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Il est parfois utilisГ© comme hypnotique diurne et pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est disponible en comprimГ©s Modalert de 200 mg, 400 mg et 200 mg. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central approuvГ© pour le traitement de la somnolence causГ©e par le travail postГ© et la narcolepsie.

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La première demande de modafinil était en 1977 par le Dr Michel Jouvet pour traiter un étudiant universitaire français souffrant de dépression et de somnolence excessive. Le modafinil est un composé nootrope en cours d'évaluation clinique pour le traitement des troubles cognitifs, y compris le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, le dysfonctionnement cognitif et l'amélioration cognitive générale. Le modafinil a également une certaine affinité pour les récepteurs de l'histamine α1, α2, β1, β2 et H1. Le comprimé a une bioéquivalence avec une solution.

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Le modafinil appartient Г  une classe de mГ©dicaments connus sous le nom de stimulants du systГЁme nerveux central. Le modafinil est un stimulant. En tant qu'agent d'Г©veil, Modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur dans le cortex prГ©frontal, une zone du cerveau responsable de plusieurs fonctions, notamment la pensГ©e orientГ©e vers un objectif et l'inhibition des actions automatiques.

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Un IMAO est un mГ©dicament qui inhibe la machinerie cГ©rГ©brale pour dГ©composer et dГ©toxifier certains neurotransmetteurs. Le modafinil est un mГ©dicament induisant l'Г©veil largement utilisГ© qui est censГ© stimuler les centres du cerveau qui contrГґlent l'Г©veil. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie et du syndrome connexe d'hypersomnie idiopathique, et pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Contrairement aux troubles du sommeil narcolepsie avec cataplexie ou hypersomnie idiopathique, la narcolepsie provoque des Г©pisodes soudains de sommeil profond avec une perte brutale du tonus musculaire. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance et utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. Le modafinil peut Г©galement exercer son action en affectant les rГ©cepteurs opioГЇdes ou cannabinoГЇdes du cerveau. Les effets du modafinil ne sont pas stables dans le temps, en particulier chez les enfants, mais le dГ©but de la vigilance se situe dans les 20 Г  60 minutes.

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Le modafinil n'est pas destinГ© au traitement de l'insomnie. Les Г©tudes sur l'efficacitГ© du modafinil en tant qu'activateur cognitif ont produit des rГ©sultats mitigГ©s. Le modafinil est Г©galement utilisГ© Г  Singapour, en Italie et au BrГ©sil pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et d'autres affections, notamment la dГ©pression et les troubles de l'alimentation. Une petite minoritГ© de personnes prenant le mГ©dicament rapportent se sentir plus Г©nergiques, bien qu'elles dГ©crivent plus souvent un sentiment d'esprit clair et de bonne humeur. 200 mg (1 gГ©lule) pris Г  4-6 heures d'intervalle.

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Une Г©tude en double aveugle contrГґlГ©e par placebo sur la privation de sommeil a suggГ©rГ© que 400 mg de modafinil n'Г©taient pas plus efficaces que le placebo. Le modafinil a un point de fusion de 132 Г  144 degrГ©s Fahrenheit (55 Г  62 degrГ©s Celsius) et se dГ©compose en chauffant Г  des tempГ©ratures supГ©rieures Г  120 degrГ©s Fahrenheit (50 degrГ©s Celsius). Le modafinil stimule les rГ©cepteurs du transporteur de la sГ©rotonine (SERT), qui rГ©gule la recapture de la sГ©rotonine Г  partir de la synapse. Les comprimГ©s de modafinil sont gГ©nГ©ralement pris juste avant d'aller au lit.

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La concentration plasmatique maximale se produit entre une et deux heures aprГЁs une dose orale. Le modafinil agit en bloquant un neurotransmetteur inhibiteur appelГ© adГ©nosine, qui est produit naturellement dans le cerveau. Modafinil est disponible sous deux formes : un comprimГ© et une solution.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© dibenzylbutyryle des amphГ©tamines, et est techniquement un phГ©nГ©thylamine-amphГ©tamine dГ©rivГ©e, un sous-type de composГ© apparentГ© (et souvent confondu avec) le groupe des amphГ©tamines sympathomimГ©tiques. Les effets secondaires graves comprennent des hallucinations, des douleurs thoraciques, des battements cardiaques irrГ©guliers, des convulsions et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des risques accrus de suicide et de dГ©cГЁs. L'augmentation de l'activitГ© neuronale qui en rГ©sulte augmente l'Г©veil et la performance. On pense que le modafinil contribue Г  ses effets bГ©nГ©fiques en augmentant les niveaux de dopamine dans les zones du cerveau qui contrГґlent la cognition, l'excitation et la motivation. Le modafinil agit sur les systГЁmes de dopamine et de sГ©rotonine dans le cerveau et sur les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine du systГЁme cholinergique.

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Le modafinil a montrГ© un effet supГ©rieur Г  la lГ©vodopa dans une Г©tude de 12 semaines, en double aveugle, contrГґlГ©e par placebo avec 25 patients atteints de la maladie de Parkinson (MP) qui n'avaient pas rГ©pondu de maniГЁre adГ©quate Г  la lГ©vodopa. Les mГ©dicaments WPA qui agissent pour augmenter l'Г©veil dans la narcolepsie sont les amphГ©tamines, les antidГ©presseurs tricycliques et les agonistes de la dopamine tels que le modafinil. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et au travail postГ©. Le modafinil n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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Г‰galement connu sous le nom de Provigil, le modafinil n'est pas un remГЁde contre la somnolence diurne excessive, mais peut rГ©duire ou Г©liminer le besoin de siestes pendant la journГ©e. Voici les formes gГ©nГ©riques de modafinil : Le modafinil est un modulateur des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, mais son mode d'action exact est inconnu. L'effet du modafinil sur les mesures de la capacitГ© mentale s'est Г©galement avГ©rГ© difficile Г  quantifier. Il affecte la transmission de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cerveau, qui Г  son tour modifie les neurones impliquГ©s dans le cycle du sommeil. La sociГ©tГ© a ensuite Г©tГ© rachetГ©e par la multinationale pharmaceutique Roche.

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L'utilisation du modafinil au-delà de la narcolepsie a été façonnée par son statut juridique. Cela en fait un bon choix pour traiter les troubles où les systèmes de neurotransmetteurs sont dysfonctionnels. Le modafinil n'est pas recommandé chez les personnes ayant des antécédents de schizophrénie ou d'autres troubles psychotiques. On rapporte qu'il a une plus longue durée d'action, pouvant durer jusqu'à dix heures. Ses principaux problèmes de sécurité comprennent les réactions allergiques telles que l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et les réactions à l'application topique du médicament.

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Il existe des preuves qu'il peut avoir des effets cognitifs chez les personnes avec et sans narcolepsie, y compris des mesures de la mГ©moire de travail. Il est utilisГ© Г  des doses de 50 Г  200 mg et doit ГЄtre administrГ© le matin car il n'a pas tendance Г  augmenter la vigilance au cours de la journГ©e ni Г  provoquer de somnolence diurne excessive. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le mГ©canisme d'action prГ©cis du modafinil est inconnu.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie, un type de trouble du sommeil qui touche entre 0,3 % et 0,4 % des adultes. Bien que la plupart des cas de somnolence due Г  des causes mГ©dicales soient traitГ©s avec des nootropiques, l'utilisation du modafinil n'est pas associГ©e aux mГЄmes effets secondaires que ceux observГ©s avec d'autres nootropiques. Son usage mГ©dical a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Canada en 1997.