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On pense que le modafinil agit en modifiant les niveaux de dopamine et de noradrénaline dans le cerveau. Le modafinil a été découvert dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. En 2004, la Food and Drug Administration (FDA) a déconseillé de le prendre avec du jus de pamplemousse. Aucun mécanisme d'action spécifique n'a été trouvé pour le récepteur GABA~B~. Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil.

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Ces donnГ©es sont limitГ©es Г  2 Г  8 semaines de traitement et aucune conclusion ne peut ГЄtre tirГ©e quant Г  son innocuitГ© et son efficacitГ© Г  long terme. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament, dГ©sormais commercialisГ© dans certains pays sous le nom de Provigil, augmente la vigilance Г  fortes doses. Le modafinil n'est pas vendu en vente libre aux Г‰tats-Unis. Alors que son utilisation principale est de lutter contre la somnolence due Г  la narcolepsie, Г  l'insomnie ou au manque de sommeil, il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter les troubles cognitifs et d'autres conditions mГ©dicales liГ©es au manque de sommeil.

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Cela concerne gГ©nГ©ralement les personnes souffrant de troubles du sommeil ou qui ont travaillГ© pendant de longues pГ©riodes et qui ont soudainement besoin de dormir plus longtemps. En raison d'un dГ©rivГ© du modafinil, il a une affinitГ© 5 fois plus Г©levГ©e pour les transporteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline par rapport aux transporteurs de la noradrГ©naline. Le modafinil et certaines de ses utilisations sont basГ©es sur l'utilisation dans un nombre limitГ© d'essais cliniques contrГґlГ©s randomisГ©s chez la narcolepsie et les travailleurs postГ©s. Il y a beaucoup moins de recherches sur son efficacitГ© dans les essais sur l'homme. Il n'affecte pas les autres enzymes du cerveau, ce qui signifie qu'il n'empГЄche pas la dopamine, la sГ©rotonine ou le GABA de fonctionner.

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Le modafinil agit en activant le noyau caudГ©, ce qui permet Г  l'hippocampe de produire un effet appropriГ© favorisant l'Г©veil. Le modafinil agit en supprimant la production de mГ©latonine, une hormone favorisant l'Г©veil, dans le cerveau. Modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique et dans de nombreux pays Г  travers le monde.

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Le modafinil est un composГ© synthГ©tique qui est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©.

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Le modafinil est classГ© comme un stimulant du SNC car il agit pour stimuler le cerveau en augmentant les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur. La plupart des Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es chez des patients atteints de narcolepsie avec troubles du sommeil paradoxal (REM). Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© aux Г‰tats-Unis.

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Le modafinil a des propriГ©tГ©s neuroprotectrices et anti-ischГ©miques. Les autres noms du modafinil sont Provigil, Modalert, Provod, Provod-1, Dex-Modafinil et Armodafinil. Le mГ©dicament est Г©galement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, lorsqu'un autre traitement n'est pas disponible ou n'est pas recommandГ©. Par exemple, l'ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil.

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Il est recommandГ© aux personnes prenant du modafinil avec des mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par l'enzyme CYP1A2 de prendre ces mГ©dicaments deux Г  quatre heures avant ou six heures aprГЁs le modafinil. De plus, ces effets sont souvent augmentГ©s par la prГ©sence de mГ©dicaments de type stimulant. Cela peut ГЄtre responsable de la promotion de l'Г©veil via le systГЁme de l'hormone de libГ©ration de la corticotrophine (CRH).

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Ils ont dГ©couvert que la l-3,4-dihydroxy-l-phГ©nylalanine, un androgГЁne non spГ©cifique, Г©tait responsable de cet effet. Par consГ©quent, on dit que l'action favorisant l'Г©veil persiste plus longtemps et que l'Г©veil est augmentГ© pendant une plus longue pГ©riode de temps. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© par des scientifiques de l'UniversitГ© de Bordeaux, en France, et des Laboratoires Lafon. On pense que le mГ©dicament est un agoniste partiel du rГ©cepteur de la dopamine D2, ce qui signifie qu'il agit sur les cellules dopaminergiques du cerveau, mais n'a pas un effet complet et il n'y a pas de liaison physique du mГ©dicament sur ces cellules. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de nombreux troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, l'hypersomnie idiopathique, la somnolence diurne excessive (EDS) associГ©e Г  l'apnГ©e du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Dans le cerveau, les niveaux d'acГ©tylcholine et de dopamine sont rГ©duits pendant le sommeil, et les niveaux d'acГ©tylcholine augmentent chez les patients prenant du modafinil. Il n'est pas approuvГ© par la FDA pour cette utilisation. Il peut ГЄtre pris par voie orale, sublinguale ou par injection intraveineuse.

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Le modafinil a d'abord été conçu comme un stimulant pour le traitement de la narcolepsie, une condition caractérisée par des épisodes de sommeil excessifs et incontrôlables. Le modafinil est un stimulant à action centrale utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Bien que le modafinil soit un agoniste de la dopamine, il peut produire des effets de renforcement similaires à d'autres agonistes de la dopamine tels que la cocaïne et l'héroïne. Le modafinil améliore également l'activité de la dopamine dans un certain nombre de zones du cerveau. Modafinil fonctionne mieux lorsqu'il est pris 3 heures avant le coucher.

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Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible sur ordonnance pour le traitement de la somnolence associГ©e aux troubles du sommeil et au travail postГ©. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, du syndrome du travail postГ©, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la narcolepsie. Ceci est prГ©occupant car il peut ГЄtre liГ© Г  la structure de type Е“strogГЁne du mГ©dicament.

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Il est fortement liГ© aux protГ©ines. On pense qu'il augmente les niveaux de noradrГ©naline et de dopamine dans le cerveau, augmentant l'Г©veil et amГ©liorant les fonctions cognitives. Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© ГЄtre un traitement efficace pour l'apnГ©e du sommeil, un trouble dГ©bilitant liГ© au sommeil associГ© Г  la fatigue, Г  la somnolence et Г  un faible niveau d'Г©nergie.

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Le modafinil stimule Г©galement les neurones dopaminergiques, provoquant la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens et d'autres zones du cerveau impliquГ©es dans l'Г©veil. Il est mГ©tabolisГ© par dГ©shydrogГ©nation et glucuronidation dans le foie, dans une mesure comparable Г  celle du modafinil. Il a un goГ»t amer et une lГ©gГЁre odeur semblable Г  la tГ©tracycline. Ceci est diffГ©rent de la narcolepsie, dans laquelle une personne s'endort de maniГЁre incontrГґlable chaque fois qu'elle dort. Shire a dГ©clarГ© que "l'approbation de la FDA est un pas en avant trГЁs positif".

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L'examen a pu identifier 10 Г©tudes sur 12 qui ont montrГ© des effets positifs du Modafinil sur les performances diurnes. On pense que le modafinil augmente les taux sanguins d'alpha-hydroxybutyrate, ce qui peut influencer le risque de gliome. Il est Г©galement utilisГ© comme agent d'Г©veil dans des contextes spГ©cifiques de travail postГ©, gГ©nГ©ralement en combinaison avec la sieste.

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Chacune des diffГ©rentes formulations est disponible sous forme de comprimГ©s et de liquide. Cependant, la quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Son taux d'absorption est similaire lorsqu'il est administrГ© sans nourriture, bien qu'il soit absorbГ© plus rapidement s'il est pris avec de la nourriture. Une Г©tude a montrГ© que les effets du modafinil sont environ six fois plus longs que ceux de l'amphГ©tamine.

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Le modafinil peut provoquer des rГ©actions inattendues du systГЁme nerveux, telles que des hallucinations, de l'irritabilitГ© ou de l'hostilitГ©. Il est Г©galement vendu sous la forme d'un comprimГ© Г  dose unique de 120 mg, d'une dose de 160 mg qui doit ГЄtre divisГ©e en deux doses ou plus et d'une dose de 200 mg de deux comprimГ©s de 100 mg. Dans la narcolepsie, les symptГґmes comprennent une somnolence excessive et un sommeil fragmentГ©. п»їC'est un stimulant lГ©ger du systГЁme nerveux central qui a fait ses preuves en matiГЁre d'innocuitГ©. En effet, au fil du temps, de nombreuses personnes ressentent une augmentation de la pulsion de sommeil et dГ©sirent s'endormir plus tГґt que par le passГ©.

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Le mГ©canisme d'action exact est incertain, bien que l'on suppose que les effets stimulants sur le SNC se produisent par la libГ©ration d'acГ©tylcholine, de noradrГ©naline, de sГ©rotonine, de dopamine et d'histamine. Le modafinil est pris par voie orale et est disponible sous forme de comprimГ©s. S'ils se produisent, Modafinil est gГ©nГ©ralement interrompu et les effets secondaires rГ©solus avant qu'une deuxiГЁme dose ne soit administrГ©e.

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Il est Г©galement commercialisГ© en Europe pour traiter les travailleurs postГ©s ainsi que l'Г©veil chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil qui ronflent pendant leur sommeil. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) associГ©e Г  la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. C'est une catГ©gorie de mГ©dicaments. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 50 mg, 100 mg et 200 mg.

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Le GABA est un neurotransmetteur responsable de l'inhibition des neurones, mais le Modafinil agit dans le sens inverse de sorte que le GABA est en plus grande concentration, ce qui maintient les neurones actifs et est capable d'inhiber les neurones avec la voie inhibitrice. De cette façon, il agit comme un stimulant. Il est disponible sous forme d'isomère Modafinil R ou S et d'un mélange racémique des deux. Sa position optimale sur l'échelle de la norépinéphrine se situe entre la noradrénaline et l'épinéphrine, au-dessus des isomères D et E, mais en dessous de la dopamine, un neurotransmetteur clé d'origine naturelle. Pour ce faire, il augmente les niveaux de dopamine synaptique dans le cerveau en inhibant sa recapture par la protéine de transport de la dopamine.