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Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ deux heures aprГЁs la premiГЁre dose et la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique est lentement retirГ©e. Le modafinil est un agoniste indirect de la dopamine. Le modafinil ne doit ГЄtre pris qu'au besoin et non comme somnifГЁre. Il existe depuis plus de 20 ans.

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En 1974, il a reçu le prix Nobel de physiologie ou médecine pour ses travaux sur le modafinil. Le modafinil agit en stimulant le cerveau pour augmenter le niveau de dopamine, un neurotransmetteur impliqué dans l'éveil et l'éveil. Il ressort clairement des avertissements de la FDA que la forme de comprimé de 200 mg ne doit pas être dissoute dans l'eau (sauf dans un cadre médical) pour éviter le risque de précipitation du calcium sous forme de carbonate. Le modafinil est actuellement prescrit pour une gamme de conditions, y compris la narcolepsie, l'insomnie liée au travail posté, l'apnée obstructive du sommeil et la somnolence excessive liée à la maladie de Ménière. Cette longue demi-vie serait associée au métabolisme lent du médicament.

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Ainsi, les patients doivent informer leur mГ©decin de l'une de ces conditions. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors indication comme aide ergogГ©nique potentielle pour amГ©liorer la fonction cognitive chez des personnes par ailleurs en bonne santГ©. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique, les Г©nantiomГЁres R et S Г©tant responsables des effets stimulants. Plus prГ©cisГ©ment, contrairement Г  l'amphГ©tamine ou au mГ©thylphГ©nidate, le modafinil ne provoque pas d'insomnie, n'augmente pas la tension artГ©rielle et ne provoque pas de nervositГ©.

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Il est approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis uniquement sous ces formes, sans nГ©cessiter de prescription. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif, mais dans une moindre mesure que les mГ©dicaments sur ordonnance tels que le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin) et la pГ©moline (Cylert), avec un effet stimulant plus lГ©ger que les amphГ©tamines. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les adultes qui ont eu une amГ©lioration de 4 heures de la latence du sommeil ou de la somnolence pendant le traitement et si le SWSD affecte les performances ou la sГ©curitГ© au travail.

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En tant que stimulant du SNC, il est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. En mai 2009, Eli Lilly a annoncГ© son intention d'interrompre ses programmes sur le TDAH et l'autisme. L'un des mГ©dicaments les plus largement prescrits en psychiatrie aujourd'hui, le modafinil est souvent utilisГ© pour traiter la narcolepsie, la somnolence excessive, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil et la mauvaise qualitГ© du sommeil. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la concentration chez les personnes atteintes du syndrome d'Asperger et peut ГЄtre efficace dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH) chez les enfants prГ©sentant une dГ©ficience intellectuelle lГ©gГЁre (2014). En tant que tel, il agit pour garder le cerveau Г©veillГ©.

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Le modafinil est Г©galement parfois utilisГ© Г  des fins non mГ©dicales, notamment comme stimulant, pour amГ©liorer la mГ©moire, la vigilance et la cognition chez les Г©coliers et les Г©tudiants. Le modafinil se prГ©sente sous deux formes : une forme de comprimГ© et une forme de comprimГ© Г  dГ©sintГ©gration orale. Le modafinil agit sur le systГЁme aminergique (neurotransmetteur aminГ©) dans le cerveau et a une action qui se situe dans le rapport de 0,3/0,2 de la noradrГ©naline et de la dopamine. Le modafinil augmente les niveaux cГ©rГ©braux d'AMPc, un autre messager chimique qui aide Г  dГ©clencher la libГ©ration de neurotransmetteurs cГ©rГ©braux.

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Le modafinil est classГ© comme un dГ©rivГ© de la cyclohexylamine et une phГ©nГ©thylamine hГ©tГ©rocyclique. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour augmenter l'Г©veil chez les personnes prenant des mГ©dicaments qui provoquent ou augmentent la somnolence, par exemple, les antihistaminiques et les antidГ©presseurs. Les patients doivent Г©galement discuter de l'utilisation du modafinil avec leur mГ©decin avant de commencer tout nouveau mГ©dicament, car le modafinil peut entraГ®ner des interactions mГ©dicamenteuses importantes. Il est fourni dans un emballage-coque laminГ© de couleur rouge clair Г  orange clair, blanc cassГ© ou ambre, biconvexe ou cylindrique, non bistouri, lГ©gГЁrement bombГ©, ovale ou rectangulaire, contenant 100 petits (50 Г  70 micromГЁtres ) pastilles rondes blanches ou argentГ©es, biconvexes ou plates, en forme de cercle.

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Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine ou В« DRI В». Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© par les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS) pour amГ©liorer les habitudes de sommeil et diminuer la somnolence diurne. Les somnifГЁres constituaient le plus grand marchГ© du modafinil, avec plus de 113 millions de dollars vendus en 2010, l'utilisation croissante du modafinil pour les troubles du sommeil du travail postГ© Г©tant un facteur important de l'augmentation des ventes. Ceux-ci incluent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il agit en se liant au rГ©cepteur de l'acГ©tylcholine.

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Certaines personnes Г©prouvent des problГЁmes de concentration, de mГ©moire et d'agitation. Le modafinil est plus puissant que les isomГЁres lorsqu'il est administrГ© par voie orale. Son utilisation a Г©tГ© considГ©rГ©e comme un traitement potentiel de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est Г©galement approuvГ© en Europe pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ou aux Г‰tats-Unis et au Canada pour le traitement de la somnolence liГ©e au travail postГ©, ou pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil, ou pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie.

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En 1998, des chercheurs ont Г©valuГ© et comparГ© les effets du modafinil Г  ceux de la cafГ©ine sur la vigilance et la mГ©moire chez des patients souffrant d'insomnie chronique d'endormissement. Les effets secondaires du modafinil sont similaires Г  ceux des autres racetams, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il est Г©galement efficace comme traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH). Il est dГ©conseillГ© de prendre du modafinil avec d'autres stimulants du SNC, tels que les amphГ©tamines, et ceux qui peuvent ГЄtre utilisГ©s pour traiter le TDAH, tels que les amphГ©tamines ou le mГ©thylphГ©nidate.

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Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de 2-(benzhydrylthio)-N-[(1R)-1-mГ©thyl-2-pyrrolidinyl]acГ©tamide, est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©. Contrairement Г  la plupart des autres mГ©dicaments de cette liste, il peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e et n'a aucun effet secondaire Г©vident. En Europe, la dose recommandГ©e est de 50 Г  100 mg, bien que la dose de traitement maximale soit de 200 mg par jour. L'ingrГ©dient actif du modafinil, l'acГ©tate de [R]-[2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl)carbonyl]amino]Г©thyl], est un analogue de la benzodiazГ©pine. Par exemple, il est pris pour la premiГЁre fois 90 minutes avant le coucher.

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Un premier rapport suggГ©rant l'utilisation possible du modafinil comme mГ©dicament anti-obГ©sitГ©, plutГґt que comme mГ©dicament pour la narcolepsie, Г©tait basГ© sur la dГ©couverte que le mГ©dicament rГ©duit l'appГ©tit de certains rongeurs obГЁses. De 16 personnes atteintes de narcolepsie, il s'est avГ©rГ© sГ»r et efficace. Les doses de Provigil peuvent ГЄtre prises jusqu'Г  4 heures avant le coucher. Le modafinil est approuvГ© en France pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et de la somnolence excessive associГ©e aux troubles du travail postГ©.

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Il n'est pas recommandГ© chez les patients souffrant de psychose, de troubles endocriniens, d'anxiГ©tГ© ou de dГ©pression prГ©existantes, de niveaux rГ©duits d'hormones thyroГЇdiennes, d'antГ©cГ©dents d'abus de drogues ou d'alcool, ou chez ceux qui ont dГ©jГ  manifestГ© de l'hostilitГ© lors d'une interaction mГ©dicamenteuse. Le modafinil est une substance potentiellement tГ©ratogГЁne et mutagГЁne. Les effets sont gГ©nГ©ralement similaires Г  ceux de la cafГ©ine, notamment en termes de sensations d'augmentation de la vigilance, de l'Г©nergie et de la vivacitГ© d'esprit.

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Un deuxiГЁme type de somnolence peut survenir avec le trouble bipolaire et la dГ©pendance Г  la cocaГЇne. C'est un stimulant, qui se donne sous forme de pilule Г  prendre une fois par jour. Bien que le modafinil ne soit pas approuvГ© pour ГЄtre utilisГ© comme supplГ©ment Г©nergГ©tique, il est parfois utilisГ© comme tel. Les autres ingrГ©dients inactifs comprennent le lactose, l'amidon de riz, l'amidon de pomme de terre, le stГ©arate de magnГ©sium, le talc, la cellulose microcristalline, le polyГ©thylГЁne glycol, l'oxyde de fer et le dioxyde de silicium colloГЇdal.

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Il est classГ© comme substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis, bien que sa classification ait Г©tГ© remise en question. Le modafinil est postulГ© pour exercer son effet principal en stimulant la libГ©ration prГ©-synaptique de dopamine, de noradrГ©naline et de sГ©rotonine. Il se prГ©sente dans un flacon contenant 20 gГ©lules jaunes. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux. Le modafinil est considГ©rГ© par la FDA comme Г©tant non frauduleux.

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Le modafinil est fourni sous forme de comprimГ©s de 200 mg et 400 mg. dans les annГ©es 1970 et s'appelait Г  l'origine DA-820. Il s'agit d'une ordonnance seulement et d'une substance contrГґlГ©e. On ne sait pas si Modafinil a une efficacitГ© dans la dГ©pression. Le modafinil agit sur l'hypothalamus, qui est la rГ©gion du cerveau responsable des cycles veille/sommeil.

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Le modafinil serait bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es, de l'anorexie, une lГ©gГЁre confusion, des hallucinations et des Г©ruptions cutanГ©es. Ceux-ci sont surveillГ©s pendant l'utilisation et peuvent ГЄtre ajustГ©s chez les personnes atteintes d'une maladie rГ©nale ou hГ©patique grave. Les 200 mg et 400 mg ne se prГ©sentent pas sous forme de poudre et doivent ГЄtre pris sous forme de comprimГ©.

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Chez la souris, le modafinil semble agir sur la rГ©gion du locus coeruleus du cerveau oГ№ il peut empГЄcher l'absorption de la sГ©rotonine, entraГ®nant une augmentation des niveaux de sГ©rotonine dans le cerveau. Provigil est prescrit pour le traitement de la somnolence diurne (somnolence chez les personnes qui ne souffrent pas de narcolepsie), des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est vendu sous le nom de Provigil, Modalert ou Modavigil. C'est le seul stimulant approuvГ© pour le traitement du TDAH chez les enfants. Le modafinil doit ГЄtre pris Г  jeun.