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Le modafinil est un stimulant du SNC utilisГ© pour le traitement Г  court terme de la somnolence excessive associГ©e Г  divers troubles du rythme circadien du sommeil, tels que le trouble de stress post-traumatique, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil et Г©ventuellement pour augmenter l'Г©veil et la vigilance. Il a Г©tГ© approuvГ© pour cette utilisation par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) en 1994. Le modafinil dГ©pend fortement du mГ©tabolisme hГ©patique, donc si le foie ne fonctionne pas normalement (par ex. La suspension est particuliГЁrement utile pour les personnes qui peuvent avoir besoin de prendre le mГ©dicament pendant la nuit. Le modafinil ne remplace pas une nuit complГЁte de sommeil.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. En fait, une Г©tude a rГ©vГ©lГ© que la dose efficace de modafinil pour augmenter l'Г©veil Г©tait plus Г©troitement alignГ©e sur celle de la thiamine stimulante, une vitamine B. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine et est donc Г©troitement liГ© aux mГ©dicaments dopaminergiques. Le mГ©dicament est couramment utilisГ© comme stimulant de l'Г©veil pour traiter la somnolence chronique lГ©gГЁre et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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GГ©nГ©ralement, le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine et non barbiturique avec une demi-vie d'environ 4 heures. Le modafinil a Г©galement dГ©montrГ© son efficacitГ© dans l'apnГ©e obstructive du sommeil et la somnolence diurne excessive due Г  diverses affections neurologiques et psychiatriques. Le mГ©dicament doit ГЄtre Г©vitГ© chez les personnes prenant des inhibiteurs de la MAO et des opioГЇdes et d'autres substances provoquant le syndrome malin des neuroleptiques.

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Il contribue Г©galement Г  amГ©liorer les performances d'une personne souffrant de troubles cognitifs. Dans les Г©tudes animales, on pense que le modafinil agit via les rГ©cepteurs de la dopamine, en particulier le sous-type de rГ©cepteur D2 (rГ©cepteur de la dopamine D2 et D3). Le modafinil est un stimulant qui agit en inhibant la recapture de noradrГ©naline et de dopamine dans le cerveau, provoquant une augmentation de la concentration de dopamine, mais ne semble pas le faire dans les neurones histaminiques ou les neurones sГ©rotoninergiques.

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Les propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de l'Г©veil du modafinil ne sont pas dose-dГ©pendantes, bien qu'on pense qu'il produit une diminution dose-dГ©pendante de la latence du sommeil, une augmentation de la vigilance et des performances cognitives, ainsi qu'une augmentation des taux plasmatiques de prolactine. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Il est mГ©tabolisГ© par les enzymes hГ©patiques. La prise de Modafinil avec de la nourriture diminue l'effet gastro-intestinal qu'il a sur les patients.

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Aux Г‰tats-Unis, il n'est disponible que sur ordonnance. Le modafinil a une demi-vie d'Г©limination relativement courte (trois Г  cinq heures) et est efficacement Г©liminГ© dans l'urine et les fГЁces sous forme de modafinil inchangГ©. Le traitement est indiquГ© pour les troubles tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, oГ№ un sommeil insuffisant a entraГ®nГ© une somnolence diurne excessive, ainsi que pour les travailleurs postГ©s qui prГ©sentent un risque de somnolence lors d'une interruption du sommeil nocturne. Cependant, les effets commencent Г  se dГ©velopper Г  partir de 30 minutes aprГЁs la prise et se maintiennent pendant au moins quatre heures.

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Le modafinil est bien tolГ©rГ© et il est peu probable qu'il provoque des effets secondaires indГ©sirables s'il est pris aux doses recommandГ©es. Dans les annГ©es 1970, le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la fatigue et a d'abord Г©tГ© testГ© sur des rats. Ces canaux sont Г©galement une cible principale de l'activitГ© sympathomimГ©tique du modafinil. Modafinil est disponible en tant que gГ©nГ©rique pour le traitement des troubles du sommeil. Certaines recherches ont Г©tudiГ© l'utilisation du spray nasal, qui s'est avГ©rГ© modГ©rГ©ment efficace chez les personnes souffrant de troubles du sommeil.

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Le mГ©canisme peut ГЄtre liГ© Г  l'effet de type mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil est maintenant considГ©rГ© comme une alternative Г  moindre risque que les stimulants, mais peut produire des effets secondaires similaires chez certaines personnes, en particulier celles souffrant de troubles psychiatriques. Une premiГЁre Г©tude avait montrГ© qu'il Г©tait deux fois plus efficace que la cafГ©ine en tant que mГ©dicament favorisant l'Г©veil, et trois fois plus efficace que les amphГ©tamines. Comme ses cousins, l'armodafinil (Nuvigil), les stimulants apparentГ©s au mГ©thylphГ©nidate phГ©nylpiracГ©tam (Nootropil) et aniracГ©tam (Pemolin) et la nootropique mГ©thylthioadГ©nosine, le nom du modafinil vient des molГ©cules dont les effets sont similaires Г  ceux du prototypique nootropique modafinil, et en particulier son mГ©thylphГ©nidate-like profil.

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Il avait l'intention de trouver un dГ©rivГ© qui augmentait leur Г©veil de la mГЄme maniГЁre que l'amphГ©tamine. Il a Г©tГ© Г©tudiГ© spГ©cifiquement comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est Г©galement utilisГ© pour la somnolence excessive associГ©e Г  l'hypersomnie idiopathique. Lorsque ces rГ©cepteurs sont stimulГ©s, cela augmente la libГ©ration de neurotransmetteurs de noradrГ©naline et de dopamine dans le cortex frontal, l'hypothalamus et l'amygdale. Le modafinil est bien absorbГ© aprГЁs administration orale et ne semble pas ГЄtre affectГ© par les aliments.

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Il peut Г©galement ГЄtre efficace pour traiter l'insomnie chez les enfants; cependant, ses effets sur les enfants n'ont pas Г©tГ© Г©tudiГ©s en profondeur. Cependant, le Modafinil ne semble pas avoir les mГЄmes propriГ©tГ©s stimulantes et alertantes que la cafГ©ine. Le modafinil est un analogue structurel synthГ©tique du neurotransmetteur adГ©nosine. Ceux qui utilisent le modafinil Г  cette fin dГ©crivent souvent une sensation d'Г©nergie et de vigilance accrues, ainsi qu'une capacitГ© amГ©liorГ©e Г  se concentrer et Г  continuer Г  travailler lorsqu'ils sont fatiguГ©s.

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Il est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive causГ©e par la narcolepsie. Bien que le modafinil ait Г©tГ© initialement vendu comme stimulant du SNC, cela est controversГ©. Dans certains pays, il est vendu comme gГ©nГ©rique de Provigil.

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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour d'autres utilisations, notamment l'amГ©lioration de l'Г©veil et de la capacitГ© d'apprentissage des patients atteints de lГ©sions cГ©rГ©brales, de troubles psychiatriques tels que la schizophrГ©nie et, plus rГ©cemment, des personnes en bonne santГ© avec plus d'Г©nergie ou de fatigue. Le modafinil n'est pas efficace pendant un rГЄve et peut ne pas traiter la somnolence diurne induite par d'autres troubles du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© initialement utilisГ© comme alternative Г  la dexamphГ©tamine, qui est une amphГ©tamine utilisГ©e pour la fatigue due Г  la privation de sommeil ou au travail postГ© et dont l'utilisation n'est approuvГ©e par la FDA que pour ces cas.

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Lorsqu'il est prescrit pour les troubles du sommeil, il est utilisГ© comme mГ©dicament amГ©liorant l'Г©veil chez les patients prГ©sentant une somnolence excessive due Г  la narcolepsie ou Г  un trouble du sommeil liГ© au travail postГ©. Si Modafinil est prescrit, il doit ГЄtre pris en doses fractionnГ©es environ toutes les 10 heures. Alors que les amphГ©tamines augmentent les niveaux de dopamine, elles provoquent Г©galement des insomnies et stimulent l'appГ©tit. Nom gГ©nГ©rique amГ©ricain : Provigil (Modafinil).

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Il n'est pas clair si cet effet est direct ou simplement une potentialisation des niveaux de sГ©rotonine. Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique plus rapidement et plus efficacement que de nombreux autres mГ©dicaments de la mГЄme classe et est l'un des seuls stimulants capables d'augmenter la vigilance tout en supprimant la somnolence sans induire d'euphorie chez les personnes qui ne sont pas dГ©primГ©es. Le modafinil est prescrit en France depuis 1994. Il est frГ©quemment utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les rГ©actions graves sont rares et les rГ©actions graves rares peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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