaments contenant de la doxazosine ou du mГ©sylate de doxazosine (Cardura).

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Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil et dans certains autres pays sous le nom de marque Armodafinil. L'adГ©nosine est un neurotransmetteur qui est libГ©rГ© par le corps en cas de manque d'oxygГЁne et semble stimuler les zones cГ©rГ©brales favorisant l'Г©veil. Le modafinil appartient au groupe de mГ©dicaments appelГ©s nootropiques, Г©galement appelГ©s mГ©dicaments intelligents. Les avantages du modafinil peuvent mettre plusieurs heures Г  apparaГ®tre.

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Une autre forme, un gel, est disponible aux Г‰tats-Unis et peut ГЄtre injectГ© une fois par jour. Lorsqu'il est pris selon les instructions, ce mГ©dicament est censГ© provoquer la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens, ce qui peut ГЄtre Г  l'origine des effets observГ©s. La substance ne semble pas ГЄtre mГ©tabolisГ©e dans le corps, mais plutГґt excrГ©tГ©e par les reins, ce qui prolonge son impact sur le sommeil.

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C'est un mГ©lange racГ©mique de deux composГ©s, R et S, qui se disputent le mГЄme support. Le modafinil est fabriquГ© par Takeda Pharmaceutical Company Limited, qui a acquis Provigil. Le modafinil donne un coup de pouce Г  court terme et la cafГ©ine procure un effet Г©nergisant de plus longue durГ©e.

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Dans un essai en double aveugle, randomisГ© et contrГґlГ© par placebo de 30 volontaires, l'effet de 400 mg de modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ©. Ses effets durent gГ©nГ©ralement environ cinq heures. Il s'agit du mГЄme mГ©canisme d'action que celui utilisГ© par l'amphГ©tamine, un stimulant favorisant l'Г©veil. C'est actuellement un mГ©dicament d'ordonnance aux Г‰tats-Unis.

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On pense qu'il interagit avec la dopamine et module les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil est Г©galement associГ© Г  une amГ©lioration de l'humeur et des sentiments de bien-ГЄtre. Pour cette raison, il peut ГЄtre prescrit pour aider Г  traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©canisme d'action n'est pas clair. Un produit combinГ© de Modafinil avec de la cafГ©ine a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour ceux qui aiment l'Г©nergie supplГ©mentaire.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. En raison d'Г©tudes rГ©centes montrant les avantages du modafinil Г  faible dose dans la narcolepsie, une Г©tude plus approfondie a Г©tГ© recommandГ©e. Dans la narcolepsie, le modafinil agit pour contrecarrer les effets dГ©presseurs du systГЁme nerveux central de la cataplexie (la cataplexie survient lorsque l'individu s'endort Г  des moments inopportuns et a des difficultГ©s Г  se rГ©veiller) et de l'atonie du sommeil paradoxal (la cataplexie survient pendant le sommeil Г  mouvements oculaires rapides (REM)) . Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998.

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Bien que le mГ©canisme exact par lequel Modafinil fonctionne soit inconnu, il semble fonctionner en stimulant l'activitГ© des cellules et des neurotransmetteurs dans le cerveau, ce qui peut amГ©liorer l'attention et le traitement de l'information. Si vous prenez du modafinil pour une utilisation non indiquГ©e sur l'Г©tiquette, nous vous recommandons de le prendre au moins une heure avant l'heure habituelle de votre coucher et immГ©diatement avant que la performance ou le "dГ©collage" ne soit requis. Le modafinil est un mГ©dicament relativement sГ»r et bien tolГ©rГ©.

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La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg. D'autres interactions connues incluent les IMAO et les antipsychotiques. Le modafinil peut Г©galement apporter des avantages complГ©mentaires par rapport Г  d'autres traitements tels que la thГ©rapie cognitivo-comportementale et l'huperzine A.

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Cependant, des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil prГ©sente certains avantages dans le traitement de la dГ©pression. Le modafinil restaure la vigilance et l'Г©veil chez ces patients. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme traitement du trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, qui provoque de la fatigue et une somnolence excessive pendant la journГ©e tout en travaillant selon un horaire de travail en rotation, et peut entraГ®ner des difficultГ©s Г  maintenir les performances et la vigilance. Le modafinil est souvent utilisГ© pour traiter des problГЁmes tels que la somnolence associГ©e au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil.

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Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie ou de problГЁmes de systГЁme de conduction. Les comprimГ©s sont jaunes ou oranges et mesurent moins de 5 mm d'Г©paisseur et environ la taille d'un nickel. Ils ont notГ© que "cette action d'Г©veil sГ©lective du modafinil indique qu'il peut avoir une action spГ©cifique sur les systГЁmes dopaminergiques modulateurs du sommeil". Il est Г©galement commercialisГ© sous les marques Alertec, Anafranil, Armodafinil, Effexor, EfectГЎv, Elbion, Elboril, Lovastal, Modavigil, Modavigil, Modifer, Nuvigil, Novodon, Provigil, Rapide, Serlopitant, Zaleplon et Zavulon. Le modafinil est rapidement absorbГ© et possГЁde une demi-vie d'Г©limination plasmatique d'environ cinq heures.

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Le modafinil peut Г©galement aider les personnes souffrant d'insomnie. Le TGA australien dГ©clare que le modafinil est Г©galement efficace pour rГ©duire la fatigue et augmenter la concentration et la vigilance des personnes atteintes de SWSD ou d'insomnie chronique associГ©e au travail postГ©. Pour la narcolepsie, le sommeil doit ГЄtre supprimГ© pendant au moins deux heures avant de prendre Modafinil, puis pris dans la derniГЁre heure de sommeil.