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L'ingrГ©dient actif est le chlorhydrate de modafinil, qui est un stimulant du systГЁme nerveux central avec une demi-vie d'environ 3 Г  4 heures. Elle peut ГЄtre causГ©e par une dГ©gГ©nГ©rescence des neurones dans le cerveau, et elle est plus frГ©quente chez les hommes. Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le mГ©dicament doit ГЄtre Г©vitГ© chez les personnes prenant des inhibiteurs de la MAO et des opioГЇdes et d'autres substances provoquant le syndrome malin des neuroleptiques.

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Lors de son dГ©veloppement initial, il Г©tait vendu sous le nom commercial Provigil, mais il a Г©tГ© remplacГ© par Modafinil aux Г‰tats-Unis en 2008. Aucune Г©tude dose-rГ©ponse dГ©finitive n'a Г©tГ© menГ©e pour l'utilisation du modafinil. C'est le seul mГ©dicament disponible pour stimuler l'Г©veil pendant de longues pГ©riodes de privation de sommeil.

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Son effet sur ces neurotransmetteurs est similaire Г  celui des amphГ©tamines, des barbituriques et des benzodiazГ©pines ; il a Г©galement un lГ©ger effet anesthГ©siant. Le modafinil subit un mГ©tabolisme de premier passage Г©tendu et nГ©cessite plusieurs doses pour obtenir un taux sanguin stable de modafinil et de son mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thylmodafinil, et pour que des effets maximaux soient rГ©alisГ©s. La dose quotidienne peut augmenter jusqu'Г  500 mg.

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Le modafinil est un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ© et est pratiquement insoluble dans l'eau. Cet effet se produit rapidement, dГЁs 15 Г  30 minutes aprГЁs la prise et dure environ 4 heures. Le modafinil est actuellement approuvГ© pour le traitement du trouble du sommeil narcolepsie et du trouble du sommeil apnГ©e obstructive du sommeil. C'est un stimulant non amphГ©tamine et il est structurellement et pharmacologiquement similaire Г  l'amphГ©tamine. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique des deux Г©nantiomГЁres (isomГЁres) R-modafinil et S-modafinil.

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Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil peut prolonger l'intervalle QTc alors que des concentrations Г©levГ©es de norГ©pinГ©phrine se produisent, un effet secondaire courant de nombreux stimulants. Bien qu'il ne soit pas disponible aux Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© en Europe pour le traitement des troubles du sommeil. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil peut Г©galement exercer ses effets par d'autres mГ©canismes.

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Il est commercialisГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique Cephalon sous la marque Provigil. Le modafinil agit en augmentant la libГ©ration de neurotransmetteurs qui favorisent l'Г©veil, un processus inhibГ© par des neurotransmetteurs appelГ©s neuromodulateurs. Il est couramment utilisГ© par les personnes atteintes de TDAH, car on pense que l'utilisation Г  court terme de ce mГ©dicament aide Г  rГ©guler la concentration. п»їLe modafinil est un composГ© nootrope en cours d'Г©valuation clinique pour le traitement des troubles cognitifs, y compris le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©, le dysfonctionnement cognitif et l'amГ©lioration cognitive gГ©nГ©rale. Lors de la rГ©union annuelle de 1982 de l'AcadГ©mie amГ©ricaine de mГ©decine du sommeil, Jouvet a prГ©sentГ© les rГ©sultats de ses tests sur le D-1009 chez 34 patients catatoniques qui sont restГ©s dans un Г©tat vГ©gГ©tatif persistant pendant plusieurs annГ©es.

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Le modafinil, ou 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]-acétamide, également connu sous le nom d'Alrex et EC-120, a été développé pour la première fois par les chercheurs français Michel Jouvet et André Lafon dans les années 1970. Dans les années 1990, le modafinil a commencé à apparaître sur le marché américain des drogues récréatives en tant que nouveau stimulant. Certaines personnes rapportent que le modafinil ne produit pas le même niveau d'intoxication ou les mêmes sensations d'énergie que la caféine.

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Depuis son introduction en France en 1994, le modafinil a été développé comme un nouveau type d'aide au sommeil nocturne, conçu pour remplacer ou augmenter la médecine traditionnelle du sommeil. Il ne provoque pas de changement significatif du poids corporel. Le modafinil prend généralement environ 60 à 120 minutes pour agir.

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Il agit pour permettre un meilleur sommeil, en augmentant le niveau d'Г©veil. Le registre des essais cliniques des National Institutes of Health des Г‰tats-Unis rГ©pertorie une Г©tude sur l'utilisation du modafinil chez les adolescents atteints du syndrome de Tourette, une autre impliquant des adultes en bonne santГ©. Il est utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et pour amГ©liorer l'Г©tat d'Г©veil chez les personnes constamment fatiguГ©es.

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Le modafinil est utilisГ© depuis des dГ©cennies. Cependant, des effets secondaires graves, tels que des rГ©actions allergiques, sont possibles. Il y a eu beaucoup de battage mГ©diatique autour du Modafinil. Le mГ©tabolisme du modafinil diminue avec l'Гўge, de sorte que la dose initiale sГ»re chez les enfants est significativement plus faible que chez les adultes. Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois en France en 1975 et une demande de brevet chimique de 1965 rГ©pertorie le matГ©riau actif comme 1-benzyl-4-[2-(diphГ©nylmГ©thyl)-4-pipГ©ridyl] butan-1-one ; cependant, la nomenclature chimique est le plus souvent 1-benzyl-4-[2-(diphГ©nylmГ©thyl)-4-pipГ©ridyl]butan-1-one.

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Dès les années 1960, Jouvet notait que le modafinil stimulait sélectivement et puissamment le cortex préfrontal médial chez le chat et observait qu'il provoquait une réduction de la durée et augmentait la durée des épisodes de sommeil. Le modafinil a été initialement synthétisé dans les années 1960 à partir de deux molécules d'aspirine en utilisant une méthode développée par la société pharmaceutique française Lafon Laboratories. Le médicament, qui est le générique de Provigil (qui était lui-même à l'origine un médicament de recherche développé par Pierre Melloni), a également été étudié pour être utilisé comme activateur cognitif, mais a ensuite été abandonné en raison d'effets décevants.

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Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Il est disponible aux Г‰tats-Unis en dosages de 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg et 400 mg. Le Royaume-Uni fabrique Г©galement une forme gГ©nГ©rique du mГ©dicament. Des nausГ©es peuvent Г©galement survenir.

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Les stimulants les plus couramment utilisГ©s sont l'amphГ©tamine (par exemple, les comprimГ©s ou les inhalateurs d'amphГ©tamine) et la cocaГЇne. Cela peut prendre quelques jours pour atteindre le niveau souhaitГ©. Il sera dГ©composГ© dans le corps et deviendra inefficace en 24 Г  48 heures. Il peut ГЄtre pris au besoin ou quotidiennement dans le cadre d'un rГ©gime d'hygiГЁne du sommeil.

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Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil semble Г©galement interagir avec les rГ©cepteurs des В« centres d'Г©veil В» du cerveau. Plusieurs variantes et dГ©rivГ©s sont disponibles, y compris une formule de rГ©gime cГ©togГЁne (qui nГ©cessite des doses plus Г©levГ©es) et une version formulГ©e sous forme de stГ©roГЇde (fluticasone) ou d'ester (bГ©clomГ©tasone) dans le but de rГ©duire ses effets secondaires. Ces cellules sont responsables de la transmission des messages entre le cerveau et les nerfs.