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Le modafinil est vendu sous les marques Provigil, Adamate et Alertec. Les comprimés de 200 mg et 400 mg sont conçus pour se dissoudre immédiatement après avoir été écrasés, et le comprimé de 800 mg se dissout en 5 à 10 minutes. Le modafinil est considéré comme ayant un potentiel d'abus relativement faible. Le modafinil agit en inhibant l'adénosine (un composé dans le cerveau qui favorise la somnolence) et deux mécanismes d'activation de l'éveil : le récepteur alpha-2A-adrénergique et le récepteur de la dopamine D2.

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Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois en relation avec le systГЁme adГ©nosine dans les annГ©es 1980, lorsque le mГ©dicament a Г©tГ© administrГ© Г  des rats dans des laboratoires de l'UniversitГ© de Florence. Sa demi-vie relativement longue (environ 43 heures) permet d'administrer une dose une fois par jour sans aucun effet secondaire apparent autre que l'insomnie. La dose recommandГ©e est de 100 mg pris trois fois par jour. Le modafinil est Г©galement utilisГ© dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD).

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Il est structurellement similaire Г  la clonidine. L'utilisation du modafinil Г  cette fin remonte au moins aux annГ©es 1960. Le modafinil ne semble pas altГ©rer l'humeur ni provoquer de dГ©pendance psychologique. Le modafinil est rapidement absorbГ© et traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique.

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On pense qu'il agit sur certaines zones du cerveau, dont le locus coeruleus. Une taille de particule typique d'une formulation de modafinil est de 100 Г  500 nm. Les patients sous dialyse, sous antipsychotiques ou sous anticonvulsivant comme la carbamazГ©pine peuvent ГЄtre mis sous modafinil.

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Il est Г©galement disponible au Royaume-Uni et dans un certain nombre d'autres pays. Le mГ©dicament agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© comme une aide aux Г©tudes universitaires ainsi que pour aider les gens Г  faire la transition entre le sommeil et l'Г©veil. Des doses plus Г©levГ©es allant jusqu'Г  1200 mg/jour ont Г©tГ© utilisГ©es pendant de longues pГ©riodes dans des essais cliniques dans un contexte non liГ© au sommeil.

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Cela ne fonctionne pas bien la nuit; par conséquent, chez les personnes ayant des horaires de sommeil et de réveil réguliers, le modafinil doit être pris au moins une heure avant l'heure de sommeil souhaitée. Dans la version originale française, il s'appelle Ritalin Modafinil SR et n'est disponible qu'en générique. Il s'agit d'un médicament délivré sur ordonnance dans la catégorie de médicaments N06BC auprès de la Federal Drug Administration des États-Unis, et est disponible dans l'emballage du fabricant. Il peut également être pris comme traitement de certains troubles du sommeil. Le modafinil est utilisé pour traiter l'apnée obstructive du sommeil (OSA) et les troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD), et est également utilisé hors AMM comme stimulant et comme activateur cognitif.

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Il existe Г©galement des rapports anecdotiques sur son utilisation comme activateur cognitif. ГЂ l'heure actuelle, ce n'est pas une preuve suffisante pour utiliser le modafinil pour l'amГ©lioration cognitive. Provigil (modafinil) est disponible en gГ©lules de 200 mg, 300 mg et 400 mg, ainsi qu'en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg et 500 mg. Le modafinil est un antagoniste de faible affinitГ© et d'efficacitГ© modГ©rГ©e au niveau du site benzodiazГ©pine du rГ©cepteur A de l'acide gamma-aminobutyrique. Il est structurellement similaire au modafinil, un mГ©dicament apparentГ© Г  l'amphГ©tamine, et aux stimulants mГ©thylphГ©nidate et amphГ©tamine.

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Dans l'UE, Modafinil est disponible en tant que produit pharmaceutique gГ©nГ©rique et est approuvГ© pour trois indications diffГ©rentes. Bien que son mГ©canisme d'action ne soit pas entiГЁrement compris, on pense qu'il augmente l'activitГ© de la dopamine dans le SNC tout en supprimant les rГ©gions normalement liГ©es au cycle du sommeil. Il interagit avec les trois sous-types de rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, mais a la plus grande affinitГ© pour les rГ©cepteurs A2A et A1. Modafinil interagit avec un certain nombre de mГ©dicaments.

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Tous les autres mГ©dicaments doivent ГЄtre utilisГ©s avec prudence. Aucune Г©tude n'a Г©tГ© publiГ©e depuis 2004 sur l'utilisation du modafinil comme activateur cognitif. Le modafinil stimule Г©galement le glutamate, un neurotransmetteur qui semble stimuler le systГЁme nerveux. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le flux sanguin vers certaines parties du cerveau et on pense que le modafinil agit de la mГЄme maniГЁre que l'amphГ©tamine, un stimulant connu pour augmenter le flux sanguin. La dopamine affecte de nombreuses fonctions importantes dans le cerveau, notamment l'attention, la rГ©compense, le contrГґle moteur, la motivation et la cognition.

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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Dose journaliГЁre moyenne : 100 mg Г  800 mg. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis. Certaines recherches montrent que le modafinil peut aider Г  traiter le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention.

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Cela augmente l'activitГ© de la voie DA, produit de l'Г©veil et augmente la fonction cognitive. Il augmente l'axe hypothalamo-hypophyso-thyroГЇdien et le mГ©tabolisme Г©nergГ©tique. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Modafinil Technologies, dont le siГЁge Г©tait auparavant Г  Issy-les-Moulineaux, en France. Le modafinil est un modulateur allostГ©rique positif des rГ©cepteurs GABAA, un neurotransmetteur inhibiteur du cerveau. Il est depuis arrivГ© sur le marchГ© sous divers noms commerciaux, notamment Provigil, Nuvigil, ainsi que R-modafinil et Cit-modafinil.

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Développé à l'origine par la société française Laboratoires Lafon et commercialisé sous le nom commercial Provigil, le modafinil est toujours fabriqué par la société française Shionogi & Co. Il est possible que l'effet net de ces actions dans une situation donnée puisse expliquer le manque d'amélioration cognitive. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central. Une dose de 400 à 600 mg doit être utilisée le soir.

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On pense que le modafinil stabilise la dopamine dans le cerveau. AprГЁs l'administration de modafinil, un tiers de la dopamine libГ©rГ©e entre dans l'Г©tat liГ© au rГ©cepteur, contre 10 Г  20 % pour l'amphГ©tamine. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie.

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Le modafinil est le seul mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance dans les catГ©gories de l'annexe IV et de l'annexe III-a, avec la distinction que le modafinil est une substance contrГґlГ©e, contrairement aux autres stimulants sur ordonnance. Le modafinil peut Г©galement provoquer une stimulation dopaminergique et cholinergique. Le mГ©dicament peut rГ©duire la somnolence chez les personnes narcoleptiques pendant les heures d'Г©veil et chez les travailleurs postГ©s qui doivent dormir au travail.