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Le modafinil est souvent prescrit aux personnes souffrant de somnolence excessive, les patients le prenant pour divers troubles, notamment la narcolepsie, l'apnГ©e du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil stimule le systГЁme nerveux central et amГ©liore l'Г©veil. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme liquide dans plusieurs flacons, dont un de 2,5 ml.

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Le modafinil doit ГЄtre pris Г  faible dose pour Г©viter les effets secondaires nГ©gatifs. Bien que son mГ©canisme d'action soit inconnu, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le composГ© a une activitГ© dans deux systГЁmes molГ©culairement distincts (mais liГ©s): les sites rГ©cepteurs de la dopamine liГ©s Г  l'AMPc et les sites rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A liГ©s au GPCR. Il est prescrit aux patients de 12 ans et plus qui prГ©sentent une somnolence diurne extrГЄme, due Г  la narcolepsie ou au SAOS, et qui prГ©sentent ces symptГґmes malgrГ© un traitement par des somnifГЁres ou d'autres traitements.

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п»їLe modafinil, ou D-mГ©ta-phГ©nyl-aminoacГ©tamide, est un dГ©rivГ© de la phГ©nylpipГ©razine, qui a Г©tГ© dГ©crit comme un agent "favorisant l'Г©veil" ou "amГ©liorant l'Г©veil". Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et semble agir dans le cerveau en traversant la synapse de l'hypothalamus pour augmenter la production de dopamine. Il agit en agissant sur le systГЁme nerveux central pour amГ©liorer l'Г©veil, en stimulant la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine. Trop de modafinil peut provoquer des Г©tourdissements et des maux de tГЄte. Le modafinil est Г©galement un analogue oxazolopyridine du neurotransmetteur phГ©nylГ©thylamine favorisant l'Г©veil.

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Comme les autres stimulants, le modafinil est un psychostimulant Г  action centrale. Le modafinil stimule le cortex prГ©frontal plutГґt que le diencГ©phale. Le modafinil est Г©galement contre-indiquГ© chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires ou ayant des antГ©cГ©dents de maladies cardiovasculaires, ceux ayant des antГ©cГ©dents d'arythmie, ceux ayant des antГ©cГ©dents rГ©cents de chirurgie de la cataracte, ceux prГ©sentant une carence sГ©vГЁre en vitamine B12 et ceux Г  risque de carence due Г  l'acide folique.

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Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg et 200 mg, ainsi qu'en sirop et sous forme injectable. Le modafinil atteint le cerveau dans les 15 minutes suivant l'administration orale. Il est initialement prГ©parГ© sous forme de suspension fine (brune) ou grossiГЁre (grise) qui est tamisГ©e et sГ©chГ©e. La formulation Г  libГ©ration prolongГ©e est une version spГ©ciale du modafinil contenant un code de produit de substance contrГґlГ©e nommГ© RohypnolВ® (flurazГ©pam) dans une matrice Г  base de polymГЁre. La posologie recommandГ©e pour les adultes est de 100 milligrammes (mg) pris trois fois par jour.

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La formule chimique du modafinil est C17H16N2. Le mГ©dicament empГЄche la sГ©rotonine et la norГ©pinГ©phrine d'ГЄtre ramenГ©es dans la cellule et rГ©duit les effets des neurotransmetteurs dans le reste de la cellule en leur permettant d'y rester plus longtemps. Il n'y a pas de gammes de doses Г©tablies. Cet effet, ainsi que d'autres effets du modafinil, peut l'aider Г  traiter des conditions telles que la dГ©pression, l'anxiГ©tГ© et le trouble dГ©ficitaire de l'attention. Bien qu'il ne soit pas encore connu avec certitude, on pense que le modafinil favorise l'Г©veil en augmentant la quantitГ© d'adГ©nosine dans le cerveau.

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Lorsque le modafinil est pris, il interfГЁre avec les actions de l'adГ©nosine dans le cerveau. Le modafinil est un stimulant du SNC qui affecte les produits chimiques dans le cerveau, augmentant la vigilance et diminuant la somnolence. Le modafinil est le plus souvent prescrit Г  raison de 100 mg trois fois par jour. En raison du fait que le modafinil augmente l'Г©veil chez les personnes souffrant d'un trouble du rythme circadien, il est recommandГ© aux personnes de ne pas prendre de modafinil Г  l'heure du coucher ou si elles travaillent tГґt le matin. D'autres mГ©canismes mineurs ont Г©galement Г©tГ© proposГ©s, comme le rГ©cepteur alpha 2 adrГ©nergique et les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine HTR2C.

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Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent éprouver de la somnolence diurne ou des crises au cours desquelles elles s'endorment soudainement. Il s'agit d'un stimulant du système nerveux central (SNC) qui a été synthétisé pour la première fois dans les années 1970 par les chimistes de Medivation Inc et développé par sa filiale, Lafon Laboratories. Le modafinil a été utilisé avec succès pour traiter les troubles veille-sommeil autres que 24 heures sur 24, pour réduire le temps dont une personne a besoin pour dormir et pour l'agitation induite par le pramipexole chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson et les personnes atteintes de démence à corps de Lewy. Il est bien absorbé après administration orale. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon comme la première et la seule alternative à l'amphétamine.

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Le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-10012, s'est avГ©rГ© jusqu'Г  trois fois plus puissant que le modafinil lui-mГЄme. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour les personnes souffrant de somnolence due Г  d'autres conditions telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Son nom de marque a Г©tГ© approuvГ© au Royaume-Uni en 2002.

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Le modafinil a un Г©ther auxiliaire et des groupes carbamate attachГ©s au cycle aromatique. Bien que vous puissiez vous endormir rapidement et de maniГЁre reposante la nuit, votre corps a besoin d'une pГ©riode lГ©gГЁre et reposante pour se rГ©initialiser pour le lendemain. En tant que traitement expГ©rimental pour les personnes atteintes d'autisme, ainsi que pour le traitement des dГ©ficits cognitifs chez les patients atteints de sclГ©rose en plaques, le modafinil est vendu sous le nom de Provigil.

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Cependant, les effets du modafinil ne durent pas longtemps et durent gГ©nГ©ralement une Г  trois heures. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Le modafinil est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence excessive dans l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA), et il est approuvГ© par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMEA) pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie.

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Il s'est avГ©rГ© efficace pour traiter des conditions telles que le syndrome de fatigue chronique et la dГ©pression et a Г©galement Г©tГ© efficace pour les problГЁmes de concentration et de mГ©moire chez les personnes en bonne santГ© en gГ©nГ©ral. On ne sait pas si le modafinil affecte le mГ©tabolisme d'autres substances (par exemple la cocaГЇne, les opioГЇdes, les amphГ©tamines et les opioГЇdes). Avec un Ki de 52 nM (nanomolaire) et un pKi de 7,15, il a Г©tГ© dГ©crit comme un antagoniste des rГ©cepteurs D2/D3 Г  large spectre avec une sГ©lectivitГ© modГ©rГ©e pour le rГ©cepteur D2. Il est commercialisГ© en France depuis 1994, autorisГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Royaume-Uni en 1999.

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En l'absence de dГ©fis, Modafinil a dГ©montrГ© une efficacitГ© lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e pour stimuler la fonction cognitive dans plusieurs domaines, y compris la concentration, la vigilance, le raisonnement et la mГ©moire de travail. Des doses plus Г©levГ©es peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour les effets secondaires, et des doses plus Г©levГ©es peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour des niveaux de performance plus Г©levГ©s, comme on le voit chez les athlГЁtes. Le modafinil a Г©tГ© introduit dans la pratique mГ©dicale dans les annГ©es 1970 pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie (dans certains pays, il est appelГ© mГ©dicament anti-narcoleptique) en inhibant la recapture d'un neurotransmetteur (dopamine), le mГ©thylphГ©nidate Г©tant un exemple prГ©cГ©dent. Des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil se lie avec une grande affinitГ© pour la protГ©ine de liaison du modafinil.

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Cet effet a Г©galement Г©tГ© notГ© lors de plusieurs tests effectuГ©s sur des animaux. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil n'a pas d'effets secondaires graves. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui agit en bloquant la recapture de la dopamine, un neurotransmetteur impliquГ© dans l'activation de l'Г©veil et dans le sillage favorisant les effets de la cafГ©ine. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs pour traiter les patients souffrant de dyssomnie causГ©e par l'insomnie primaire et les travailleurs postГ©s.