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Le modafinil est un agoniste sГ©lectif et direct du rГ©cepteur dopaminergique D2. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical en 1998 et est classГ© Г  l'annexe IV en vertu de la loi sur les substances contrГґlГ©es. Le modafinil est un stimulateur Г  action centrale du neurotransmetteur dopamine. Le modafinil provoque la libГ©ration d'histamine dans le cerveau.

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D'autres médicaments qui peuvent interagir avec Modafinil sont les antiacides et certains antibiotiques. Modafinil a été initialement développé par la société pharmaceutique française H. Dans le traitement de la cataplexie sévère et du trouble du sommeil à mouvements oculaires rapides (RMSD), le modafinil est censé empêcher la libération d'acétylcholine, un neurotransmetteur impliqué dans le sommeil. Modafinil est fourni sous forme de comprimé de 200 mg, qui peut être pris par voie orale une ou deux fois par jour.

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Lorsque le modafinil est pris, cette recapture des rГ©cepteurs est bloquГ©e et une personne se sent plus Г©veillГ©e et peut mieux penser et se concentrer. Il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil augmente Г©galement la synthГЁse de l'ARNm et la production de rГ©cepteurs de la dopamine, ainsi que la synthГЁse des rГ©cepteurs sigma. Disponible sous forme de gГ©nГ©rique, il est commercialisГ© sous diverses marques, notamment Modavigil, Provigil, Sporena et Vimpat.

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Il est liГ© Г  la cafГ©ine. Г‰tant donnГ© que le modafinil n'induit pas la plupart des effets secondaires des stimulants, il peut ГЄtre pris avec d'autres mГ©dicaments Г  la place. La dose peut varier de 300 Г  600 mg par jour. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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On pense que le modafinil agit en affectant la quantité de dopamine disponible dans le système nerveux. Le modafinil est largement utilisé pour traiter la somnolence excessive due à la narcolepsie et à l'apnée obstructive du sommeil. Modafinil a été développé par le neuroscientifique français Michel Jouvet dans les années 1970.

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Les sociГ©tГ©s ont Г©tГ© averties qu'elles n'Г©taient pas approuvГ©es par la FDA et qu'elles devaient cesser de faire des allГ©gations sur ces mГ©dicaments en tant qu'amplificateurs cognitifs. C'est ce qu'on appelle l'effet de blocage de l'absorption. La biodisponibilitГ© absolue moyenne du modafinil administrГ© par voie orale est d'environ 45 %. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Au cours de la derniГЁre dГ©cennie, cependant, l'utilisation a diminuГ©, peut-ГЄtre parce que son efficacitГ© est remise en question par les consommateurs.

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Il est gГ©nГ©ralement pris pendant de courtes pГ©riodes pour aider Г  une tГўche particuliГЁre ou pendant une courte pГ©riode pour un sentiment gГ©nГ©ral d'Г©veil, et non pris pendant de longues pГ©riodes ou la nuit. Les deux formes de modafinil semblent ГЄtre identiques, bien que certaines marques de modafinil utilisent des tableaux de dosage et des dosages diffГ©rents. En raison de ces effets secondaires, l'utilisation du modafinil chez les personnes souffrant de maladies cardiaques, hГ©patiques ou rГ©nales ou d'hypertension artГ©rielle doit ГЄtre envisagГ©e avec prudence. Le modafinil, avec son mГ©tabolite armodafinil, est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil qui provoquent une somnolence excessive. Ceux qui bГ©nГ©ficieraient d'un stimulant ou traiteraient une affection sous-jacente ne devraient pas prendre ce mГ©dicament.

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En 1979, ils ont synthétisé une nouvelle forme cristalline de modafinil, le composé racémique [R]-2-(diphénylméthoxy)-N-éthyl-acétamide, c'est-à-dire un mélange égal de [R]-2-(diphénylméthoxy)-N- éthyl-acétamide et -2-(diphénylméthoxy)-N-éthyl-acétamide. Une dose initiale de 200 mg est suggérée afin d'augmenter le risque d'effets secondaires. La substance, conçue pour ne pas créer de dépendance, avait des effets secondaires intéressants, mais on croyait qu'elle avait une utilité limitée.

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Certains effets dopaminergiques sont Г©galement observГ©s, mais ils sont plus faibles que les effets sur la sГ©rotonine. Il Г©tait Г  l'origine utilisГ© pour amГ©liorer la capacitГ© de travail et les capacitГ©s cognitives des travailleurs postГ©s, mais il s'est rapidement avГ©rГ© qu'il amГ©liorait Г©galement l'Г©veil dans diverses autres conditions. Il est prescrit par certains naturopathes, psychiatres, psychologues, docteurs en chiropratique et infirmiГЁres.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil est associГ© Г  l'activation in vitro de nombreux rГ©cepteurs des catГ©cholamines, y compris ceux associГ©s Г  la stimulation locomotrice et au comportement de rГ©compense. Les effets secondaires courants du modafinil comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Le modafinil est un agoniste des rГ©cepteurs arylal Г  action pГ©riphГ©rique et un inhibiteur de la recapture des neurotransmetteurs monoamines. Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent ressentir une somnolence excessive pendant la journГ©e, ce qui peut interfГ©rer avec leurs activitГ©s quotidiennes.