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Le modafinil est un stimulant du SNC utilisГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un agent actif sur le SNC qui agit directement sur les tissus du systГЁme nerveux central et non comme un inhibiteur enzymatique. Les personnes ГўgГ©es prГ©sentent gГ©nГ©ralement un mГ©tabolisme plus lent du modafinil.

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De plus, le mГ©dicament est parfois utilisГ© pour lutter contre la somnolence associГ©e au travail postГ© et au dГ©calage horaire. L'utilisation hors AMM du modafinil Г  cette fin doit se faire avec le consentement du patient et de son mГ©decin. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le coГ»t dГ©pend du fournisseur de mГ©dicaments individuel et du plan. Il ne semble pas provoquer de somnolence lorsqu'il est pris au coucher ou pendant la journГ©e.

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Il est approuvГ© dans plusieurs pays pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil peut rГ©duire les symptГґmes de l'apnГ©e du sommeil. Une fois libГ©rГ©e, on pense que la dopamine se lie Г  d'autres rГ©cepteurs de la synapse et atteint le rГ©cepteur kinase 2 couplГ© Г  la protГ©ine G de la sous-unitГ© alpha de la protГ©ine G du rГ©cepteur (GRK2), qui est une sГ©rine/thrГ©onine kinase liГ©e Г  la membrane. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le CYP1A2 et le CYP2C19 pour former le 6-Desac-Sild.

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Le modafinil a un profil de faible toxicitГ©, la plupart des effets secondaires Г©tant lГ©gers et transitoires, et gГ©nГ©ralement contrГґlГ©s par des mesures simples. On pense que cela provoque une augmentation paradoxale de la dopamine et de la sГ©rotonine qui Г  son tour augmente l'Г©veil et l'attention. Le modafinil est un modafinil, l'acide 4-(benzhydrylsulfinyl) butanoГЇque est un mГ©dicament expГ©rimental aux propriГ©tГ©s stimulantes. Il a des effets sГ©lectifs sur l'acГ©tylcholine corticale prГ©frontale, qui n'est pas affectГ©e par d'autres types de stimulants.

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Les effets secondaires possibles qui ont Г©tГ© signalГ©s comprennent la bouche sГЁche, des frissons et des rГЄves vifs. Dans le cerveau, le modafinil agit en augmentant les niveaux d'acГ©tylcholine dans la zone du cerveau responsable de l'Г©veil. La FDA amГ©ricaine a approuvГ© son utilisation clinique en 1998. La dopamine est libГ©rГ©e dans ces cellules par la libГ©ration de vГ©sicules synaptiques, et ce rГґle est considГ©rГ© comme important dans le dГ©veloppement des symptГґmes de la maladie de Parkinson.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre obtenu lГ©galement sur le marchГ© sans ordonnance chez Walgreens, Rite Aid, Duane Reade et dans certains autres endroits. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement de la somnolence diurne causГ©e par la narcolepsie, mais il est maintenant approuvГ© pour traiter la somnolence excessive chez les adultes souffrant de troubles du travail postГ© et/ou d'apnГ©e du sommeil, et est toujours Г  l'Г©tude pour son utilisation chez les enfants atteints de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© ( TDAH). Le mГ©dicament doit Г©galement ГЄtre pris avec un repas complet ou peu de temps avant d'aller au lit, car le prendre avec de la nourriture peut augmenter les nausГ©es. Des Г©tudes indiquent que le modafinil peut ГЄtre aussi efficace qu'une privation partielle de sommeil dans le traitement de la narcolepsie et d'autres troubles du sommeil. En raison de son index thГ©rapeutique Г©troit (1,5 Г  2,0 fois ou 100 Г  120 mg de modafinil peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour faire une diffГ©rence thГ©rapeutique), une surveillance Г©troite de la dose de modafinil prise est impГ©rative dans toute Г©tude de dosage.

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Posologie du modafinil : La rГ©ponse thГ©rapeutique au modafinil est gГ©nГ©ralement apparente au cours de la premiГЁre semaine de traitement. Le mГ©dicament est un mГ©lange racГ©mique de deux formes de modafinil isomГ©rique qui sont chimiquement identiques Г  l'exception d'un atome d'hydrogГЁne. Il augmente la vigilance, la concentration et le temps de rГ©action, et est utile dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, Г  l'hypersomnie idiopathique et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Pfizer est le fabricant de Provigil. On ne sait pas si le modafinil crГ©e une dГ©pendance. Le modafinil peut amГ©liorer l'attention et les performances physiques chez le rat. Pharmacologiquement, le modafinil augmente l'Г©veil en se liant aux rГ©cepteurs cГ©rГ©braux impliquГ©s dans les processus attentionnels. Il conclut que "l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de l'insomnie et d'autres troubles du sommeil n'est pas Г©tayГ©e par des preuves cliniques et son utilisation doit ГЄtre dГ©couragГ©e".

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Bien que sur ordonnance uniquement aux Г‰tats-Unis, le modafinil est au Canada et dans d'autres pays largement disponible sans ordonnance dans les pharmacies en ligne Г  faible coГ»t. Chez les patients qui prГ©sentent des effets secondaires graves Г  des doses plus faibles, la dose peut ГЄtre rГ©duite progressivement Г  200 mg tant que les effets secondaires disparaissent. Les somnifГЁres en vente libre contenant de la d-amphГ©tamine ou du mГ©thylphГ©nidate ne sont pas recommandГ©s pour traiter la somnolence dans la narcolepsie ou dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil peut provoquer des hallucinations chez les personnes souffrant de schizophrГ©nie ou d'autres troubles psychiatriques.

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Les concentrations maximales se produisent une Г  deux heures aprГЁs l'administration, et les effets du modafinil disparaissent gГ©nГ©ralement en quatre Г  cinq heures. Cette contraction provoque une augmentation du flux sanguin, ce qui provoque l'Г©veil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme une thГ©rapie potentielle favorisant l'Г©veil pour les travailleurs postГ©s.

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Comme dans toute pharmacothГ©rapie, il existe un risque d'effets secondaires graves, notamment des rГ©actions allergiques, des hallucinations et un dГ©lire. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour traiter l'hypersomnie chez les militaires, mais le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour de nombreuses indications. Cependant, plusieurs dГ©cГЁs ont Г©tГ© signalГ©s au Royaume-Uni en raison d'un empoisonnement accidentel au modafinil.

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Cet effet du modafinil semble ГЄtre mГ©diГ© par le rГ©cepteur D3, mais il n'est pas clair s'il s'agit du seul mГ©canisme d'action. On pense que cette augmentation de la sГ©rotonine est la raison pour laquelle la MDMA, une drogue de club Г©galement connue sous le nom d'ecstasy, fonctionne pour certains utilisateurs de MDMA, mais pas pour tous. L'effet sur la cognition semble ГЄtre dose-dГ©pendant. Le modafinil agit en activant plusieurs voies de neurotransmetteurs impliquГ©es dans l'excitation.

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Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil ou d-amphГ©tamine alfa-alfa-mГ©thylphГ©nylpiracГ©tam, est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Il existe des preuves que la forme injectable de Modafinil amГ©liore les effets du modafinil au fil du temps. Au Royaume-Uni, il n'est disponible que sur ordonnance (et nГ©cessite une Г©valuation mГ©dicale), bien que la prescription soit disponible pour les patients atteints de narcolepsie qui ont Г©tГ© diagnostiquГ©s dans un laboratoire du sommeil. Comme le mГ©thylphГ©nidate, le modafinil est un puissant inhibiteur de la recapture de la dopamine, avec une puissance absolue au moins quatre fois supГ©rieure Г  celle du mГ©thylphГ©nidate, avec une affinitГ© pour les transporteurs de la dopamine dans le SNC.

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L'Г©nantiomГЁre actif S-modafinil est environ 100 fois plus puissant que le R-modafinil, selon la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'a pas encore Г©tГ© entiГЁrement dГ©terminГ©. C'est un dГ©rivГ© de la yohimbine, un alcaloГЇde naturel prГ©sent dans des produits tels que l'aide diГ©tГ©tique Herbalife couramment utilisГ©e, et dont les effets ont Г©tГ© dГ©montrГ©s Г  l'origine sur des rats. La FDA amГ©ricaine a dГ©crit un mГ©canisme d'action, affirmant que le Modafinil est un inhibiteur sГ©lectif et rГ©versible du transporteur de la recapture de la dopamine.

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En France, il est disponible sous le nom de modafinil, avec des utilisations approuvГ©es dans ce pays depuis 1994, notamment la narcolepsie, l'insomnie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la somnolence excessive chronique. Les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil ou d'autres troubles respiratoires peuvent ressentir des nausГ©es aprГЁs un traitement de l'apnГ©e du sommeil par le modafinil. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. La plupart des personnes prenant du modafinil ne ressentent les avantages de le prendre qu'au moins trois jours aprГЁs l'avoir pris, gГ©nГ©ralement pendant qu'elles travaillent ou lorsqu'elles se rГ©veillent pour la premiГЁre fois.

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Les spГ©cialistes du domaine ont trouvГ© le modafinil utile dans le traitement de la somnolence excessive, des troubles du sommeil et du travail postГ©, dans le traitement de la narcolepsie et de la fatigue liГ©e au travail postГ© chez les personnes souffrant de somnolence causГ©e par la narcolepsie, ou en remplacement des stimulants chez les personnes souffrant de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©. Le modafinil est connu pour produire des effets secondaires psychiatriques lГ©gers, notamment l'anxiГ©tГ©, l'irritabilitГ© et la dГ©pression, bien que les taux de ces effets secondaires soient faibles. Le R-modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes du trouble neurologique du trouble du sommeil liГ© au travail postГ©. Il agit Г©galement comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine au niveau des rГ©cepteurs muscariniques et nicotiniques. Une Г©tude rГ©cente a montrГ© que sa demi-vie pouvait ГЄtre prolongГ©e jusqu'Г  50 % si les comprimГ©s Г©taient pris avec un repas riche en matiГЁres grasses.

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Le modafinil augmente la frГ©quence des potentiels d'action dans un sous-ensemble de neurones du tronc cГ©rГ©bral. Le modafinil doit ГЄtre pris dГЁs que possible. Selon le fabricant, l'action du modafinil est due Г  sa capacitГ© Г  amГ©liorer la croissance et Г  inhiber la dГ©gradation de la dopamine, une substance chimique libГ©rГ©e par les cellules cГ©rГ©brales et responsable du mouvement, de l'humeur et d'autres fonctions cГ©rГ©brales. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif, principalement chez les Г©tudiants. Le modafinil est un inhibiteur de la recapture de l'adГ©nosine.

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Le modafinil peut prolonger l'intervalle QT des Г©lectrocardiogrammes (ECG) et augmenter la tension artГ©rielle et la frГ©quence cardiaque. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© dans le film The Matrix. La posologie est progressivement augmentГ©e, gГ©nГ©ralement Г  intervalles de deux ou trois jours, jusqu'Г  200 mg. Le modafinil peut ГЄtre pris jusqu'Г  quatre fois par jour. Le mГ©tabolite actif a une biodisponibilitГ© orale plus Г©levГ©e que la molГ©cule mГЁre.