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Modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon pour être utilisé dans une enquête sur la façon dont le cerveau contrôle les cycles de sommeil chez les animaux. Le comprimé de 400 mg a été utilisé pour traiter la somnolence excessive dans la narcolepsie, tandis que 200 mg est utilisé pour les travailleurs postés et 150 mg est utilisé en association avec d'autres stimulants tels que les amphétamines, la caféine ou la dexamphétamine pour les troubles du sommeil nocturnes tels que les troubles du sommeil liés au travail posté. Cependant, son utilisation pour améliorer la mémoire et l'attention est contestée. Le modafinil est un modafinil, un composé neuroprotecteur et une substance nootropique ou améliorant la cognition. Le modafinil a été étudié pour la première fois dans les années 1950 et a connu une utilisation sporadique depuis sa première publication en 1977.

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Les chercheurs ont dГ©couvert que la diminution de l'activitГ© du transporteur de la dopamine pouvait augmenter l'Г©veil en augmentant les niveaux de dopamine dans le noyau accumbens. Le modafinil est sur le marchГ© depuis plus de 20 ans. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres actif Г  environ 80 % sous forme de formulation Г  libГ©ration prolongГ©e (Modavigil). Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est souvent utilisГ© comme mГ©dicament pour surmonter l'Г©puisement chronique et les difficultГ©s associГ©es au travail postГ©. Certains Г©vГ©nements indГ©sirables observГ©s chez les patients pГ©diatriques comprennent : Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris quotidiennement au mГЄme moment de la journГ©e.

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La poudre et la suspension sont disponibles en dosages de 125 mg et 225 mg. Le modafinil est Г©galement un inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine-norГ©pinГ©phrine ou SNRI, une classe de mГ©dicaments indiquГ©s pour le traitement de la dГ©pression. Le modafinil est Г©galement disponible sous les noms de Modafinil Forte (28,8 mg) et Modafinil Second Opinion (30 mg) et Modafinil One (39,6 mg) qui sont essentiellement une combinaison de modafinil et d'une 8-aminoquinolГ©ine. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, la difficultГ© Г  rester Г©veillГ© et les nausГ©es. Alors que le mГ©tabolisme du Modafinil dans le foie est important, la clairance est infГ©rieure Г  celle de la cafГ©ine.

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Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil, est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence excessive et le manque d'Г©veil causГ©s par des conditions telles que la narcolepsie. Selon le Center for Drug Evaluation and Research de la FDA, certains mГ©dicaments portant le nom commercial Modafinil aux Г‰tats-Unis n'ont Г©tГ© approuvГ©s pour aucune de ses utilisations. Un groupe de mГ©dicaments similaires, avec du propionamide (par exemple, Nuvigil, Asendine) ou du mГ©thylphГ©nidate (par exemple, Ritalin) comme composГ©s principaux, le modafinil a Г©tГ© signalГ© pour la premiГЁre fois dans la littГ©rature Г  la fin des annГ©es 1970. C'est une dose active de stimulant du systГЁme nerveux central de la classe du modafinil.

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Le modafinil est un mГ©tabolite actif du R-modafinil et du S-modafinil, ou a fortiori, du mГ©lange racГ©mique du R-modafinil et du S-modafinil. Le composant actif du modafinil, de la cafГ©ine et de nombreux autres mГ©dicaments psychoactifs est le stimulant mГ©thylxanthine. Il est pris par la bouche.

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Certains de ces effets sont susceptibles d'avoir des effets positifs sur la cognition et le cycle veille-sommeil. Le modafinil agit par un mГ©canisme qui peut ГЄtre diffГ©rent de celui du mГ©thylphГ©nidate et d'autres stimulants. Prendre Modafinil tГґt dans la journГ©e permet au mГ©dicament d'avoir une demi-vie beaucoup plus longue. Une Г©tude de 2006 a montrГ© une amГ©lioration cognitive chez des volontaires sains. Le mГ©dicament peut rГ©duire la somnolence chez les personnes narcoleptiques pendant les heures d'Г©veil et chez les travailleurs postГ©s qui doivent dormir au travail.

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Le modafinil a Г©tГ© introduit dans la pratique mГ©dicale dans les annГ©es 1970 pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie (dans certains pays, il est appelГ© mГ©dicament anti-narcoleptique) en inhibant la recapture d'un neurotransmetteur (dopamine), le mГ©thylphГ©nidate Г©tant un exemple prГ©cГ©dent. Il est Г©galement disponible aux Г‰tats-Unis pour la somnolence due au travail postГ© sous le nom commercial Provigil ainsi que pour d'autres conditions mГ©dicales. Ses cibles et ses actions sont variГ©es, mais l'action principale se situe sur le SNC, augmentant l'Г©veil. Des doses plus Г©levГ©es de modafinil ne sont pas recommandГ©es car elles sont associГ©es Г  une augmentation des effets secondaires.

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(2) Les rГ©sultats des Г©tudes sur le modafinil suggГЁrent qu'il peut Г©galement augmenter les performances cognitives et maintenir l'Г©veil aprГЁs une perte de sommeil. Il n'y a pas d'Г©tudes publiГ©es sur la cognition qui comparent les effets du modafinil aux effets d'autres mГ©dicaments. En inhibant le DAT, le modafinil peut augmenter la libГ©ration de dopamine.

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Le mГ©dicament modafinil est utilisГ© pour traiter la fatigue chez les personnes atteintes de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil peut inhiber la recapture prГ©synaptique des neurotransmetteurs, par exemple la sГ©rotonine, la dopamine, la noradrГ©naline ou l'adrГ©naline. Le modafinil agit comme un stimulateur du systГЁme noradrГ©nergique et du systГЁme sГ©rotoninergique du systГЁme nerveux central.

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Il pourrait ГЄtre pris tard dans la nuit, afin de se rГ©veiller le lendemain matin. On pense que le modafinil agit en amГ©liorant l'Г©veil, en amГ©liorant la cognition et en augmentant la motivation. Le modafinil n'a aucun impact sur la production corporelle d'endorphines, de sГ©rotonine, de noradrГ©naline, d'Г©pinГ©phrine, de dopamine ou d'acГ©tylcholine, les neurotransmetteurs responsables du cycle veille-sommeil, de l'humeur, de la motivation, de la concentration, de l'Г©nergie et de la somnolence.

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Il augmente Г©galement le nombre de rГ©cepteurs alpha-2 et augmente la libГ©ration de noradrГ©naline dans le cortex. Le modafinil est composГ© d'isomГЁres qui ont tous la mГЄme composition chimique, mais qui sont physiquement diffГ©rents. Le modafinil peut ГЄtre fourni sous forme de sel sulfate, disulfate ou trisulfate sous forme de comprimГ©s. Dans certains cas, le modafinil est utilisГ© comme pilule amaigrissante pour rГ©duire l'appГ©tit.

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Le mГ©canisme de fonctionnement de ce composГ© est inconnu, mais il a Г©tГ© proposГ© d'ГЄtre impliquГ© dans plusieurs voies de neurotransmetteurs, y compris les voies sГ©rotoninergiques, noradrГ©nergiques et cholinergiques. Modafinil est recommandГ© de prendre le matin, avant d'aller au lit. Cela inhibe la voie noradrГ©nergique, ce qui rГ©duit la sГ©crГ©tion de l'hormone norГ©pinГ©phrine et par la suite du neurotransmetteur sГ©rotonine.

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La Drug Enforcement Administration des Г‰tats-Unis contrГґle la classification du modafinil Г  l'annexe IV, mais la FDA a donnГ© Г  l'industrie pharmaceutique le pouvoir de le conserver en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le flux sanguin cГ©rГ©bral dans le cerveau et libГЁre de la dopamine dans le noyau accumbens, le cortex cГ©rГ©bral, le striatum et l'hippocampe. La dopamine est le neurotransmetteur qui permet au corps de В« ressentir В» la rГ©compense et la motivation. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, il agit en modulant l'action de la dopamine dans le cerveau, en restaurant la fonction des neurones noradrГ©nergiques et en rendant le cerveau plus alerte.

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Il active sГ©lectivement les rГ©cepteurs alpha-1-adrГ©nergiques qui dГ©priment l'activitГ© du systГЁme d'Г©veil sous-cortical et les rГ©cepteurs D1/D2 qui augmentent l'Г©veil. Un effet secondaire extrГЄmement rare qui peut survenir est le syndrome de Cushing. On pense que le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le cerveau, en plus d'augmenter Г  la fois l'activitГ© noradrГ©nergique et l'acГ©tylcholine. Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 2A, et si son efficacitГ© en tant qu'amplificateur cognitif repose sur des effets sur ces rГ©cepteurs, cela peut ГЄtre un facteur dans le profil du modafinil.

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Le modafinil est sur le marchГ© allemand depuis les annГ©es 1990 et est maintenant commercialisГ© dans l'Union europГ©enne (UE), aux Г‰tats-Unis, en Australie et en Nouvelle-ZГ©lande. Les troubles du sommeil et du rythme circadien sont causГ©s par diverses conditions mГ©dicales et facteurs psychogГЁnes. La narcolepsie est un trouble neurologique qui peut ГЄtre traitГ© avec du modafinil Г  des doses de 200 Г  600 mg par jour. Le modafinil doit ГЄtre pris avant le dГ©but du sommeil pour amГ©liorer l'Г©veil.

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Puisqu'il n'inhibe pas l'adГ©nosine, il peut ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par d'autres mГ©dicaments qui inhibent l'enzyme. Le modafinil restaure la vigilance et l'Г©veil chez ces patients. On pense que la stimulation du SNC via les voies de l'adГ©nosine et de la noradrГ©naline est impliquГ©e dans l'activitГ© de promotion de l'Г©veil du modafinil. Il doit ГЄtre pris Г  jeun pour Г©viter les nausГ©es.