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La recherche a montrГ© que le mГ©dicament aide au traitement de l'apnГ©e du sommeil et rГ©duit la somnolence diurne. Cependant, il ne semble pas efficace pour traiter la somnolence diurne associГ©e Г  la narcolepsie. Pour la narcolepsie, le modafinil appartient Г  une classe de mГ©dicaments appelГ©s inhibiteurs sГ©lectifs du recaptage de la sГ©rotonine (ISRS).

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La narcolepsie est un trouble du sommeil chronique dans lequel les gens s'endorment de façon incontrôlable. Le modafinil n'est pas répertorié dans la loi américaine sur les substances contrôlées. Il n'a pas été approuvé comme médicament chronique.

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Au fil du temps, le cerveau s'habitue davantage aux effets dopaminergiques du modafinil et nГ©cessite donc des doses de plus en plus Г©levГ©es du mГ©dicament pour obtenir les mГЄmes effets. Cependant, il a Г©galement des effets inhibiteurs sur les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline. Le modafinil n'est pas un facteur de risque d'allongement de l'intervalle QT.

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Il est Г©galement disponible en sachets de 100 mg et 200 mg, ainsi qu'en Г©couvillons de 150 mg et 300 mg. En 2009, Alrexel Г©tait le mГ©dicament le plus vendu en RГ©publique tchГЁque, avec des ventes de 29 millions de dollars, sur une part des revenus de 30 %. Le lГ©vamisole est un anthelminthique vendu comme mГ©dicament anti-dГ©mangeaisons en vente libre pour les Г©ruptions cutanГ©es. Une Г©tude rГ©cente a montrГ© que sa demi-vie pouvait ГЄtre prolongГ©e jusqu'Г  50 % si les comprimГ©s Г©taient pris avec un repas riche en matiГЁres grasses.

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Les antihypertenseurs peuvent inclure le diltiazem, l'Г©nalapril, le lisinopril, le losartan, le mГ©toprolol et la ranolazine. Modafinil contient deux ingrГ©dients actifs distincts et d'autres ingrГ©dients pharmacologiquement actifs. Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central (SNC) et entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil. Le modafinil peut perdre son efficacitГ© en raison de l'exposition Г  la lumiГЁre, Г  la chaleur ou Г  l'humiditГ©.

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Le modafinil a dГ©montrГ© des effets remarquables sur la somnolence dans la narcolepsie, oГ№ il a surpassГ© le placebo sur un certain nombre de mesures cliniques d'Г©veil et de vigilance. L'utilisation n'est pas recommandГ©e chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Il agit en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline dans le systГЁme nerveux central.

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Le modafinil est le nom commun de l'acide R-(+)-2-(dipropylamino)Г©thyl mГ©thylphosphinique. Il a des effets hypnotiques similaires Г  de nombreux autres xanthines, une classe de stimulants qui comprend la cafГ©ine. Le modafinil est environ 10 Г  15 fois plus puissant que l'amphГ©tamine et 200 Г  500 fois plus puissant que la cafГ©ine pour amГ©liorer l'Г©veil.

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Le modafinil, un stimulant Г  action brГЁve, a Г©tГ© inventГ© dans les annГ©es 1970 pour lutter contre le dГ©calage horaire et d'autres perturbations du rythme circadien causГ©es par les voyages internationaux. Les preuves empiriques de l'efficacitГ© et de l'innocuitГ© du modafinil sont mitigГ©es. Cela amГ©liore gГ©nГ©ralement la vigilance et le fonctionnement cognitif, mais il existe diffГ©rents niveaux de vigilance pour diffГ©rentes personnes et Г  diffГ©rents moments de la journГ©e. Pour rester alerte pendant la journГ©e, prenez-le pendant la journГ©e, avant ou aprГЁs le petit dГ©jeuner, ou au dГ©but de la journГ©e de travail. Bien qu'ils ne soient plus brevetГ©s par la sociГ©tГ© pharmaceutique, les composants chimiques et les propriГ©tГ©s pharmaceutiques du modafinil sont dГ©crits plus en dГ©tail dans la demande de subvention initiale.

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Le modafinil est prГЁs de 100 fois plus puissant que la cafГ©ine et environ un cinquiГЁme de la puissance de la dextroamphГ©tamine. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon. Il a une courte demi-vie de 2 Г  4 heures, ce qui suggГЁre que les doses doivent ГЄtre prises Г  au moins deux Г  trois heures d'intervalle. Le modafinil y contribue en empГЄchant les muscles de se dГ©tendre.

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C'est un traitement efficace pour les symptГґmes de la narcolepsie et du travail postГ©. Plusieurs Г©tudes ont suggГ©rГ© que le mГ©dicament peut amГ©liorer la cognition Г  un degrГ© modГ©rГ© chez les individus en bonne santГ©. Il est pris quotidiennement. En fait, ce mГ©dicament est l'un des stimulants les plus Г©tudiГ©s et l'un des rares mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter les troubles du sommeil. Dans le cortex cГ©rГ©bral, la liaison se produit avec les sous-types de rГ©cepteurs D1 et D2, provoquant une augmentation de la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de noradrГ©naline.

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Les comprimГ©s de modafinil sont des capsules de gГ©latine dures blanches Г  blanc cassГ© rondes, ovales ou oblongues contenant une poudre cristalline blanche du mГ©dicament. Si vous ГЄtes un professionnel de la santГ©, veuillez discuter de votre utilisation de ce supplГ©ment avec votre mГ©decin. L'effet peut ГЄtre de longue durГ©e, durant plus de 10 heures dans le cas de fortes doses.

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Le R-modafinil (1) semble ГЄtre plus actif que le S-modafinil (2) car c'est le stГ©rГ©oisomГЁre prГ©fГ©rГ© (au lieu du S-modafinil (2), le R-modafinil (1) est formГ© en premier suivi de la formation plus lente de S -modafinil (2)). Bien qu'il ait Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a un effet similaire chez le rat Г  celui de la cafГ©ine, le modafinil est moins capable de favoriser l'Г©veil que la cafГ©ine. On rapporte que le modafinil prГ©vient les effets somnifГЁres de la cafГ©ine, il est donc possible que chez certaines personnes, il puisse ГЄtre utilisГ© pour contrer les effets secondaires nГ©gatifs du cafГ© et d'autres boissons contenant de la cafГ©ine. D'autres actions notables incluent qu'il fonctionne comme un agoniste partiel faible au niveau du rГ©cepteur de l'histamine H1 (H1-R), un antagoniste non sГ©lectif au niveau du rГ©cepteur H2 (H2-R), un agoniste faible au niveau du rГ©cepteur H3 (H3-R) , et un antagoniste faible du transporteur de la dopamine (DAT), du transporteur de la sГ©rotonine (SERT) et des rГ©cepteurs adrГ©nergiques (AR-B). D'autres Г©tudes n'ont trouvГ© aucun effet sur la fonction cognitive du modafinil seul.

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Cependant, Г  l'exception du mГ©thylphГ©nidate, ils ne constituent pas des cibles thГ©rapeutiques pour le traitement des troubles du sommeil. Le modafinil se prend par voie orale. Deux mГ©ta-analyses (une en 2003 et une en 2011) ont abouti Г  des conclusions contradictoires sur l'efficacitГ© du modafinil en tant qu'activateur cognitif.

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AprГЁs administration orale, les taux sГ©riques culminent Г  environ 90 minutes, suivis d'une diminution significative des taux sur environ 6 heures. Plus prГ©cisГ©ment, il a une bonne pГ©nГ©tration dans le cerveau, les poumons, le cЕ“ur, le foie, les reins et le tractus gastro-intestinal. Le mГ©dicament inhibe les cellules induisant le sommeil dans le cerveau, augmentant l'Г©veil et amГ©liorant la vigilance. Le modafinil est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de SFC/EM et d'apnГ©e du sommeil liГ©e Г  l'X.

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La dose prescrite est de 200 mg Г  prendre le matin avec un verre d'eau Г  prendre avant 16h et avant 20h. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil a un effet important sur le mГ©tabolisme de la niacine et on peut s'attendre Г  ce qu'il ait des effets similaires sur d'autres composants de la vitamine B3. La dose quotidienne maximale recommandГ©e est de 800 mg. La formulation de 6 mg est disponible au Canada sous le nom de marque Provigil et sous le nom de marque Provigil au Royaume-Uni. Il est disponible en gГ©lule, en pastille, en comprimГ© rond orange, en comprimГ© rond blanc et en comprimГ© rond jaune.

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Le modafinil peut Г©galement agir comme un mГ©thylphГ©nidate, un stimulant lГ©ger, qui a un impact sur le systГЁme nerveux. Une exposition prolongГ©e au modafinil peut entraГ®ner une tolГ©rance au mГ©dicament. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter les travailleurs postГ©s ainsi que les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. C'est un agent favorisant l'Г©veil qui bloque une enzyme appelГ©e rГ©cepteurs de l'adГ©nosine 2a ou qui a des effets similaires Г  la cafГ©ine sur les centres du sommeil et de l'Г©veil du cerveau. En 1985, son marchГ© s'est dГ©placГ© vers l'Europe et il est devenu un traitement de premiГЁre ligne pour la narcolepsie.