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Il a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet. Il est généralement pris en une seule dose par jour le matin. Cet effet stimulant est utilisé pour traiter la somnolence excessive due à la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liés au travail posté.

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Cette fenГЄtre temporelle d'action permet une augmentation immГ©diate de la pression du sommeil, contrairement aux agents prГ©cГ©dents, qui sont de puissants stimulants, et ont donc un effet stimulant plus important et une demi-vie plus courte. Le modafinil n'est pas un mГ©dicament d'ordonnance approuvГ© par la FDA pour les enfants. Il est utilisГ© pour traiter : Le modafinil agit en augmentant la quantitГ© du neurotransmetteur, l'acГ©tylcholine, dans les synapses entre les neurones.

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Bien que le modafinil semble ГЄtre sans danger pendant la grossesse, il peut entraГ®ner des taux plus Г©levГ©s que prГ©vu de malformations congГ©nitales et de naissances prГ©maturГ©es. En tant que mГ©dicament sur ordonnance, il est disponible en versions Г  libГ©ration immГ©diate et Г  libГ©ration prolongГ©e de 10 mg et 100 mg. Il aide Г  produire l'Г©veil en augmentant le niveau de certains produits chimiques du cerveau.

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Le modafinil, le N-Г©thylacГ©tamide, le phГ©nidate de mГ©thyle et le 2-mГ©thylphГ©nidate sont des isomГЁres structuraux. Un trouble de la coagulation augmente Г©galement le risque de saignement lors de la prise du mГ©dicament. MalgrГ© la popularitГ© du mГ©dicament, on en sait trГЁs peu sur son mГ©tabolisme. Bien qu'il soit utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans les Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Des Г©tudes dose-rГ©ponse ont montrГ© que le modafinil a une efficacitГ© proche de celle de l'amphГ©tamine.

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Un chercheur universitaire, le Dr Benzer, a Г©galement brevetГ© le modafinil dans les annГ©es 1990. Les effets du modafinil semblent ГЄtre similaires Г  ceux de la cafГ©ine, mais les effets plus sГ©lectifs du modafinil peuvent lui permettre d'avoir moins d'effets secondaires et permettre au mГ©dicament d'ГЄtre pris plus frГ©quemment. De nombreuses autres Г©tudes sur les effets du modafinil sur la cognition et le comportement sont en cours. Il est efficace pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil dus Г  la dГ©pression, et a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter les troubles de santГ© mentale, le TDAH, et s'est avГ©rГ© avoir des effets lГ©gers Г  modГ©rГ©s chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e. Des Г©tudes ont montrГ© qu'il augmente les niveaux des neurotransmetteurs sГ©rotonine et noradrГ©naline, ce qui entraГ®ne Г  son tour une amГ©lioration de la vigilance et de l'humeur.

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Le modafinil stimule directement les rГ©cepteurs de la dopamine, et il se lie Г©galement au rГ©cepteur 1 associГ© aux traces d'amines (TAAR1) et active l'enzyme monoamine oxydase. Une Г©tude de 2006 a montrГ© que plus de 70% des narcoleptiques qui ont arrГЄtГ© de prendre du Modafinil ont eu une rГ©cidive de leurs symptГґmes (c'est-Г -dire une somnolence diurne excessive). Le modafinil est disponible en formulations de 100 mg et 200 mg. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui fait partie d'une classe plus large de mГ©dicaments connus sous le nom de mГ©dicaments nootropes ou activateurs cognitifs. Il augmente la concentration de norГ©pinГ©phrine dans plusieurs rГ©gions du cerveau, stimulant la libГ©ration d'Г©nergie en mГЄme temps qu'il augmente la concentration de dopamine.

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Cependant, il est gГ©nГ©ralement lГ©ger et bref et ne cause aucun dommage au patient. Il peut provoquer des Г©tats mentaux vifs, Г©nergiques et actifs avec des sentiments de concentration et de concentration. Les mГ©dicaments qui modifient l'activitГ© de ce systГЁme peuvent modifier les effets du Modafinil sur le cerveau. Le modafinil est maintenant considГ©rГ© comme une alternative Г  moindre risque que les stimulants, mais peut produire des effets secondaires similaires chez certaines personnes, en particulier celles souffrant de troubles psychiatriques. Ces zones sont liГ©es Г  l'Г©veil et Г  un Г©tat d'alerte.

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Le modafinil est relativement peu coГ»teux, coГ»tant environ 24 dollars par comprimГ© au prix le plus bas. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Le modafinil est un dГ©rivГ© opiacГ© synthГ©tique de l'acide barbiturique naturel.

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Provigil est gГ©nГ©ralement pris sous forme de pilule, bien que des patchs puissent ГЄtre utilisГ©s Г  la place si nГ©cessaire. D'autres effets secondaires possibles incluent une rГ©action allergique comme des dГ©mangeaisons, une Г©ruption cutanГ©e, de l'urticaire, des dГ©mangeaisons et un gonflement autour de la bouche ou de la gorge; rougeur lГ©gГЁre ou modГ©rГ©e; Г©tourdissements, nausГ©es, diarrhГ©e; douleurs musculaires ou faiblesse; Г©ruptions cutanГ©es; et des sensations de chaleur ou de transpiration. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas entiГЁrement compris. Il existe un certain nombre de voies que la dopamine peut stimuler, y compris l'amygdale, qui est un Г©lГ©ment clГ© du systГЁme de rГ©ponse au stress. Le modafinil se lie Г  un site spГ©cifique des transporteurs de dopamine dans la membrane prГ©synaptique des neurones dopaminergiques.

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Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Chez les patients pГ©diatriques, les effets indГ©sirables les plus frГ©quents sont la somnolence, les maux de tГЄte, les nausГ©es, les vomissements, l'hyperactivitГ©, l'agitation, les vertiges, la nervositГ©, l'anxiГ©tГ©, l'agressivitГ©, le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), l'insomnie, les tremblements, les convulsions, les effets cardiovasculaires tels que la bradycardie rythme cardiaque) ou tachycardie (rythme cardiaque rapide) et maux de tГЄte. Il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des troubles du travail postГ© aux Г‰tats-Unis en septembre 2003 et pour le traitement des symptГґmes de la narcolepsie en novembre 2002.

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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique qui est disponible sous diverses formes, notamment des comprimГ©s et des gГ©lules orales solides et des solutions liquides. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Des formes Г  libГ©ration prolongГ©e ou Г  libГ©ration prolongГ©e de modafinil ont Г©galement Г©tГ© dГ©veloppГ©es pour ГЄtre utilisГ©es, dans lesquelles le mГ©dicament est libГ©rГ© progressivement sur plusieurs heures et agit pour rГ©duire une somnolence В«percГ©eВ». Sa demi-vie relativement longue (environ 43 heures) permet d'administrer une dose une fois par jour sans aucun effet secondaire apparent autre que l'insomnie.

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Le modafinil est souvent pris seul; pour certains, il est pris en association avec d'autres mГ©dicaments tels que les antidГ©presseurs somnolents. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par de multiples voies enzymatiques, y compris l'alpha- et la bГЄta-hydroxylation du cycle benzodioxol. Il n'inhibe pas le rГ©cepteur lui-mГЄme.