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La concentration maximale rapportГ©e est de 1,5 mg/mL et la concentration minimale п»їLe modafinil, Г©galement connu sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie et Г  d'autres troubles du sommeil. Pour une vigilance optimale, la dose exacte nГ©cessaire peut ГЄtre difficile Г  dГ©terminer. Le modafinil n'a pas d'effets psychotomimГ©tiques notables.

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Lorsqu'il est utilisГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil maintient un certain niveau d'Г©veil tout au long de la journГ©e et de la nuit. Il a Г©galement des effets agonistes de la sГ©rotonine-2A/1B, bien qu'Г  des doses infГ©rieures Г  celles nГ©cessaires pour produire des effets pharmacologiques au niveau du rГ©cepteur A2A. Le modafinil peut ГЄtre classГ© comme un dГ©rivГ© de la benzylpipГ©razine, car il est pharmacologiquement un agent libГ©rant de la noradrГ©naline et a des affinitГ©s pour les rГ©cepteurs de la dopamine, 5-HT-1A, A2C et О±2.

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Les patients prenant de la cyclosporine peuvent prГ©senter une augmentation de la pression artГ©rielle due aux effets de la d-amphГ©tamine. Le modafinil est l'agent favorisant l'Г©veil le plus couramment utilisГ© pour la narcolepsie. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. La version de marque de Modafinil sur ordonnance uniquement doit ГЄtre prise avec de la nourriture et uniquement dans le but approuvГ© de traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Bien que ceux-ci puissent survenir chez un petit nombre de personnes qui l'utilisent pour des raisons mГ©dicales, chez ceux qui le prennent Г  des fins rГ©crГ©atives ou Г  des fins d'amГ©lioration, le danger est beaucoup plus Г©levГ©. Les mГ©canismes biochimiques du composГ© naturel sont assez diffГ©rents de ceux du modafinil. Il est conseillГ© aux nouveaux utilisateurs de commencer avec la dose la plus faible possible. Par consГ©quent, le modafinil ne devrait pas interagir avec d'autres mГ©dicaments ayant des mГ©canismes d'action similaires ou se chevauchant. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.

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Le modafinil est commercialisГ© sous le nom d'agent sympathomimГ©tique Provigil. Le modafinil est un activateur cognitif trГЁs puissant et spГ©cifique. Les noms de marque ne sont disponibles que dans quelques pays.

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Chez l'homme, le modafinil est mГ©tabolisГ© en R-modafinil (R-MDMA, R-MDMHA), dГ©mГ©thyl-modafinil (d-MDMHA) et Ro40-7592 (Ro40-75992). Le modafinil peut Г©galement ГЄtre pris sous forme liquide ou sous forme de spray nasal. Le modafinil se prend par voie orale. Le modafinil ne doit ГЄtre utilisГ© avec aucun autre mГ©dicament. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil Г©tait efficace pour rГ©duire les troubles du sommeil et amГ©liorer l'humeur gГ©nГ©rale.

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Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la qualitГ© de vie gГ©nГ©rale. Il agit en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs. Lorsque la dopamine est inhibГ©e, comme avec l'utilisation de modafinil, la motivation est diminuГ©e et le traitement Г©motionnel est inhibГ©.

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Cependant, l'accumulation d'AMPc dans les cellules CHO exprimant les rГ©cepteurs humains A1 ou A3 n'a Г©tГ© augmentГ©e que de 100 Г  300 % avec jusqu'Г  100 nM de modafinil. La recherche a indiquГ© que le modafinil agit sur les voies de la dopamine, ce qui suggГЁre son potentiel d'abus et de dГ©pendance. Il n'a Г©tГ© approuvГ© qu'aprГЁs qu'une analyse indГ©pendante des essais cliniques antГ©rieurs avec des travailleurs postГ©s a dГ©terminГ© que l'augmentation de la pression artГ©rielle n'Г©tait pas une consГ©quence nГ©cessaire des actions du modafinil. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie (avec ou sans cataplexie), l'apnГ©e obstructive du sommeil, le travail postГ© et la somnolence diurne associГ©e Г  des troubles cГ©rГ©brovasculaires ou du SNC. Le mГ©dicament est de couleur blanche Г  blanc cassГ©.

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Cependant, chez le rat, le modafinil peut produire un sommeil Г  mouvements oculaires rapides et soutenus similaire Г  la cocaГЇne, un comportement qui peut ГЄtre liГ© Г  une augmentation de l'Г©veil chez l'homme. Le modafinil n'interagit pas avec les mГ©dicaments antidГ©presseurs ou antipsychotiques. On pense que l'antidГ©presseur mirtazapine inhibe ce mГ©tabolisme de premier passage. Il peut Г©galement provoquer un mal de tГЄte aigu, une sensation de faiblesse et parfois des nausГ©es. Bien que la somnolence soit courante, aucune tolГ©rance au modafinil n'a Г©tГ© signalГ©e, ce qui suggГЁre qu'il ne crГ©e pas de dГ©pendance.

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Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. La pharmacologie du modafinil est similaire Г  celle de l'amphГ©tamine et de la mГ©thamphГ©tamine, et il est classГ© comme un stimulant de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis, avec les amphГ©tamines sur ordonnance. La prГ©paration du Modafinil est dГ©crite dans un article publiГ© dans le Journal of Medicinal Chemistry.

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Il a eu un certain nombre de noms commerciaux diffГ©rents au fil des ans, notamment Armodafinil, Armodafinil, Nuvigil et Provigil. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, du syndrome du travail postГ©, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la narcolepsie. Il a Г©tГ© brevetГ© aux Г‰tats-Unis en 1974 et approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis par la FDA en 1998. L'amГ©lioration des performances sur les tests intellectuels de mГ©moire ne semble pas se produire. Il modifie Г©galement les niveaux de rГ©cepteurs de la sГ©rotonine et peut entraГ®ner des changements dans la perception de la douleur.

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La NDA a Г©tГ© approuvГ©e en janvier 2013 et le demandeur a Г©tГ© autorisГ© Г  lancer le mГ©dicament aux Г‰tats-Unis Г  ce moment-lГ . Un ou plusieurs sous-types de rГ©cepteurs dopaminergiques sont impliquГ©s dans le mГ©canisme, ainsi qu'une action cholinergique et sГ©rotoninergique. Une dose de 100 Г  200 mg produira gГ©nГ©ralement une Г  deux heures d'Г©veil accru, jusqu'Г  cinq heures chez certaines personnes et jusqu'Г  huit heures chez d'autres.

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