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Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les enfants, et il n'est pas recommandГ© chez ceux dont le taux de clairance de la crГ©atinine est infГ©rieur Г  50 ml/min. Le modafinil se prГ©sente sous forme de poudre fine, nГ©cessitant un mГ©lange avec un liquide tel que l'eau pour former une suspension. Il n'est pas recommandГ© de prendre Modafinil pendant la grossesse. Le modafinil est un dГ©rivГ© d'acide aminГ© cyclique et une non-phГ©nylГ©thylamine qui appartient Г  la classe des amphГ©tamines. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que l'antagoniste des rГ©cepteurs A2A, istradefylline, amГ©liore l'Г©veil, mais a Г©tГ© associГ© Г  des Г©vГ©nements indГ©sirables tels que la mydriase et l'hypotension.

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Le modafinil n'est pas le seul mГ©dicament qui affecte le systГЁme dopaminergique du cerveau. Des Г©tudes rГ©centes suggГЁrent que le modafinil se lie Г  un certain nombre de rГ©cepteurs protГ©iques, notamment le rГ©cepteur mГ©tabotropique du glutamate (mGluR) de type 5, le rГ©cepteur GABAB et le mGluR3, avec la plus grande affinitГ© pour le transporteur de la dopamine humaine. Ces rГ©cepteurs font partie des systГЁmes de neurotransmetteurs impliquГ©s dans l'Г©veil, l'attention, la motivation et l'humeur. Il est principalement utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Des symptГґmes de sevrage peuvent survenir si une personne arrГЄte de prendre les antidГ©presseurs et ne doivent pas ГЄtre arrГЄtГ©s brusquement immГ©diatement. Provigil, modalert et modasoft sont approuvГ©s par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la narcolepsie, tandis que moduvit est approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Certaines des marques de modafinil sont Provigil, Armodafinil et Adrafinil. Un effet sur l'amГ©lioration de l'activitГ© cГ©rГ©brale pendant l'Г©veil a Г©tГ© observГ© depuis les annГ©es 1950, mais le mГ©dicament commercial n'a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical que depuis 1998. Le modafinil peut provoquer de la somnolence, des contractions musculaires et une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque, mais n'est pas connu pour augmenter la pression artГ©rielle.

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Au moment où Jouvet et Stevens ont découvert le modafinil, on savait déjà que les substances de type amphétamine influençaient le sommeil. Le modafinil inhibe la recapture de la dopamine dans le cerveau et, en agissant sur le transporteur de la dopamine, empêche la dopamine d'être éliminée de la synapse. Il est métabolisé par le foie par une série de réactions qui incluent l'hydroxylation, la glucuronidation et la sulfatation. De plus, des maux de tête sont généralement signalés, bien qu'ils ne soient pas toujours signalés. Le modafinil est un antagoniste de faible affinité pour les récepteurs dopaminergiques D2, D3 et D4.

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En 2017, c'Г©tait le 205e mГ©dicament le plus prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 1,7 million d'ordonnances. Le modafinil est une substance active classГ©e chimiquement comme un mГ©lange racГ©mique contenant Г  la fois des isomГЁres dextro- (D-) et lГ©vo- (L-), ce dernier Г©tant l'actif. C'est une veille au milieu du sommeil.

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Aux États-Unis et en Europe, il est utilisé pour traiter les symptômes du trouble veille-sommeil non 24 heures sur 24. Modafinil a également reçu l'approbation en Europe pour le traitement de l'hyperphagie boulimique. Le modafinil a une demi-vie comprise entre 2 et 6 heures. Le prescrire en association avec des benzodiazépines peut créer un effet synergique.

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Au dГ©part, la plupart des gens ressentent un effet modГ©rГ© avec 100 Г  200 milligrammes. La biodisponibilitГ© orale du modafinil varie en fonction de la formulation. Il est converti en desmГ©thylmodafinil dans le cerveau et probablement le desmГ©thylmodafinil en est la forme active. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, une condition qui peut causer des troubles du sommeil pendant le sommeil, comme l'incapacitГ© de se concentrer, des nausГ©es et des maux de tГЄte. Il n'a pas Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation chez les adultes qui ne sont pas affectГ©s par la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Le modafinil est sur le marchГ© allemand depuis les annГ©es 1990 et est maintenant commercialisГ© dans l'Union europГ©enne (UE), aux Г‰tats-Unis, en Australie et en Nouvelle-ZГ©lande. Le mГ©dicament est un ester du neurotransmetteur noradrГ©naline. Bien que le mГ©dicament inhibe initialement l'endormissement, il inhibe Г©galement la premiГЁre partie du sommeil ou, dans une moindre mesure, une partie ultГ©rieure du cycle du sommeil. Cependant, il a Г©tГ© constatГ© qu'il altГ©rait la conduite et le multitГўche complexe comme la conduite et la dactylographie. L'utilisation du modafinil comme activateur cognitif a le potentiel de provoquer une dГ©pendance chez la personne qui le prend.

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Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s et de gГ©lules. Il est disponible sous la marque Provigil ou en combinaison avec Armodafinil comme Nuvigil. Le modafinil agit en augmentant le niveau de dopamine, un neurotransmetteur dans le cerveau, et peut le faire en augmentant les niveaux de rГ©cepteurs de la dopamine ou en inhibant la recapture de la dopamine. Des Г©tudes ont montrГ© que certains effets du modafinil durent plus longtemps que les benzodiazГ©pines typiques, jusqu'Г  72 heures.

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Il est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cependant, il n'y a pas encore eu d'essai randomisГ© en double aveugle bien contrГґlГ© utilisant le modafinil. Il a Г©tГ© approuvГ© en Europe pour cette indication en 1994. Le comprimГ© est avalГ© entier. Les scientifiques pensent qu'il peut ГЄtre efficace pour traiter la cause sous-jacente de la somnolence excessive chez les patients prГ©sentant un excГЁs de dopamine et de noradrГ©naline dans l'hypothalamus, ou que le niveau de noradrГ©naline et de dopamine dans l'hypothalamus peut ГЄtre rГ©duit.

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Le degrГ© et la durГ©e de la somnolence causГ©e par Modafinil peuvent varier. Le modafinil peut Г©galement aider les travailleurs postГ©s Г  s'endormir au travail et Г  rester Г©veillГ©s lorsqu'ils sont Г©veillГ©s. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour augmenter l'Г©veil tout en restant Г©veillГ© chez les conducteurs de camions long-courriers, ou aider Г  rГ©duire le temps de trajet et les pauses chez les pilotes. Il se prГ©sente sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg et 600 mg.

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On pense que cela est dГ» Г  la force stimulante plus faible et Г  la demi-vie plus longue du modafinil que d'autres stimulants tels que l'amphГ©tamine. Le modafinil semble bloquer les transporteurs de dopamine dans les neurones prГ©synaptiques et ainsi augmenter l'efficacitГ© de la dopamine au niveau des neurones postsynaptiques. Ces effets secondaires sont probablement dus au fait que le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© dans le foie. La dopamine est un neurotransmetteur prГ©sent dans le cerveau qui joue un rГґle dans le plaisir et la motivation. Il existe des preuves que le modafinil peut Г©galement avoir la capacitГ© de bloquer directement les canaux ioniques responsables de la libГ©ration de dopamine dans la synapse.

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Le modafinil semble augmenter l'éveil en supprimant les neurones favorisant le sommeil et/ou en augmentant directement le degré d'éveil. Dans une étude, les résultats ont montré des améliorations de la mémoire verbale et visuelle chez les personnes ayant reçu du Modafinil. Le modafinil est un stimulant sélectif, utilisé pour traiter la somnolence excessive, améliorer la vigilance et la vigilance dans des troubles tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil pour les comprimés oraux à libération prolongée est de 10 mg et le modafinil pour les comprimés oraux à libération prolongée est de 25 mg. Il y a des revendications d'un petit effet sur les troubles cognitifs légers et la maladie d'Alzheimer, mais des études plus importantes sont nécessaires pour confirmer cet effet.

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Fin 2018, les ventes de Modafinil aux Г‰tats-Unis dГ©passaient 60 millions de dollars. Modafinil contient 100 mg dans un seul comprimГ©, 400 mg dans une gГ©lule ou 200 mg/ml dans une solution buvable liquide. Armodafinil est l'Г©nantiomГЁre R du modafinil.