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Le modafinil peut ГЄtre utile chez les personnes dont le fonctionnement est compromis par la privation de sommeil, comme les personnes qui font du camionnage sur de longues distances ou les Г©quipages de conduite. Chez l'homme, le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par le CYP3A4. Le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ainsi que d'autres neurotransmetteurs, rГ©tablissant des cycles normaux de sommeil et d'Г©veil. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'un Г©nantiomГЁre et d'un diastГ©rГ©oisomГЁre correspondant de l'acide 2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tique, et peut ГЄtre reprГ©sentГ© par l'acide (R)- ou (S)-(-)-2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tique.

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Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif du transporteur de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil doit ГЄtre pris avec de la nourriture. La dose quotidienne minimale recommandГ©e au Royaume-Uni est de 100 mg, Г  prendre le matin.

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Il a une activitГ© modГ©rГ©e sur le canal sodique et c'est un faible inhibiteur de la monoamine oxydase A (MAO-A) et de l'isoenzyme CYP2D6 du P450. Le modafinil ne semble pas augmenter le risque d'infarctus du myocarde, de crise cardiaque ou de dГ©cГЁs, mais peut augmenter le risque d'hypertension, d'arythmies cardiaques et de diminution de la variabilitГ© de la frГ©quence cardiaque. Les solutions liquides sont plus stables que les formes cristallines, mais les deux sont stables pendant au moins 2 ans dans des contenants hermГ©tiques.

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Le S-modafinil est le principal mГ©tabolite circulant avec une demi-vie de 2 Г  3 heures, et le R-modafinil a une demi-vie de 6 Г  8 heures. Comme beaucoup d'autres mГ©dicaments, le modafinil est un composГ© chimique qui a une variГ©tГ© d'utilisations. Elle est plus frГ©quente chez les enfants ГўgГ©s de 2 Г  12 ans et peut nГ©cessiter une hospitalisation. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г  un excГЁs de norГ©pinГ©phrine et Г  un excГЁs de dopamine dans l'hypothalamus.

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Les directives de dosage liГ©es Г  l'Гўge sont les suivantes : 1-12 mois : non recommandГ© ; 1-5 ans : non recommandГ© ; 6-17 ans : recommandГ© Г  100 mg ; 18-35 ans : recommandГ© Г  100 mg ; 36-65 ans : recommandГ© Г  100 mg ou 200 mg ; et 65 ans et plus : recommandГ© Г  100 mg ou 200 mg. Les effets secondaires graves rares comprennent les rГ©actions allergiques (y compris l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson), les hallucinations et les symptГґmes associГ©s Г  la psychose. Le Centre canadien d'Г©valuation des mГ©dicaments approuve l'utilisation du modafinil dans les troubles du sommeil chroniques liГ©s au travail postГ©. Il est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, des Г©tudes montrant un bГ©nГ©fice pour les travailleurs postГ©s et les pilotes ainsi que pour les Г©quipages des compagnies aГ©riennes. п»їC'est l'un des effets sur le cerveau.

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La liaison au transporteur DA diminue la recapture de DA, augmentant ainsi les concentrations de DA, entraînant une augmentation de DA dans la synapse et un effet favorisant l'éveil. De cette façon, il agit comme un stimulant. L'un de ces médicaments, l'éthylphénidate, s'est avéré être un stimulant et, pendant une courte période, il était connu sous le nom de N-éthylphénidate. D'autres études chez des adultes normaux ont montré que le modafinil était efficace pour améliorer l'éveil sans altérer la cognition, l'humeur ou le bien-être, ce qui suggère que le modafinil a un impact positif sur l'éveil sans affecter directement la cognition.

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Chaque marque ne contient qu'un seul produit chimique, et on sait donc avec certitude que la substance chimique est le modafinil. Avant les derniГЁres parties du 20e siГЁcle, le modafinil Г©tait gГ©nГ©ralement fourni Г  fortes doses sous forme de mГ©dicament sur ordonnance avec les composants inactifs, y compris l'Г©phГ©dra, ajoutГ©s. Il peut augmenter l'Г©veil et rГ©duire le temps nГ©cessaire pour s'endormir d'environ 1 heure. Le modafinil possГЁde Г©galement un agoniste atypique des rГ©cepteurs de la dopamine qui peut influencer la concentration.

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Lors de l'administration chez des personnes ayant des besoins de sommeil normaux, les doses initiales de modafinil sont de 200 mg prises pas plus de 2 heures avant d'aller au lit. Du fait de ses actions sur les noyaux LC et raphГ©, il supprime Г©galement l'activitГ© de la sГ©rotonine. Dans les essais cliniques, le modafinil a montrГ© une amГ©lioration sur les tests neuropsychologiques mesurant la capacitГ© Г  reconnaГ®tre les mots. Le modafinil n'est pas une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis et, en tant que tel, n'est ni classГ© ni rГ©glementГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis. La dose initiale est de 200 mg au coucher.

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Les premiГЁres investigations cliniques sur l'effet favorisant l'Г©veil du modafinil ont montrГ© qu'il avait une demi-vie pharmacocinГ©tique d'environ 4 heures et une excellente tolГ©rance. Il agit sur de nombreuses cibles dans le cerveau et a Г©tГ© liГ© Г  des modulations de la dopamine. Le modafinil est Г©galement connu pour produire des symptГґmes de psychose, tels que des perceptions anormales de la rГ©alitГ© ou du contenu de la pensГ©e.

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Prendre Modafinil avec de la nourriture peut le rendre plus efficace et prolonger les effets. Le modafinil peut amГ©liorer et maintenir l'Г©veil ainsi que rГ©duire la somnolence. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.

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Les patients qui prennent d'autres mГ©dicaments pouvant affecter la tension artГ©rielle doivent Г©galement faire surveiller leur tension artГ©rielle. Un effet secondaire extrГЄmement rare qui peut survenir est le syndrome de Cushing. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez ceux qui cherchent Г  passer des tests de dГ©pistage de drogue ou qui ont des emplois nГ©cessitant de la concentration. On pense que l'ingrГ©dient actif du modafinil, l'acide modafinil, est un agoniste des rГ©cepteurs noradrГ©nergiques alpha-1 dans le cerveau. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique sur ordonnance aux Г‰tats-Unis.

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Le modafinil est indiquГ© Г  ces fins depuis 1998 et possГЁde une Г©tiquette approuvГ©e par la FDA pour la somnolence associГ©e au travail postГ©, la somnolence excessive due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et les problГЁmes de maintien de l'Г©veil pendant la journГ©e (hypersomnolence). GГ©nГ©ralement, seuls 10 Г  20 mg de modafinil doivent ГЄtre pris Г  la fois pour Г©viter les effets secondaires de l'utilisation de stimulants. La solution buvable de modafinil est disponible pour les enfants et les personnes incapables d'avaler des comprimГ©s. Des Г©tudes ont montrГ© que des doses supГ©rieures Г  400 mg ont peu d'impact supplГ©mentaire sur les performances cognitives.

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Le modafinil est un racГ©tam. Il a Г©tГ© rapportГ© que son utilisation entraГ®ne des mouvements oculaires rapides et soutenus (sREMS) chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance et doit ГЄtre utilisГ© sous surveillance mГ©dicale Г©troite.

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Il a Г©tГ© approuvГ© pour cette utilisation par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) en 1994. Le modafinil est chimiquement liГ© Г  la phГ©nylcyclidine, un mГ©dicament qui est maintenant une substance de l'annexe III aux Г‰tats-Unis. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Des rГ©actions plus graves peuvent Г©galement survenir chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de convulsions. Le modafinil inhibe Г©galement la dГ©gradation de l'acГ©tylcholine, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'acГ©tylcholine dans le cerveau.

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Il augmente les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans l'Г©veil, la motivation, l'appГ©tit et la libido. Cependant, des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil prГ©sente certains avantages dans le traitement de la dГ©pression. Une dose maximale de 400 mg de modafinil est utilisГ©e deux fois par jour.

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Les concentrations approuvГ©es de modafinil sont de 400 milligrammes, 200 milligrammes, 100 milligrammes et 50 milligrammes. Certains mГ©dicaments peuvent interagir avec le modafinil. Le modafinil agit sur des mГ©canismes similaires aux amphГ©tamines mais n'a pas les mГЄmes effets ou effets secondaires psychologiques. L'un des aspects les plus convaincants de l'utilisation du modafinil est qu'il ne semble pas nuire Г  la motivation, Г  la cognition ou Г  la sociabilitГ©. Cela peut inclure des problГЁmes de mГ©tabolisme d'autres mГ©dicaments par le foie ou les reins.

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