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Le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine. C'est un racГ©tam qui est un modulateur relativement sГ©lectif et puissant du rГ©cepteur О±1-adrГ©nergique. Il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis.

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Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© ГЄtre un antagoniste du rГ©cepteur de l'histamine H1. Le modafinil est un stimulant oral du SNC et on pense qu'il agit comme un agoniste du rГ©cepteur de l'histamine H1 (H1) et du rГ©cepteur de la dopamine D1 (D1). Cette Г©tude in vitro a suggГ©rГ© que l'augmentation de la libГ©ration spontanГ©e d'ACh par le modafinil pourrait ГЄtre due Г  une action directe sur les neurones Г©pineux moyens du striatum. Beaucoup utilisent une dose de 400 Г  500 mg le matin pour combattre la fatigue et faciliter le rГ©veil. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris Г  long terme, car l'arrГЄt pourrait entraГ®ner des symptГґmes de sevrage.

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Ses marques incluent Provigil et Waklert. Il est connu pour agir comme un stimulant du systГЁme nerveux central sur les zones du cerveau associГ©es Г  certaines fonctions du corps. Plusieurs dГ©rivГ©s synthГ©tiques de la substance ont Г©tГ© produits, tels que le R-modafinil, le D-modafinil et le TF-11. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de fibrillation auriculaire prГ©existante ou d'anomalies de conduction cardiaque prГ©existantes.

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Le modafinil diminue le "temps d'arrГЄt", qui est la durГ©e pendant laquelle un neurone ne se dГ©clenche pas, et augmente le taux de dГ©clenchement. Son activitГ© est plus faible sur le transporteur de la sГ©rotonine. Il existe peu d'Г©tudes contrГґlГ©es par placebo sur le modafinil pour la somnolence due Г  la narcolepsie.

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L'ingrГ©dient actif du modafinil, l'adrafinil, a un indice thГ©rapeutique quatre Г  cinq fois plus efficace que les autres stimulants. L'utilisation de modafinil peut Г©galement entraГ®ner une transpiration plus frГ©quente, une sensation d'irritabilitГ© et divers changements d'humeur. Par consГ©quent, nous dГ©conseillons fortement aux personnes sans expГ©rience de participer Г  ce marchГ©.

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La durГ©e de l'action de Modafinil dure environ 6 Г  8 heures, de sorte que les patients prennent une dose ou divisent la dose en plusieurs jours pour obtenir des avantages similaires. L'effet net est d'augmenter l'Г©veil et de diminuer le besoin de sommeil. On pense que les niveaux de dopamine dans le cerveau diminuent lorsqu'une personne dort.

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On ne sait pas si cela affecte les niveaux d'Г©nergie, la vigilance ou les deux. Le modafinil augmente Г©galement la libГ©ration de sГ©rotonine et l'accumulation de monoamines du tronc cГ©rГ©bral favorisant l'Г©veil (principalement la noradrГ©naline et la sГ©rotonine). La substance active officielle du modafinil est le chlorhydrate de modafinil.

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Le modafinil est approuvГ© par la FDA comme traitement de l'EDS associГ© Г  la narcolepsie, Г©galement appelГ©e hypersomnie idiopathique (IHS). Le modafinil a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois Г  des fins mГ©dicales dans les annГ©es 1990 et a Г©tГ© approuvГ© comme traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant de narcolepsie, une maladie neurologique dans laquelle vous vous endormez rГ©guliГЁrement alors que vous ГЄtes censГ© ГЄtre Г©veillГ©. On pense qu'il agit en augmentant la quantitГ© de dopamine. Il ressort clairement des avertissements de la FDA que la forme de comprimГ© de 200 mg ne doit pas ГЄtre dissoute dans l'eau (sauf dans un cadre mГ©dical) pour Г©viter le risque de prГ©cipitation du calcium sous forme de carbonate. Provigil est approuvГ© comme traitement de la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie et est le nom de marque du Modafinil en Europe.