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Il agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le locus coeruleus (LC) du cerveau, qui sont responsables de la vigilance et de la conscience. Le modafinil est un agoniste complet du rГ©cepteur dopaminergique D2, tandis que la thГ©ophylline est un agoniste partiel du rГ©cepteur D2 et la cafГ©ine est un antagoniste du rГ©cepteur D2. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s combinГ©s modafinil-Provigil 200 mg/100 mg et de comprimГ©s modafinil-Provigil 200 mg. Il est fabriquГ© par Cephalon, une filiale de la firme GlaxoSmithKline PLC. Il a une plus grande affinitГ© pour le rГ©cepteur DA1 que pour le rГ©cepteur DA2.

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Le modafinil, utilisé pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté, est un stimulant qui a été synthétisé pour la première fois dans les années 1970 par une équipe de scientifiques français, dirigée par Michel Jouvet. C'est un récepteur post-synaptique et il est impliqué dans la régulation de la synthèse, du stockage et de la libération de la dopamine. Le modafinil augmente la libération de dopamine de certaines parties du cerveau dans le reste du corps, les rendant plus éveillés et énergisés.

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Une Г©tude de 2003 sur l'utilisation de mГ©dicaments sur ordonnance aux Г‰tats-Unis a rГ©vГ©lГ© qu'une personne sur cinq Г  qui on avait prescrit un mГ©dicament stimulant l'avait utilisГ© spГ©cifiquement dans le but d'amГ©liorer ses performances. Chez l'homme, le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Aux Г‰tats-Unis, il a Г©tГ© approuvГ© en 1998 par la FDA pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD). Il est Г©galement disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. п»їLe modafinil, Г©galement appelГ© Alertec entre autres, est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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On ne sait pas s'il a des effets préventifs sur le développement du décalage horaire, et la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a averti les consommateurs d'être prudents avant de prendre du modafinil à cette fin. La dose est déterminée sur une base individuelle, en fonction des symptômes et du rythme de sommeil. Le modafinil est considéré comme un médicament en vente libre dans de nombreux pays européens, dont la France, l'Allemagne, la Suisse et le Royaume-Uni. Il a été initialement développé par le neuroscientifique français Michel Jouvet, qui travaillait aux Laboratoires Lafon à Paris.

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Bien que le mГ©dicament soit efficace pour traiter la somnolence chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, il peut ГЄtre moins efficace dans les cas plus graves. Il semble Г©galement inhiber la partie du cerveau qui contrГґle la production de certains produits chimiques nГ©cessaires au sommeil. D'autres avantages proposГ©s incluent une amГ©lioration des performances sur diverses tГўches d'attention, d'apprentissage et de mГ©moire, bien que les preuves de cette utilisation restent mitigГ©es. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agit sur d'autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs, tels que les sous-types О±1A et О±1B du rГ©cepteur adrГ©nergique et le rГ©cepteur 5-hydroxytryptamine2A, bien que son importance pour son activitГ© favorisant l'Г©veil ne soit pas encore comprise. Il est utilisГ© pour favoriser l'Г©veil, amГ©liorer l'humeur et la cognition, et pour traiter les troubles du sommeil tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil et la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie.

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L'Г©quipe de recherche a dГ©couvert que 200 mg par jour de modafinil augmentaient la capacitГ© mentale des participants Г  l'Г©tude. Pour stimuler la vigilance, la dose peut ГЄtre augmentГ©e jusqu'Г  400 mg par jour. Le modafinil est bГ©nГ©fique pour les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS), un trouble dans lequel les muscles respiratoires mous et pliables de la gorge sont obstruГ©s Г  plusieurs reprises pendant que le patient dort. Le modafinil est un dГ©rivГ© oralement actif de l'amphГ©tamine.

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Le modafinil semble Г©galement augmenter la liaison du [123I]bГЄta-CIT aux rГ©cepteurs striataux chez certains individus, de la mГЄme maniГЁre que la cafГ©ine. Il est recommandГ© de rГ©duire la dose de modafinil si le patient ne le prend pas rГ©guliГЁrement ou ne respecte pas le rГ©gime prescrit. Des doses plus Г©levГ©es sont utilisГ©es pour assurer un sommeil diurne plus efficace.

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Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour le traitement potentiel du dГ©clin cognitif liГ© Г  l'Гўge, de la maladie de Parkinson et du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil a d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament favorisant l'Г©veil pour une utilisation dans la somnolence diurne excessive. Il agit Г©galement sur divers sites du transporteur de la sГ©rotonine, de la sГ©rotonine 1A, de la sГ©rotonine 1D, de la sГ©rotonine 5-HT1A et des transporteurs de noradrГ©naline. En effet, le schГ©ma posologique est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© comme un rappel de l'Г©veil dans le cadre d'un schГ©ma plus large d'induction du sommeil.

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La molécule de modafinil est constituée d'une molécule de 11-desméthyl-sulfinyl-modafinil et de deux molécules de modafinil. Le composé parent, Modalert, a été développé par la société pharmaceutique française H. Le modafinil est généralement pris le matin, avant le petit-déjeuner et la caféine est évitée. Suite à sa liaison au récepteur H1, l'enzyme DAT est inhibée par l'histamine. Le modafinil, vendu sous les marques Alertec, Armodafinil, Modalert, Modavigil et Provigil, entre autres, est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil.

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Il est biodГ©gradable dans l'environnement avec une demi-vie primaire d'environ 3 jours. Une Г©tude rГ©cente a montrГ© que sa demi-vie pouvait ГЄtre prolongГ©e jusqu'Г  50 % si les comprimГ©s Г©taient pris avec un repas riche en matiГЁres grasses. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires, tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et une augmentation de la pression artГ©rielle. Modafinil est disponible dans un certain nombre de pharmacies de prГ©paration de mГ©dicaments qui utilisent Modafinil dans un large Г©ventail de doses.

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Le modafinil n'est pas disponible sous forme de patch topique. Son utilisation principale est de traiter les patients qui souffrent de somnolence diurne excessive ou de fatigue qui nuit Г  leur travail ou Г  leurs performances scolaires. Il semble Г©galement affecter les systГЁmes glutamatergiques et GABAergiques.

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La concentration plasmatique de modafinil n'est pas affectГ©e par la nourriture; cependant, il peut ГЄtre lГ©gГЁrement diminuГ© aprГЁs un repas riche en graisses. Certaines formulations de modafinil contiennent de l'acГ©taminophГЁne, dont l'utilisation est recommandГ©e avec ce mГ©dicament. On pense que le modafinil agit en se liant Г  une protГ©ine inhibitrice impliquГ©e dans l'induction du sommeil. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Le modafinil semble amГ©liorer certaines fonctions cognitives telles que l'attention, et peut avoir la capacitГ© d'amГ©liorer la mГ©moire de travail et la vitesse de traitement de l'information. En 1981, Jouvet et Alain Dauvilliers des Laboratoires Lafon, une sociГ©tГ© pharmaceutique en France, ont commencГ© Г  Г©tudier le D-1009 pour une Г©ventuelle utilisation thГ©rapeutique. Le modafinil peut ГЄtre efficace pour aider Г  augmenter l'Г©veil lorsqu'il s'agit du problГЁme principal. Le modafinil est un mГ©dicament expГ©rimental qui peut avoir des effets bГ©nГ©fiques pour les personnes dont les temps d'Г©veil sont anormalement longs.

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Le modafinil est un puissant stimulant des rГ©cepteurs nicotiniques. Le modafinil est connu pour agir en amГ©liorant la libГ©ration de sГ©rotonine et de noradrГ©naline, une classe de neurotransmetteurs appelГ©s neurotransmetteurs monoamines ou monoamines, dans le systГЁme nerveux central. Il a Г©tГ© constatГ© qu'il amГ©liore le temps de rГ©action et la mГ©moire chez les Г©tudiants qui le prennent. Le modafinil s'appelait initialement N-[2-(diphГ©nylmГ©thoxy)Г©thyl]-2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide, mais son nom a ensuite Г©tГ© changГ© en modafinil. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves et potentiellement mortels, notamment des Г©tourdissements, des convulsions, des hallucinations et des rГ©actions allergiques.

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Le modafinil a Г©tГ© initialement dГ©couvert et dГ©veloppГ© comme traitement de la narcolepsie. Le modafinil agit comme un stimulant cГ©rГ©bral en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs monoamines dans le cerveau, en particulier les systГЁmes de dopamine, de sГ©rotonine et de noradrГ©naline. , initialement connu sous le nom de modafinil Canada, dont les droits de commercialisation ont Г©tГ© acquis par Ceretropic en 2014. Il n'est pas liГ© aux protГ©ines plasmatiques. Il est utilisГ© dans le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil a Г©galement un profil rГ©glementaire similaire Г  l'amphГ©tamine, y compris un potentiel d'abus. On pense que le modafinil affecte le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs monoamines via des mГ©canismes qui peuvent inclure l'inhibition des monoamine oxydases A et B, l'acГ©tylcholinestГ©rase, les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et l'inhibition de l'absorption de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. C'est aussi un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la norГ©pinГ©phrine et de la dopamine, ce qui signifie qu'il prolonge les effets de la sГ©rotonine et de la dopamine.