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Il est mГ©tabolisГ© par le cytochrome P450 2C19 (CYP2C19) en N-desmГ©thylmodafinil. Le modafinil est excrГ©tГ© par les reins et nГ©cessite donc un ajustement posologique chez les personnes atteintes d'une maladie rГ©nale ou hГ©patique. Sa structure de base n'est pas nouvelle (elle est vendue sous la marque Provigil en France) mais les chercheurs ont Г©tГ© attirГ©s par la substance par ses propriГ©tГ©s stimulantes.

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Le modafinil peut entraГ®ner des effets secondaires qui peuvent ГЄtre graves, en particulier chez les personnes atteintes de certaines conditions mГ©dicales. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Bien qu'il n'ait pas d'effet significatif sur l'innocuitГ© ou l'efficacitГ© de la vitamine B1, le composГ© modafinil est classГ© comme une vitamine B1.
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De plus, en tant qu'antagoniste des rГ©cepteurs N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA), il peut rГ©guler la fonction des rГ©cepteurs du glutamate. Le modafinil ne doit gГ©nГ©ralement pas ГЄtre utilisГ© pendant de longues pГ©riodes. La premiГЁre formulation pour la prГ©vention de la migraine Г©tait un dispositif osmotique recouvert de malГ©ate de timolol (Baldwin ist). Selon Pfizer, le modafinil est chimiquement connu sous le nom de (S)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(1R,2R)-2-(phГ©nylacГ©tyl)]-1-pipГ©ridineacГ©tamide.

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Il est Г©galement utilisГ© pour le travail postГ©. Cependant, les personnes prenant le mГ©dicament sur plusieurs jours peuvent ГЄtre en mesure d'obtenir une durГ©e d'action plus longue. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est Г©liminГ© par les reins, principalement sous forme de mГ©tabolites inactifs, et peut s'accumuler dans l'organisme s'il n'est pas administrГ© par intermittence. Ceux-ci peuvent ГЄtre lГ©gers et facilement contrГґlГ©s sans qu'il soit nГ©cessaire de les rГ©duire plus rapidement qu'avec une dose habituelle.
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Pour la somnolence due Г  la narcolepsie, 100 Г  400 mg ont Г©tГ© utilisГ©s pendant des pГ©riodes allant jusqu'Г  5 ans, bien que cette posologie soit associГ©e Г  des effets secondaires graves, notamment somnolence, rebond, maux de tГЄte, Г©tourdissements et anxiГ©tГ©. D'autres chercheurs ont menГ© des Г©tudes moins rigoureuses suggГ©rant que le modafinil pourrait ГЄtre utile pour traiter la fatigue, amГ©liorer les performances scolaires ou professionnelles, stimuler l'Г©veil chez les personnes ГўgГ©es et traiter la dГ©pression. Modalert contient 100 mg de modafinil. Le modafinil ralentit les effets des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. La gamme posologique de Modafinil peut aller de 0,1 mg Г  1000 mg par dose, soit en dose unique, soit en doses multiples.

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La structure non amphГ©tamine du modafinil le rend diffГ©rent de l'amphГ©tamine. La FDA a Г©mis un avertissement contre l'utilisation du Modafinil comme В«complГ©ment alimentaireВ» aux Г‰tats-Unis, car il n'existe aucune preuve suffisante de son utilisation Г  ce titre. Le modafinil est l'Г©nantiomГЁre S de ce composГ©, qui diffГЁre de l'amphГ©tamine racГ©mique par un centre asymГ©trique. L'action accrue des neurotransmetteurs entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil et de l'Г©veil. Il est administrГ© par voie orale, mais l'absorption est mauvaise.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que l'utilisation du modafinil soulage la fatigue en cas de trouble du travail postГ© et amГ©liore Г©galement les performances diurnes chez ceux qui ont des difficultГ©s Г  rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e en raison de troubles du sommeil. Chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil non traitГ©e, une dose de 8 heures de modafinil n'a pas amГ©liorГ© les paramГЁtres du sommeil par rapport au placebo, mais le modafinil peut ГЄtre bГ©nГ©fique pour rГ©duire la somnolence diurne chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil de maniГЁre dose-dГ©pendante. Avec une seule dose orale, il a Г©tГ© observГ© qu'il avait une demi-vie moyenne d'environ 6 heures.

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Des doses plus Г©levГ©es peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour une utilisation Г  court terme. Modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour augmenter l'Г©veil et est commercialisГ© sous le nom de marque Provigil. Sa demi-vie relativement longue (environ 43 heures) permet d'administrer une dose une fois par jour sans aucun effet secondaire apparent autre que l'insomnie.
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Le nom gГ©nГ©rique du modafinil est alprazolam, et il a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois pour le traitement de l'anxiГ©tГ© et de l'insomnie en 1979 et 1982, respectivement. Cet effet sГ©datif le rend utile pour les personnes qui veulent rester Г©veillГ©es pendant la journГ©e mais qui se sentent somnolentes la nuit, ce qui leur permet de dormir une nuit complГЁte. Au lieu de subir des crises de sommeil ou une somnolence diurne excessive, les personnes atteintes souffrent d'un trouble du sommeil connu sous le nom d'hypersomnie idiopathique qui les fait dormir pendant de longues pГ©riodes chaque jour sans aucun signe de fatigue. On a dГ©couvert qu'il traversait la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et qu'il Г©tait hautement sГ©lectif pour le sous-type de rГ©cepteur dopaminergique dopaminergique D4.

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La durГ©e de l'action de Modafinil dure environ 6 Г  8 heures, de sorte que les patients prennent une dose ou divisent la dose en plusieurs jours pour obtenir des avantages similaires. Le modafinil agit en augmentant le nombre de transporteurs de dopamine dans le cerveau, c'est pourquoi il a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement du TDAH. Il est approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Comme d'autres stimulants, le modafinil est un psychostimulant qui peut produire un Г©tat d'Г©veil accru qui favorise l'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente aux Г‰tats-Unis par la FDA amГ©ricaine le 24 septembre 1998. Bien que rares, les personnes prenant de l'ergotamine, de la fluoxГ©tine, du fentanyl, de la fluvoxamine, de la mГ©pГ©ridine, de la morphine, de la phГ©nylpropanolamine, de la scopolamine ou des triptans peuvent prГ©senter un risque plus Г©levГ© de syndrome sГ©rotoninergique, qui peut mettre la vie en danger et peut inclure fiГЁvre, confusion, agitation, tachycardie , diarrhГ©e et vomissements. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, bien que sa classification ait Г©tГ© remise en question. Le 22 aoГ»t 2018, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a imposГ© des modifications aux avertissements requis pour les prescripteurs qui prescrivent du modafinil Г  des fins non conformes. Le modafinil est un mГ©dicament hors brevet.

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L'Г©tat de santГ© de la personne peut influer sur la durГ©e du traitement. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les patients ayant des antГ©cГ©dents connus d'arythmie ou d'hypertension. UtilisГ© pour traiter la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie, le trouble du sommeil qui affecte jusqu'Г  1 personne sur 2 000, on ne sait pas si le modafinil affecte le cycle veille-sommeil. La posologie recommandГ©e est de 200 mg chez l'adulte, Г  ne pas prendre plus d'une fois par jour. Si les actions de Modafinil ne sont pas inversГ©es par le sommeil, il continue Г  travailler pour maintenir des niveaux de vigilance plus Г©levГ©s tout au long de la journГ©e.
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Le modafinil est utilisГ© pour rГ©duire certains de ces effets secondaires et il peut ГЄtre efficace Г  cette fin. Un comprimГ© de Modalert Г  100 mg fournit l'Г©quivalent de 200 mg de Modafinil pour les adultes. Le modafinil agit Г©galement sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, qui sont similaires aux rГ©cepteurs de l'histamine. Cet effet secondaire est l'une des raisons pour lesquelles le modafinil est gГ©nГ©ralement suffisamment sГ»r pour ГЄtre utilisГ© tout au long de la journГ©e.

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Il s'est avГ©rГ© plus efficace chez les personnes somnolentes pendant la journГ©e et plus actives la nuit. Il augmente l'activitГ© des neurones prГ©sents dans les zones du cerveau impliquГ©es dans le sommeil. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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La dose quotidienne recommandГ©e de modafinil est de 100 Г  400 mg. Le modafinil n'est pas efficace pendant un rГЄve et peut ne pas traiter la somnolence diurne induite par d'autres troubles du sommeil. Il peut Г©galement ГЄtre administrГ© sous forme de spray sublingual ou de solution oculaire, ce qui ne convient pas Г  tout le monde.

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Le modafinil est utilisГ© comme stimulant du SNC pour augmenter l'efficacitГ© du sommeil ou pour compenser les effets secondaires d'autres mГ©dicaments ou de mГ©dicaments pris Г  d'autres moments. Le modafinil a d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© comme traitement de la narcolepsie et ses effets favorisant l'Г©veil ont d'abord Г©tГ© testГ©s chez le rat dans les annГ©es 1960, puis chez l'homme. Le modafinil peut Г©galement agir en modulant les niveaux de neurotransmetteurs dans le cortex prГ©frontal du cerveau, la zone impliquГ©e dans la fonction cognitive. Certaines recherches suggГЁrent que le modafinil pourrait avoir des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive, bien qu'il y ait des raisons d'ГЄtre sceptique, telles que les diffГ©rences dans les populations Г©tudiГ©es et les mГ©thodologies utilisГ©es dans les essais. Contrairement Г  l'amphГ©tamine, qui est un agoniste complet, le modafinil agit comme un agoniste partiel au niveau du rГ©cepteur 5-HT1A, du rГ©cepteur 5-HT2A et de l'inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine-norГ©pinГ©phrine, de l'inhibiteur de la recapture noradrГ©nergique et dopaminergique, et il affecte Г©galement les rГ©cepteurs liГ©s Г  l'amphГ©tamine.
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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de quatre Г©nantiomГЁres ; La d-chlorophГ©nylalanine (d-CPA) est l'agent actif. Modafinil a un certain nombre d'utilisations. Dans le cas du Modafinil, le nom de marque est Provigil. Le modafinil est un mГ©dicament sur ordonnance, vendu sans ordonnance aux Г‰tats-Unis.

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C'est un exemple de pilule nootropique. Cela impliquait des interventions comportementales ainsi que l'utilisation du modafinil dans le traitement des enfants et des adultes atteints de TDAH. Le modafinil peut ГЄtre prescrit pour des conditions qui produisent une somnolence diurne.
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Le modafinil est une substance contrГґlГ©e, avec des effets secondaires possibles, notamment l'insomnie, des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Une fois que le mГ©dicament actif s'est dissipГ©, le corps revient Г  son Г©tat normal. Ne dГ©passez pas les doses recommandГ©es. Pour une utilisation hors AMM du modafinil chez les personnes ayant des cycles de sommeil normaux, une dose efficace est de 100 Г  200 mg, prise 4 heures avant le coucher. Sans le signal de dormir, le cerveau continue de gГ©nГ©rer des images que l'esprit associe au sommeil.

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Cependant, ses effets durent plus longtemps et son utilisation n'est pas associГ©e Г  une augmentation de la frГ©quence cardiaque. (TDAH). La dose recommandГ©e est gГ©nГ©ralement prise juste avant le coucher, bien que certains utilisateurs puissent continuer Г  la prendre tout au long de la matinГ©e. Le modafinil se lie avec une grande affinitГ© Г  un transporteur de dopamine et a environ 4 Г  5 fois plus de puissance que l'amphГ©tamine, ce qui suggГЁre qu'il agit par les voies de la dopamine.
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