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L'adГ©nosine est libГ©rГ©e en relation avec les transitions veille/sommeil. En Europe, il est approuvГ© pour les conditions susmentionnГ©es ainsi que le modafinil (200 mg) pour le traitement somnolence associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  la narcolepsie. Des Г©tudes animales et humaines ont montrГ© que le modafinil favorise l'Г©veil via ses effets sur l'hypothalamus dans la partie du cerveau qui contrГґle le rythme circadien et les cycles du sommeil. La dose initiale recommandГ©e de modafinil est de 200 milligrammes (mg) pris au coucher.

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Il agit comme un agoniste partiel sélectif, de faible affinité et à haute efficacité du récepteur dopaminergique D2, mais comme un antagoniste faible de la dopamine et de l'acétylcholine D1 et des récepteurs muscariniques. La narcolepsie est une maladie caractérisée par une somnolence diurne excessive, avec des symptômes pouvant inclure des hallucinations, des sautes d'humeur rapides, le somnambulisme et la cataplexie. Le trouble du sommeil lié au travail posté est l'incapacité de dormir pendant la journée en raison de la façon dont l'horaire de travail perturbe le rythme naturel du corps.

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Pour de nombreuses personnes, cette maladie est grave et souvent dГ©bilitante. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires tels que l'anxiГ©tГ©, des troubles du sommeil et des maux de tГЄte. Ces effets augmentent la productivitГ© et la sГ©curitГ© au travail et Г  la maison en augmentant les performances mentales et physiques. Г‰tant donnГ© que le modafinil diminue le temps nГ©cessaire pour s'endormir, il peut ГЄtre nГ©cessaire d'augmenter la posologie lorsque vous essayez de l'utiliser pour dormir afin de maximiser le temps passГ© Г©veillГ©.

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Cependant, cette utilisation est controversГ©e. Dans les tests, le modafinil semble activer la voie de signalisation dГ©pendante de l'adГ©nosine monophosphate cyclique (cAMP) dans le cerveau, qui rГ©gule Г  la fois le sommeil et l'Г©veil. Le modafinil est un inhibiteur du transport indoleamine-dopamine (DA).

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Modafinil vient dans une variГ©tГ© de formes. Le modafinil a un certain nombre d'effets sur le corps et le cerveau, y compris des niveaux accrus de dopamine et de noradrГ©naline, des neurotransmetteurs responsables du cycle veille-sommeil naturel du corps. Le modafinil produit un Г©tat d'excitation subtil mais distinct, qui a Г©tГ© caractГ©risГ© comme une "lГ©gГЁre euphorie", un "Г©tat rafraГ®chissant" ou un "bien-ГЄtre". Certains utilisateurs rapportent une sensation d'ivresse.

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On pense que les niveaux de dopamine dans le cerveau diminuent lorsqu'une personne dort. Le modafinil est indiquГ© comme aide au sommeil pour les troubles du sommeil, y compris les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la narcolepsie, et comme traitement de la somnolence excessive dans l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil s'est avГ©rГ© sГ»r chez les personnes de tous Гўges, jeunes et moins jeunes, et il est considГ©rГ© comme un mГ©dicament relativement sГ»r.

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On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil en supprimant la sГ©crГ©tion de mГ©latonine. Jouvet s'est rendu compte que le Modafinil, qui est un analogue de la substance, augmenterait la quantitГ© d'adГ©nosine dans le corps, aidant ainsi Г  rГ©veiller la personne. Trouble du travail postГ©: Le modafinil, comme d'autres stimulants, peut ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La dose de modafinil est gГ©nГ©ralement de 10 Г  100 mg, divisГ©e en quatre Г  six doses par jour. Bien que certaines Г©tudes aient montrГ© le potentiel du modafinil Г  augmenter la cognition humaine, il n'est pas autorisГ© par la FDA pour une telle utilisation.

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Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou qui utilisent d'autres stimulants du SNC tels que la cocaГЇne, les amphГ©tamines ou d'autres hallucinogГЁnes. Provigil est prescrit uniquement lorsque la somnolence est due Г  la narcolepsie. Il n'est pas liГ© aux protГ©ines plasmatiques.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le modafinil est un stimulant du SNC qui agit en augmentant la libГ©ration du neurotransmetteur acГ©tylcholine et en bloquant la recapture de l'acГ©tylcholine dans le cerveau. Souvent considГ©rГ© comme un stimulant cognitif pour amГ©liorer la vigilance chez les personnes qui travaillent par quarts, le modafinil est un mГ©dicament stimulant du systГЁme nerveux central actuellement approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail par quarts et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil n'est pas indiquГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de l'insomnie, et il n'y a que des recherches prГ©liminaires pour cette utilisation. Lorsqu'il a Г©tГ© comparГ© Г  un placebo, le mГ©dicament s'est avГ©rГ© tout aussi efficace pour rГ©duire la frГ©quence des apnГ©es. Le modafinil est disponible en dosages de 100 mg et 200 mg. Il est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© dans le cadre du traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de la narcolepsie, de la somnolence due Г  des conditions mГ©dicales, du traitement du TDAH et de l'amГ©lioration de l'Г©veil chez certaines personnes.

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Cependant, des recherches prГ©liminaires suggГЁrent qu'il pourrait amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes qui ont du mal Г  rester Г©veillГ©es. Le modafinil aide le corps Г  mieux dormir en agissant de plusieurs maniГЁres diffГ©rentes. Le modafinil est actuellement le mГ©dicament le plus prescrit au monde pour un usage non mГ©dical. Certains chercheurs suggГЁrent que le Modafinil pourrait Г©galement traiter la somnolence diurne excessive chez l'homme, ainsi que les symptГґmes de somnolence excessive associГ©s Г  des troubles psychiatriques tels que la dГ©pression.

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L'apnГ©e inattentive du sommeil est un trouble primaire du sommeil caractГ©risГ© par de frГ©quents Г©pisodes d'Г©veil. De plus, le mГ©dicament s'est avГ©rГ© efficace dans le traitement de la maladie de Parkinson. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour traiter les troubles neurologiques tels que la narcolepsie et l'hypersomnie idiopathique.

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Enfin, chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, il s'est Г©galement avГ©rГ© efficace pour soulager les Г©pisodes d'apnГ©e. Il est initialement prГ©parГ© sous forme de suspension fine (brune) ou grossiГЁre (grise) qui est tamisГ©e et sГ©chГ©e. Certains effets secondaires du modafinil comprennent la somnolence diurne, la dГ©pendance, les maux de tГЄte, les mouvements anormaux, les hallucinations, la confusion, l'anxiГ©tГ© et d'autres effets secondaires similaires ont Г©galement Г©tГ© signalГ©s. Tout aliment susceptible de retarder l'absorption du mГ©dicament de plusieurs heures doit ГЄtre Г©vitГ©, y compris les aliments riches en graisses et en sucre, l'alcool ou le jus de pamplemousse. Il a une formule molГ©culaire de C13H11ClNO.

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C'est un mГ©tabolite actif sГ©lectif du modafinil. Pour les personnes sous anticoagulants, la dose doit ГЄtre rГ©duite Г  100 mg. Le modafinil en tant que traitement de la somnolence due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et pour amГ©liorer l'Г©veil des travailleurs postГ©s ne s'est pas avГ©rГ© efficace. Les effets secondaires courants comprennent l'insomnie, la difficultГ© Г  s'endormir, les effets secondaires sexuels tels que la diminution du dГ©sir ou l'incapacitГ© Г  s'Г©veiller, et les changements d'humeur tels que la dГ©pression, l'anxiГ©tГ© ou l'excitation maniaque.

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La premiГЁre approbation a Г©tГ© accordГ©e aux Г‰tats-Unis le 29 octobre 1998 et l'approbation a Г©tГ© placГ©e sur une base provisoire. On ne sait pas si Modafinil est sГ»r Г  prendre pendant la grossesse. Le modafinil semble amГ©liorer la vigilance diurne chez certains sujets atteints de narcolepsie sans affecter l'architecture du sommeil.

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Des Г©tudes ont montrГ© que les personnes souffrant de dГ©pression rГ©agissent mieux au modafinil que celles sous placebo. Le fait que des personnes puissent consommer la mГЄme dose et avoir des concentrations de mГ©dicament diffГ©rentes indique que le modafinil n'est pas un simple dГ©rivГ© Г  base de protГ©ines, mais plutГґt un composГ© avec une structure chimique potentiellement lГ©gГЁre. Certaines utilisations hors AMM incluent l'utilisation de Modafinil pour les troubles de la conscience, y compris ceux qui ont Г©tГ© diagnostiquГ©s avec une amnГ©sie post-traumatique, un dГ©lire d'Г©mergence et une encГ©phalopathie traumatique chronique rГ©versible ; et d'autres troubles, y compris les psychoses, les troubles de l'alimentation, le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et la narcolepsie. Cependant, le mГ©dicament n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration pour le traitement de la narcolepsie ou de toute autre condition.

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Il est Г©galement utilisГ© pour l'amГ©lioration cognitive hors AMM chez les enfants. Il est gГ©nГ©ralement vendu sous la forme d'un mГ©lange de 99,8 % de modafinil et de 0,2 % de lГ©vomГ©thorphane, un mГ©dicament qui est un opioГЇde qui agit comme un antagoniste au site des rГ©cepteurs opioГЇdes dans le cerveau. Ceux qui prennent le mГ©dicament, en particulier ceux qui prennent Г©galement des mГ©dicaments opioГЇdes, devraient Г©viter de le faire.

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L'isomère actif est l'énantiomère R, tandis que l'isomère inactif est l'énantiomère S. Il a la formule chimique C17H18N2OS. Le modafinil a été prescrit pour le traitement de la narcolepsie pédiatrique en 1993 et ​​plus tard en 2006, il a été approuvé pour le traitement des adultes atteints de narcolepsie. Il n'améliore pas certains aspects de la mémoire. En examinant l'étiquette du fabricant, cela signifierait prendre deux pilules deux fois par jour au besoin pour obtenir l'effet désiré.

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