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L'utilisation du modafinil a Г©tГ© signalГ©e par certains consommateurs comme mГ©dicament d'ordonnance dans le traitement du manque de libido, en particulier chez les hommes. La durГ©e habituelle du traitement est de 6 semaines mais peut aller jusqu'Г  un an. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, on pense que le Modafinil est particuliГЁrement efficace s'il est pris peu de temps avant le coucher. Ne pas prendre plus de 200 mg par jour pendant plus d'une semaine pour Г©viter les effets indГ©sirables.

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Modafinil agit en augmentant la libГ©ration de dopamine. Dans le film de 2001 The Thirteenth Floor, le personnage principal Richard Moll a dГ©clarГ© : В« Vous ne pouvez pas utiliser le modafinil В». Parce qu'elle n'augmente pas la vigilance dans la mГЄme mesure que la cafГ©ine, elle n'est utile que chez les patients qui subissent une diminution significative de la vigilance pendant leur sommeil. L'action du modafinil en inhibant le transporteur de la dopamine a entraГ®nГ© l'activation du rГ©cepteur de la dopamine. Lorsqu'il est pris avant le coucher, il peut amГ©liorer l'Г©veil jusqu'Г  3 heures aprГЁs l'administration.

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Le modafinil inhibe Г©galement les enzymes du cytochrome P450 qui mГ©tabolisent de nombreux mГ©dicaments psychoactifs, ce qui peut affecter le mГ©tabolisme et la clairance d'autres mГ©dicaments. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que l'augmentation de l'Г©veil est le rГ©sultat direct de ses effets stimulants. Il y a peu ou pas d'informations disponibles pour de nombreux pays. La recherche sur l'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration des performances a impliquГ© plus de 10 expГ©riences de laboratoire contrГґlГ©es par placebo, et les rГ©sultats varient considГ©rablement.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© du mГ©thylphГ©nidate avec des effets pharmacologiques trГЁs similaires. Initialement, il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie, puis il a Г©tГ© commercialisГ© en Europe en 1994. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), mais n'est pas recommandГ© ni autorisГ© pour cette utilisation. Il ne semble pas avoir d'effet sur les convulsions, la narcolepsie ou d'autres maladies mentales. Le modafinil lui-mГЄme a une affinitГ© deux Г  trois fois plus grande pour les transporteurs.

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Le nom commercial est Г©galement approuvГ© pour le traitement du syndrome de fatigue chronique et, depuis plus d'une dГ©cennie en Europe, il est utilisГ© hors AMM dans le traitement de l'hyperphagie boulimique chez les adultes. Les effets du modafinil sont similaires Г  ceux du mГ©thylphГ©nidate, un mГ©tabolite actif de l'amphГ©tamine stimulante. Pharmacologiquement, on pense que le modafinil agit en bloquant une rГ©gion particuliГЁre du transporteur de la sГ©rotonine, responsable de la rГ©gulation du flux de sГ©rotonine dans le cerveau.

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La fatigue peut interfГ©rer avec la vie quotidienne. Si possible, les femmes doivent Г©viter une grossesse avant le dГ©but du traitement ou pendant au moins 2 mois aprГЁs l'arrГЄt du modafinil. Il existe Г©galement des preuves que le modafinil agit comme un agent favorisant l'Г©veil.

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Il existe quatre principales formes de mГ©dicaments disponibles; la forme originale vendue en France est le Modavigil 400 (100 mg), disponible en France, en Espagne et aux Pays-Bas, tandis qu'aux Г‰tats-Unis, il est disponible sous forme orale de 150 mg ou 200 mg par jour. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s prГ©voyance 100mg (pris une fois par jour), prГ©voyance 200mg (pris une fois par jour), et prГ©voyance 200mg (pris deux fois par jour). Il n'est pas recommandГ© de l'utiliser chez les personnes ayant des idГ©es suicidaires ou meurtriГЁres actives, ou des antГ©cГ©dents de toxicomanie. Le modafinil n'a pas d'effet significatif sur le nombre d'heures passГ©es Г  dormir la nuit. Il se prГ©sente sous forme de capsule Г  des doses de 100, 200, 400 ou 600 mg.

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Le modafinil inhibe la recapture du neurotransmetteur sГ©rotonine. Il augmente les catГ©cholamines dans le cortex frontal. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM dans des programmes d'amГ©lioration cognitive, malgrГ© les inquiГ©tudes concernant sa sГ©curitГ©.

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). Les effets secondaires les plus courants sont la constipation, les nausГ©es et, plus rarement, l'hypersensibilitГ©, les hallucinations, les Г©ruptions cutanГ©es et les ulcГ©rations, bien que ceux-ci ne se soient produits que rarement dans les essais cliniques. Selon cette sociГ©tГ©, le modafinil amГ©liore les performances mentales et est efficace pour stimuler le systГЁme nerveux des personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. L'utilisation pendant la grossesse n'est pas claire. Cependant, des preuves rГ©centes suggГЁrent que le modafinil peut Г©galement agir par un mГ©canisme dГ©pendant de la protГ©ine kinase A (PKA) dГ©pendante de l'AMPc pour rГ©guler les canaux potassiques neuronaux (KCC2) et l'excitabilitГ© cellulaire (par exemple, l'inhibition directe des canaux kCa1.

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La contribution de ces enzymes au mГ©tabolisme du modafinil varie selon la voie d'administration ; cependant, la contribution du foie est importante. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ© avec un goГ»t amer distinctif. Les effets indГ©sirables les plus importants sont les symptГґmes de type cafГ©ine et l'anxiГ©tГ©, et cela peut ГЄtre liГ© Г  une activation du systГЁme nerveux central et Г  des effets cardiovasculaires de type amphГ©tamine. On pense qu'il agit sur les rГ©cepteurs inhibiteurs GABAA (acide gamma-aminobutyrique), qui sont plus largement distribuГ©s que les rГ©cepteurs stimulateurs D2.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et excrГ©tГ© par les reins. п»їL'ingrГ©dient actif du modafinil est le lactate de modafinil (C15H17NO2). Le modafinil est l'Г©nantiomГЁre S du mГ©dicament racГ©mique armodafinil, avec une molГ©cule d'Г©nantiomГЁre dans une torsion Г  gauche. Le modafinil en vente libre peut provoquer une poussГ©e d'adrГ©naline chez l'utilisateur, qui peut ГЄtre similaire aux stimulants de l'amphГ©tamine, de la cocaГЇne ou du speed.

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Les stimulants sont gГ©nГ©ralement classГ©s en trois catГ©gories - stimulants, dГ©presseurs et hallucinogГЁnes - en fonction du niveau d'activitГ© chimique ou des effets indГ©sirables sur l'activitГ© mentale. En 2004, aux Г‰tats-Unis, il a Г©tГ© rapportГ© que pour les adultes ГўgГ©s de 65 ans ou plus, le modafinil Г©tait associГ© Г  des В« taux trГЁs Г©levГ©s В» d'Г©vГ©nements cardiovasculaires mortels et non mortels, tels que l'infarctus du myocarde et les accidents vasculaires cГ©rГ©braux. Chez ces patients, l'utilisation d'une dose unique de modafinil est recommandГ©e pour prГ©venir les effets indГ©sirables associГ©s Г  la benzodiazГ©pine.

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Le modafinil est Г©galement parfois utilisГ© Г  des fins non mГ©dicales, notamment comme stimulant, pour amГ©liorer la mГ©moire, la vigilance et la cognition chez les Г©coliers et les Г©tudiants. Les deux scientifiques souffraient de narcolepsie et ont dГ©couvert que le modafinil leur permettait de rester Г©veillГ©s et de garder la tГЄte froide dans une situation de stress Г©levГ©. Il module Г©galement l'activitГ© de plusieurs protГ©ines, dont les rГ©cepteurs D1 et D2, l'adГ©nosine et la synthГЁse de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. Les effets du modafinil sont similaires Г  ceux d'autres stimulants.

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Modafinil est approuvГ© pour une utilisation dans plus de 90 pays et est l'aide au sommeil la plus vendue au monde. Le modafinil est une prodrogue qui est rapidement absorbГ©e et mГ©tabolisГ©e (principalement dans le foie) en (R)-1-propoxyphГ©nylpropylamine (R-modafinil) et (S)-2-propoxyphГ©nylpropylamine (S-modafinil). Chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil non traitГ©e, une dose de 8 heures de modafinil n'a pas amГ©liorГ© les paramГЁtres du sommeil par rapport au placebo, mais le modafinil peut ГЄtre bГ©nГ©fique pour rГ©duire la somnolence diurne chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil de maniГЁre dose-dГ©pendante.