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Le mГ©dicament est structurellement liГ© aux psychГ©dГ©liques de la phГ©nГ©thylamine tels que la psilocybine et le LSD, et en tant que tel agit sur les transporteurs de dopamine du SNC. La plupart sont de gravitГ© lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e, quelques personnes ayant des effets secondaires considГ©rГ©s comme graves. Notez qu'il n'y a pas de dosages approuvГ©s ou d'indications approuvГ©es pour l'utilisation du modafinil dans les populations pГ©diatriques. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence avec des mГ©dicaments qui augmentent les niveaux de sГ©rotonine, notamment la fluoxГ©tine et la venlafaxine.

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Dans l'ensemble, le modafinil a rГ©duit la sГ©vГ©ritГ© de la somnolence d'environ 40 % par rapport au groupe tГ©moin. Pour ce faire, il augmente les niveaux de dopamine synaptique dans le cerveau en inhibant sa recapture par la protГ©ine de transport de la dopamine. Le modafinil est un neurotransmetteur cГ©rГ©bral appelГ© mГ©thylxanthine. La dose quotidienne de Modafinil peut ГЄtre prise pendant la journГ©e Г  tout moment sauf en conduisant. Une Г©tude pГ©diatrique sur des nourrissons et des enfants a rГ©vГ©lГ© que l'arrГЄt du modafinil entraГ®nait un rebond de la somnolence.

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Le modafinil ne se mГ©tabolise pas en son mГ©tabolite actif et le modafinil n'est donc pas une prodrogue. Bien que le modafinil puisse ГЄtre administrГ© Г  n'importe quel moment de la journГ©e, il est recommandГ© d'ГЄtre administrГ© tГґt le matin, entre 6 et 9 heures. Il est unique parmi les stimulants en raison de son absence d'effets puissants de type amphГ©tamine, ainsi que de ses propriГ©tГ©s antipsychotiques et antidГ©pressives rapportГ©es.

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Cela bloque un produit chimique appelГ© adГ©nosine, qui dГ©clenche le sommeil. Il est mieux absorbГ© lorsqu'il est pris sans nourriture et dure jusqu'Г  12 heures aprГЁs une dose unique de 100 mg. L'ingrГ©dient actif est le modafinil qui est couramment vendu sous forme de comprimГ©s oraux de 200 mg ou 400 mg. Au lieu de cela, les effets du modafinil se concentrent sur le systГЁme nerveux central.

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Le mГ©canisme exact n'est pas connu. Par consГ©quent, il est utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif. Une revue de 2011 a conclu que le modafinil pourrait ГЄtre utile pour traiter l'insomnie, mais Г  des doses beaucoup plus Г©levГ©es que celles utilisГ©es pour l'amГ©lioration cognitive, et pour traiter la cocaГЇne ou la dГ©pendance Г  l'alcool, mais a indiquГ© que les preuves d'efficacitГ© Г©taient limitГ©es. En tant qu'agent favorisant l'Г©veil, il induit l'Г©veil en affectant la synthГЁse, la sГ©crГ©tion, la recapture ou le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs inhibiteurs naturels (norГ©pinГ©phrine et sГ©rotonine) et amГ©liore la transmission glutamatergique. Alors que son nom de marque est Provigil, le nom gГ©nГ©rique du modafinil est armodafinil.

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Il a une demi-vie relativement plus longue que le mГ©dicament parent, atteignant des concentrations plasmatiques maximales aprГЁs environ 2 heures. Il n'y a pas d'interactions connues entre le Modafinil et la grossesse. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© les comprimГ©s de modafinil en 1998 comme traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e du sommeil et Г  la narcolepsie, au somnambulisme et Г  l'Г©pilepsie nocturne chez les adultes.

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La distribution du modafinil dans le cerveau n'est pas liГ©e aux taux plasmatiques et on pense qu'elle est due Г  la liaison du modafinil aux protГ©ines plasmatiques qui permettent aux mГ©dicaments de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Modafinil est contre-indiquГ© dans le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil en raison de ses effets stimulants. Lors de son dГ©veloppement, on pensait que ses effets Г©taient causГ©s par la phosphorylation et le blocage des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine.

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Cependant, le modafinil n'agit pas comme un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine. En se liant Г  ces rГ©cepteurs, le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine, un neurotransmetteur qui est diminuГ© chez les personnes souffrant d'affections provoquant somnolence et fatigue. Malheureusement, cela peut amener les gens Г  prendre une dose plus Г©levГ©e que nГ©cessaire. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© le modafinil en 1998, mais le mГ©dicament n'a Г©tГ© que rarement prescrit au cours de ses premiГЁres annГ©es de disponibilitГ©. Des chercheurs de l'UniversitГ© du Nevada Г  Las Vegas ont menГ© une Г©tude rГ©trospective sur des joueurs de football de la NFL et de la NCAA et ont dГ©couvert que le risque de blessure et de douleur chronique aprГЁs les matchs augmentait avec l'utilisation croissante du modafinil.

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Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique en inhibant le transport actif des neurotransmetteurs et la recapture des neurotransmetteurs extracellulaires tels que l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), la NE, la dopamine et la sГ©rotonine. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter d'autres conditions dans lesquelles les individus sont constamment fatiguГ©s, tels que ceux souffrant du syndrome de fatigue chronique ou d'Г©puisement professionnel. Le modafinil a une biodisponibilitГ© Г©levГ©e, allant de 70 % Г  80 % Г  la premiГЁre dose Г  90 % Г  l'Г©tat d'Г©quilibre, et est fortement liГ© aux protГ©ines plasmatiques et largement mГ©tabolisГ© par conjugaison et oxydation.

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Le modafinil est chimiquement un dГ©rivГ© phГ©nylisopropylamine d'une N-desmГ©thylphГ©nylisopropylamine. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

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Les utilisateurs peuvent Г©prouver des distorsions de perception et des hallucinations, et avoir une sensation accrue de bien-ГЄtre. Les deux affections les plus courantes pour lesquelles il est utilisГ© sont la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un agent actif qui agit en augmentant le nombre de neurones favorisant l'Г©veil, en augmentant le nombre de connexions synaptiques, et il favorise l'Г©veil cГ©rГ©bral dans les Г©tats de sommeil et d'Г©veil en bloquant l'action des neurotransmetteurs inhibiteurs, tels que l'acide gamma-aminobutyrique et Glycine. Cet impact varie selon les personnes, mais ceux qui ont des antГ©cГ©dents de psychose ou de dГ©pendance peuvent subir des changements permanents dans leur mГ©tabolisme, leur tolГ©rance et leurs habitudes de sommeil.

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Les effets secondaires les plus courants comprennent les troubles du sommeil, les rГЄves vifs et les hallucinations. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. L'utilisation du modafinil a Г©tГ© associГ©e Г  plusieurs effets secondaires potentiellement mortels, notamment la psychose, les convulsions, le syndrome malin des neuroleptiques, le syndrome sГ©rotoninergique et l'hyperpyrexie/fiГЁvre. Aux Г‰tats-Unis, il est vendu sous les marques Provigil, ou Provigila, Modalert en Europe et en Australie, et Modavigil au Japon.

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En janvier 2011, cela n'Г©tait pas encore terminГ©. Le modafinil est pris par voie orale une fois par jour le matin. Le travail postГ© a Г©tГ© associГ© Г  de nombreux problГЁmes de santГ© physique et mentale. Il peut ГЄtre pris sans aucune pГ©riode de sommeil prГ©alable, afin de prГ©venir la somnolence jusqu'Г  ce qu'elle soit nГ©cessaire. Pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, la dose initiale recommandГ©e est de 200 mg une fois par jour.

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Il ne semble pas avoir d'effets secondaires stimulants et n'a pas d'impact significatif sur l'attention. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) chez les adultes qui ont eu une amГ©lioration d'au moins 4 heures de la latence du sommeil ou de la somnolence pendant le traitement et si le SWSD affecte les performances ou la sГ©curitГ© au travail. Modafinil est disponible sous deux formes : un comprimГ© et une solution. Il n'est pas disponible au comptoir.

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