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Le modafinil agit en agissant directement sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau. De cette façon, on pense qu'il équilibre le niveau d'adénosine dans le cerveau (voir adénosine). Ceux-ci incluent, mais sans s'y limiter, la cyclobenzaprine, le sumatriptan ou la buspirone. Il a un faible potentiel d'abus, mais il a été rapporté qu'il provoque une dépendance, en particulier chez les adolescents et les jeunes adultes. Le modafinil est une poudre cristalline blanche, généralement utilisée sous forme orale ou nasale, au goût amer.

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Dans une étude, les sujets qui ont reçu du modafinil dans l'après-midi ont signalé une attention soutenue accrue, mais une vigilance diminuée par rapport à une condition placebo. Le modafinil n'est pas recommandé chez les personnes ayant des problèmes rénaux ou hépatiques connus. Le modafinil est également un antagoniste des récepteurs opioïdes et de l'histamine, et il a été démontré qu'il se lie au récepteur poly-gaba qui peut être responsable des effets anti-anxiété du médicament.

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Seules les personnes ayant une tolГ©rance Г©levГ©e aux stimulants devraient utiliser le modafinil. Le modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e (Modafinil eR) se prГ©sente sous des formes de 200 mg et 400 mg et contient les mГЄmes ingrГ©dients actifs que la version prГ©cГ©dente. Le mГ©dicament interagit avec plusieurs autres mГ©dicaments, notamment la warfarine, certains mГ©dicaments contre le diabГЁte, le modafinil et les amphГ©tamines, d'autres stimulants et divers autres mГ©dicaments.

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Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. On pense que cette augmentation de la sГ©rotonine est la raison pour laquelle la MDMA, une drogue de club Г©galement connue sous le nom d'ecstasy, fonctionne pour certains utilisateurs de MDMA, mais pas pour tous. Certains consommateurs peuvent le trouver bГ©nГ©fique dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il est lГ©gГЁrement soluble dans l'eau et soluble dans l'Г©thanol, mais pas dans les autres solvants organiques. Le nom commercial est Г©galement approuvГ© pour le traitement du syndrome de fatigue chronique et, depuis plus d'une dГ©cennie en Europe, il est utilisГ© hors AMM dans le traitement de l'hyperphagie boulimique chez les adultes. Il peut Г©galement interagir avec d'autres mГ©dicaments qui diminuent l'activitГ© de la sГ©rotonine dans le SNC. Il peut Г©galement affecter les neurotransmetteurs glutamatergiques (excitateurs). Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agit sur le rГ©cepteur de la dopamine.

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Le modafinil est un modulateur Г  action centrale de la neurotransmission dopaminergique qui inhibe la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, augmentant les concentrations de ces neurotransmetteurs dans la synapse. On pense que la stimulation de certains rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau au moyen du modafinil augmente l'activitГ© du thalamus. Le modafinil doit ГЄtre pris au moins 4 Г  6 heures avant la pГ©riode de sommeil prГ©vue. Contrairement aux amphГ©tamines, dont on pense qu'elles augmentent les niveaux de dopamine, on pense que le modafinil augmente l'activitГ© des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, un type de rГ©cepteur connu pour jouer un rГґle dans la modulation du sommeil, plutГґt que d'augmenter l'activitГ© de la dopamine. Le modafinil semble activer le systГЁme dopaminergique, qui a un rГґle clГ© dans le sentiment de motivation.

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Il a Г©galement Г©tГ© rapportГ© que cela se produisait pendant que le patient Г©tait Г©veillГ©. Ces observations sont Г©tayГ©es par des donnГ©es suggГ©rant que l'activation des voies centrales responsables de l'Г©veil est plus Г©levГ©e pendant la cataplexie par rapport Г  la narcolepsie sans cataplexie. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le produit chimique est synthГ©tisГ© Г  partir de mГ©thyl phГ©nylcГ©tone via la phГ©nylamine intermГ©diaire et l'Г©thyl phГ©nylcГ©tone suivie d'une mГ©thylation de l'amine. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du systГЁme nerveux central.

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Le fabricant, Nuvigil, affirme que le modafinil est excellent pour rГ©pondre aux spГ©cifications militaires. Les Laboratoires Lafon n'existent plus. Le Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil.

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La recherche a indiquГ© que le modafinil agit sur les voies de la dopamine, ce qui suggГЁre son potentiel d'abus et de dГ©pendance. L'utilisation du modafinil n'est pas recommandГ©e pendant la grossesse. La posologie approuvГ©e par la FDA amГ©ricaine est de 200 mg Г  400 mg administrГ©e le matin. Le modafinil est une phГ©nylmГ©thylpipГ©razine.

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Plus de 70 % de l'analyse par spectromГ©trie de masse Г  rГ©solution atomique de la composition chimique du modafinil a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur l'eutomГЁre du mГ©lange racГ©mique, le R-modafinil. De nombreuses Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es sur le modafinil. Le modafinil peut ГЄtre une aide au sommeil de haute qualitГ©.

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Il agit sur un sous-ensemble spГ©cifique de transporteurs de neurotransmetteurs monoamines. Il ne traite pas les troubles mГ©dicaux ou du sommeil, tels que l'hypersomnie ou l'insomnie. La durГ©e minimale du traitement au modafinil indiquГ©e sur les Г©tiquettes des produits varie selon les pays, mais peut gГ©nГ©ralement aller jusqu'Г  trois mois.

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Le modafinil est parfois utilisГ© hors AMM comme aide pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou la somnolence excessive due au travail postГ© ou au dГ©calage horaire, et pour amГ©liorer la vigilance pour les tГўches militaires et autres. Bien qu'il soit gГ©nГ©ralement pris au coucher, il est approuvГ© pour une utilisation au besoin et peut ГЄtre pris avant ou aprГЁs le coucher. Le modafinil existe sous la forme de deux isomГЁres optiques, qui sont gГ©nГ©ralement synthГ©tisГ©s et/ou commercialisГ©s sous les noms d'Г©nantiomГЁre R et d'Г©nantiomГЁre S.

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Une Г©tude de biodisponibilitГ© du modafinil par rapport au mГ©thylphГ©nidate chez des volontaires sains n'a trouvГ© aucune diffГ©rence significative entre les deux. Cette combinaison de rГ©cepteurs signifie que, contrairement Г  d'autres stimulants dopaminergiques tels que la cocaГЇne, le Modafinil a un effet plus Г©quilibrГ© sur la dopamine, qui est unique au Modafinil. Une fois cette pГ©riode d'Г©veil accru passГ©e, les gens doivent ГЄtre alertes mais pas hyper concentrГ©s ou agitГ©s. Le DAT est situГ© sur la membrane prГ©synaptique des neurones dopaminergiques dans la rГ©gion terminale du corps striГ© (noyau caudГ© et putamen) et des neurones sГ©rotoninergiques dans les noyaux du raphГ©.

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Le modafinil a des effets stimulants sur le SNC tout en agissant sur les neurotransmetteurs, bloquant spГ©cifiquement l'action de l'adГ©nosine sur les rГ©cepteurs GABAA et amГ©liorant l'activitГ© de la dopamine et de la noradrГ©naline sur les rГ©cepteurs alpha 1 post-synaptiques. Cependant, il est inhibГ© par l'acide acГ©tylsalicylique, un mГ©tabolite de l'acide acГ©tylsalicylique et un promГ©dicament de l'aspirine. Les actions du modafinil sont indГ©pendantes de la capacitГ© de concentration d'une personne.

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La structure chimique de l'orexine n'est pas bien caractГ©risГ©e, mais on pense qu'il s'agit d'un neuropeptide. Le clobazam, une benzodiazГ©pine, peut prolonger les effets du modafinil d'environ deux heures. Il agit sur plusieurs protГ©ines, dont les rГ©cepteurs de la dopamine, les protГ©ines de la famille des rГ©cepteurs du glutamate et les rГ©cepteurs nicotiniques alpha-2 prГ©synaptiques. Modafinil est commercialisГ© sous plusieurs noms de marque. On suppose que le modafinil agit en augmentant la quantitГ© de rГ©cepteurs de la dopamine prГ©sents dans les lobes frontaux du cerveau, qui rГ©gule le cycle d'Г©veil du cerveau.

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Certains athlГЁtes considГЁrent le modafinil comme un mГ©dicament amГ©liorant la performance. Le modafinil augmente ainsi l'Г©veil et amГ©liore l'Г©nergie et la vigilance, sans provoquer les mГЄmes effets indГ©sirables que les stimulants plus puissants, tels que l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate. La dose est ensuite mГ©langГ©e avec du jus d'orange. L'isomГЁre D-thrГ©o du modafinil n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© et n'est pas disponible dans le commerce.