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Si des niveaux rГ©duits de dopamine Г©taient prГ©sents, les patients narcoleptiques s'endormiraient pendant la journГ©e. En 2019, la dose mГ©diane de modafinil dans les essais cliniques Г©tait de 100 mg par jour. Modafinil agit en augmentant la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau.

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Le produit chimique actif du modafinil est le N-[(diphГ©nylmГ©thyl)carbamoyl]benzГЁneacГ©tamide, ou C15H16N2O, abrГ©gГ© en 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)carbamoyl]benzothiophГЁne. Cependant, aprГЁs environ trois Г  quatre heures, l'effet s'estompera et vers 8 heures, il n'est plus actif dans le corps. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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Rien ne prouve que l'amphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate puissent ГЄtre utilisГ©s Г  long terme aux mГЄmes fins que le modafinil. Les effets indГ©sirables peuvent inclure somnolence, Г©tourdissements, troubles du sommeil et maux de tГЄte. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, l'insomnie, la nervositГ©, les nausГ©es, les vertiges et la fatigue. Il est utilisГ© pour favoriser l'Г©veil et la concentration chez les personnes qui ont du mal Г  s'endormir, Г  rester endormies ou les deux.

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En savoir plus sur les effets secondaires, les interactions et la sécurité du modafinil lorsqu'il est utilisé seul ou dans le cadre d'une combinaison. Les inhibiteurs de l'OATP tels que la cyclosporine, l'érythromycine, la rifampicine et le millepertuis peuvent augmenter les concentrations de Modafinil. Il est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg. Développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est prescrit en France depuis 1994 et a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998. Les personnes ayant des antécédents d'allergie médicamenteuse peuvent également avoir une mauvaise réaction.

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Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, avec une formulation Г  libГ©ration prolongГ©e, ou sous forme de solution ophtalmique. Leurs habitudes de sommeil ressemblaient Г  celles des narcoleptiques. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement connu, mais on pense que le modafinil affecte les neurotransmetteurs acГ©tylcholine, histamine et noradrГ©naline. Le modafinil est un mГ©dicament orphelin, disponible dans le commerce pour une utilisation dans la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©dicament affecte Г©galement la partie du cerveau qui contrГґle le mouvement des yeux, ce qui peut donner l'impression que l'utilisateur est "gonflГ©" et le rend plus alerte.

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Le modafinil est généralement sans danger, avec un profil global d'effets secondaires similaire à d'autres stimulants, bien qu'il existe de rares réactions dermatologiques chez les personnes ayant des prédispositions génétiques. En 2008, un effort combiné de J&J, la société qui a développé Provigil, et de Sandoz, la société qui a développé Armodafinil, a créé un nouveau médicament sous la marque Elmodafinil. Depuis sa conception, il est resté le seul agent actif disponible. Le modafinil est un mélange racémique (50:50) de deux énantiomères, le R-modafinil et le S-modafinil. Le modafinil est un stimulant qui agit sur un récepteur spécifique du cerveau appelé récepteur de l'adénosine 2A.

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Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est utilisГ© dans le traitement de la dГ©pression associГ©e Г  une somnolence diurne excessive ou Г  une hypersomnie idiopathique. Le modafinil est un modulateur chimiquement dГ©rivГ© de la dopamine et de la noradrГ©naline, un neurotransmetteur, en agissant sur les rГ©cepteurs de la dopamine-1 (DA1) et de la dopamine-2 (DA2). L'American Academy of Sleep Medicine dГ©clare que le mГ©canisme exact par lequel le modafinil augmente la vigilance reste inconnu, mais qu'il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il affecte le niveau de dopamine dans le cerveau.

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Il est rГ©pertoriГ© Г  l'annexe IV de la loi sur les substances contrГґlГ©es. Le modafinil semble agir sur les mГЄmes systГЁmes de neurotransmetteurs que l'amphГ©tamine et le modafinil, mais contrairement Г  l'amphГ©tamine et au modafinil, il ne ressemble pas Г  l'amphГ©tamine. Le mГ©dicament est un analogue du neurotransmetteur adГ©nosine et exerce ses effets en interagissant avec les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine.

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Le cycle naturel du sommeil humain se produit pendant un cycle d'alternance de pГ©riodes de veille et de sommeil. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de Provigil, qui est un mГ©dicament stimulant utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le dГ©calage horaire, la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie et Г  d'autres raisons, et est Г©galement commercialisГ© sous le nom de Modavigil pour les enfants. Dans les essais, le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour augmenter l'Г©veil sans provoquer les effets secondaires indГ©sirables prГ©sentГ©s par d'autres stimulants tels que les maux de tГЄte et la nervositГ©.

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Il a Г©tГ© utilisГ© pour maintenir l'Г©veil chez les personnes qui ont effectuГ© des vols long-courriers et de la plongГ©e sous-marine. Le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, sans bloquer l'effet de la dopamine, de sorte qu'il ne provoque pas la perte d'autres neurotransmetteurs ou n'interrompt pas d'autres fonctions du cerveau impliquГ©es dans le sommeil et l'Г©veil. Le modafinil est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine et partage des propriГ©tГ©s pharmacologiques similaires aux amphГ©tamines, notamment sa capacitГ© Г  inhiber la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline dans la synapse du cerveau et Г  augmenter son action dans le cortex et d'autres parties du cerveau. Il existe de nombreux types de modafinil, et ils contiennent tous diverses parties de mГ©dicaments tels que la cГ©foxitine, le mГ©dicament actif lui-mГЄme, diffГ©rents types d'Г©phГ©drine et ce qui semble ГЄtre de la vitamine D2. Dans le systГЁme nerveux central, il provoque la libГ©ration de dopamine qui agit comme un agent favorisant l'Г©veil.

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Il est utilisé pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD) et pour gérer les symptômes associés à l'apnée obstructive du sommeil tels que l'insomnie, la somnolence diurne excessive et les changements d'humeur. Le modafinil peut contribuer à la perte de poids en affectant les comportements alimentaires, bien que ces effets ne soient pas clairs. Parmi les utilisations approuvées par la FDA, les utilisations du modafinil approuvées par la FDA incluent les suivantes : Le modafinil est généralement sans danger chez les patients souffrant de plusieurs affections, mais les patients prenant du modafinil qui prennent également un autre stimulant du SNC, comme Adderall, doivent être surveillés pour détecter tout signe de toxicité. Le modafinil agit principalement en influençant les neurotransmetteurs du cerveau : noradrénaline, dopamine et sérotonine. Provigil est commercialisé en deux dosages : prévoyance 100mg (pris une fois par jour), prévoyance 200mg (pris une fois par jour), et prévoyance 200mg (pris deux fois par jour).

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Alors que Modavance Г©tait en dГ©veloppement, les employГ©s de l'entreprise ont commencГ© Г  le prendre pour ses prГ©tendues qualitГ©s d'amГ©lioration cognitive, et la question de son utilisation hors AMM en tant qu'amplificateur cognitif a Г©tГ© mise au jour. Les cyclodextrines sont constituГ©es de nombreuses molГ©cules fusionnГ©es, crГ©ant une unitГ© de forme complexe, qui peut ГЄtre utile pour l'administration de mГ©dicaments. Les effets secondaires graves comprennent la libГ©ration d'un excГЁs de dopamine, entraГ®nant le dГ©veloppement d'attaques soudaines de mouvements incontrГґlГ©s, de battements cardiaques irrГ©guliers ou de battements cardiaques irrГ©guliers, qui peuvent survenir quelques minutes aprГЁs la prise de Modafinil, y compris le risque de mort subite. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central. En mai 2019, le Journal de l'American Medical Association a publiГ© un Г©ditorial sur le modafinil, dans lequel ils discutaient de la sГ©curitГ© et de l'utilisation hors AMM du mГ©dicament et concluaient qu'il s'agissait d'un traitement efficace et relativement sГ»r de l'insomnie.