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Le modafinil peut provoquer des effets secondaires plus graves chez les personnes prГ©sentant une hypersensibilitГ© Г  la substance. Il a Г©galement un effet sur les niveaux de noradrГ©naline, de dopamine et d'histamine. Le modafinil est le stimulant du SNC le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis avec des prescriptions mensuelles supГ©rieures Г  un million.

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Le modafinil est un stimulant Г  action brГЁve qui affecte le systГЁme nerveux central (SNC). Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est utilisГ© dans le traitement de la dГ©pression associГ©e Г  une somnolence diurne excessive ou Г  une hypersomnie idiopathique. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Cependant, l'accumulation d'AMPc dans les cellules CHO exprimant les rГ©cepteurs humains A1 ou A3 n'a Г©tГ© augmentГ©e que de 100 Г  300 % avec jusqu'Г  100 nM de modafinil. Une Г©tude en 1993 a Г©tГ© publiГ©e dans l'American Journal of Psychiatry.

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Le modafinil est disponible en quatre doses (100, 200, 300 et 400 mg), tandis que le dronabinol est disponible en comprimГ©s de 2,5, 5 et 10 mg. Le nom gГ©nГ©rique le plus courant, provigil, est Г©galement utilisГ© pour l'entacapone, un mГ©dicament Г©nantiomГЁre actif. C'est un stimulant de type amphГ©tamine avec une action unique et sГ©lective sur le SNC en se liant au transporteur de la dopamine (DAT) - une cible majeure pour les psychostimulants. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil, bien que les preuves Г  l'appui de son utilisation dans ces indications soient moins solides. В» Le modafinil diffГЁre de la mГ©thamphГ©tamine en ce qu'il n'entraГ®ne pas de psychose et ne provoque pas d'hallucinations ni de pensГ©es dГ©sorganisГ©es.

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Il est gГ©nГ©ralement pris le matin. Le modafinil n'est pas plus dangereux que les autres agents d'Г©veil, et un tel risque semble ГЄtre similaire Г  la cafГ©ine. On ne sait pas si l'effet observГ© au niveau du rГ©cepteur de la dopamine se produit au niveau du rГ©cepteur post-synaptique D1 dans le striatum, ou au niveau du rГ©cepteur prГ©synaptique D2 dans la zone tegmentale ventrale ou les deux. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© et est le mГ©dicament de choix pour la narcolepsie.

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Le modafinil semble augmenter l'Г©veil, l'activitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine et l'activitГ© de l'adГ©nosine dans les Г©tudes animales. Le modafinil ne doit pas ГЄtre associГ© Г  d'autres mГ©dicaments qui abaissent la tension artГ©rielle. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil, mais il agit sur le cerveau d'une maniГЁre qui ne produit pas de sГ©dation ni de somnolence.

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Dans les Г©tudes animales, le modafinil oral augmente la dГ©charge des neurones Г  norГ©pinГ©phrine et Г  sГ©rotonine dans les noyaux du locus coeruleus et du raphГ©, tout en inhibant Г©galement la dГ©charge des neurones GABA dans l'habenula latГ©ral. Prendre du modafinil le soir ne vous donnera pas l'effet escomptГ© car il mettra trop de temps Г  atteindre le cerveau. Un certain nombre d'Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es pour tenter de dГ©crire l'impact du modafinil sur les capacitГ©s cognitives. La forme de comprimГ© est utilisГ©e dans les essais cliniques, mais pas aux Г‰tats-Unis.

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0]dec-5- yl)amino-acГ©tate. Le modafinil produit la plupart de ses effets en stimulant le systГЁme nerveux central. Le modafinil est pris par voie orale une fois par jour Г  des doses thГ©rapeutiques de 100 Г  400 mg. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes prГ©sentant une hypersensibilitГ© connue au modafinil ou aux produits contenant du modafinil. On pense que le modafinil se lie aux rГ©cepteurs des transporteurs de la dopamine et de la sГ©rotonine dans le systГЁme nerveux central, ainsi qu'Г  jouer un rГґle dans l'activitГ© du noyau prГ©optique ventrolatГ©ral et du locus coeruleus noradrГ©nergique.

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L'activitГ© du CYP3A4 est la principale cause d'interactions mГ©dicamenteuses entre le modafinil et divers inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4, tels que le ritonavir, le kГ©toconazole, l'itraconazole et l'Г©rythromycine. Il agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le locus coeruleus (LC) du cerveau, qui sont responsables de la vigilance et de la conscience. Le modafinil est un stimulant lГ©ger du systГЁme nerveux central.

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Il est donc recommandГ© de prendre de la cafГ©ine au moins 90 minutes avant la prise de modafinil, et pour les jeunes enfants ou ceux qui souhaitent minimiser le risque de somnolence, il peut ГЄtre pris 60 minutes avant la cafГ©ine. Les personnes ГўgГ©es, les nourrissons et les personnes atteintes d'insuffisance rГ©nale ou hГ©patique courent un risque plus Г©levГ© de dГ©pression du SNC lors de la prise de modafinil. Cependant, comme le mГ©canisme de recapture n'est pas le mГЄme pour tous les neurotransmetteurs, d'autres neurotransmetteurs peuvent ГЄtre affectГ©s.

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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© efficace dans le traitement des personnes atteintes du retard mental du syndrome de Kleefstra, qui prГ©sentent une dГ©ficience d'une enzyme qui dГ©compose normalement l'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur nГ©cessaire Г  l'Г©veil normal. La posologie recommandГ©e Г  long terme est de 400 mg trois fois par jour. Des preuves provenant d'Г©tudes animales suggГЁrent que le modafinil peut Г©galement amГ©liorer la fonction de plusieurs systГЁmes de neurotransmetteurs, notamment la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et l'histamine. Cependant, ils ont trouvГ© les preuves insuffisantes pour soutenir l'utilisation du modafinil comme activateur cognitif.

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Il est le plus souvent administrГ© en ambulatoire. Le modafinil peut augmenter le risque de pensГ©es ou d'actions suicidaires chez certaines personnes, en particulier les enfants ou les adolescents, et chez les personnes souffrant de troubles mentaux ou ayant dГ©jГ  eu des pensГ©es ou des actions suicidaires. L'Г©nantiomГЁre Г©rythro est seulement actif et l'Г©nantiomГЁre thrГ©o est inactif.

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Dites Г  tout mГ©decin ou dentiste que vous voyez que vous prenez ou avez rГ©cemment pris du modafinil. Adressez-vous Г  votre mГ©decin ou Г  votre pharmacien si vous avez des questions sur un surdosage. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© commercialisГ© dans des pays autres que les Г‰tats-Unis sous la marque Provigil.

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