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Le mГ©dicament, commercialisГ© sous le nom de Provigil ou Modalert aux Г‰tats-Unis, contient l'ingrГ©dient actif modafinil. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine dans la membrane prГ©synaptique. Le modafinil peut causer des problГЁmes cardiaques, notamment des palpitations cardiaques et des problГЁmes de frГ©quence cardiaque, des douleurs musculaires, de la somnolence ou une anxiГ©tГ© potentielle.

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Selon Pfizer, le modafinil est chimiquement connu sous le nom de (S)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(1R,2R)-2-(phГ©nylacГ©tyl)]-1-pipГ©ridineacГ©tamide. L'utilisation du modafinil comme agent dopant a Г©tГ© documentГ©e dans le sport, en particulier chez les personnes impliquГ©es dans des activitГ©s contrГґlГ©es contre la drogue telles que le cyclisme professionnel et l'athlГ©tisme. Le modafinil peut ГЄtre prescrit comme somnifГЁre.

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On pense qu'il normalise la mauvaise qualitГ© du sommeil associГ©e au trouble du comportement du sommeil Г  mouvements oculaires rapides (REM). Le modafinil est un mГ©dicament pour le cerveau qui a aidГ© les gens Г  dormir plus longtemps. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS), la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). Pour les enfants de moins de 6 ans, les posologies ne doivent pas dГ©passer 2 mg une fois par jour et peuvent ГЄtre augmentГ©es Г  4 mg une fois par jour s'il n'y a pas d'amГ©lioration aprГЁs 4 jours de traitement.

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Il est utilisГ© pour traiter les personnes prГ©sentant une somnolence diurne excessive due Г  des troubles du travail postГ©, en particulier celles qui perdent plus de 3 heures de sommeil sur une longue pГ©riode de travail, les personnes qui ne peuvent pas dormir normalement et les personnes souffrant de narcolepsie. Les autres contiennent 400 mg, 600 mg et deux versions de 200 mg. De nombreuses Г©tudes de recherche qui ont montrГ© l'efficacitГ© du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif sont rГ©alisГ©es hors AMM, et la sociГ©tГ© qui produit le modafinil hГ©site Г  rГ©vГ©ler la quantitГ© de modafinil qu'elle vend et s'il est vendu ou non aux consommateurs pour hors AMM. Il est approuvГ© par la FDA pour une utilisation aux Г‰tats-Unis pour : Les stimulants du SNC, y compris le modafinil, ont un effet nГ©gligeable sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau, stimulant plutГґt l'activitГ© dans le SNC.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil pendant la journГ©e en inhibant les neurones Г  hypocrГ©tine (orexine), qui sont responsables de la promotion et de la suppression du sommeil. Le modafinil peut ГЄtre pris 2 Г  3 heures avant la durГ©e souhaitГ©e. Le modafinil agit Г©galement comme un antagoniste des opioГЇdes.

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L'utilisation des termes В« modafinil В» et В« Provigil В» est dГ©sormais courante, mГЄme si un nouveau mГ©dicament peut ГЄtre Г©tiquetГ© В« Modafinil В». On pense Г©galement que le modafinil agit en favorisant le renouvellement de la noradrГ©naline, qui rГ©gule Г  la fois les Г©tats Г©motionnels et cognitifs. Chez l'homme, le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par le CYP3A4.

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Des recherches menГ©es pour Jouvet et ses collГЁgues par les laboratoires Lafon en 1980-1 ont montrГ© que si des doses supГ©rieures Г  200 mg Г©taient utilisГ©es, le modafinil provoquerait de lГ©gГЁres hallucinations, qui pourraient ГЄtre dues Г  des substances qui s'accumulent dans le cerveau. Il est prescrit sous forme de gГ©lules de modafinil, de comprimГ©s de modafinil et de gГ©lules de modafinil. Pour les enfants pesant moins de 20 kilogrammes, les comprimГ©s sont divisГ©s pour obtenir des doses plus proportionnelles Г  la surface corporelle. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux configurations : le R-(R)-modafinil et le S-(S)-modafinil.

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Si le modafinil est dГ©marrГ© Г  une dose de 200 mg ou plus, une titration plus lente jusqu'Г  la dose souhaitГ©e est recommandГ©e. Le modafinil est souvent vendu sous le nom de marque Provigil, entre autres, mais bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. C'est une pratique courante chez les adolescents.

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Le modafinil provoque une augmentation Г  court terme de l'Г©veil car il stimule les rГ©cepteurs du corps qui sont nГ©cessaires pour que le cerveau commence Г  produire une plus grande quantitГ© d'Г©veil naturel. Les autres noms de marque du modafinil sont Alertec, Fortamet et Provigil. Le modafinil n'est actif qu'aprГЁs avoir traversГ© la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, ce qui lui permet de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique pour augmenter le niveau de dopamine, un neurotransmetteur dans le cerveau. Des rapports anecdotiques indiquent qu'il n'amГ©liore pas la concentration chez les personnes atteintes de TDAH et chez les enfants plus ГўgГ©s.

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Le modafinil est une thiГ©notriazolodiazГ©pine racГ©mique et a Г©tГ© vendu sous les noms d'Armodafinil, Modvigil, Modalert et Provigil, entre autres. Les effets secondaires plus graves du modafinil comprennent les hallucinations, rarement l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et la toxicitГ© hГ©patique. Il n'est pas recommandГ© pour une utilisation continue en raison de la possibilitГ© de tolГ©rance. L'utilisation non conforme de Provigil pour la dГ©pression a Г©galement Г©tГ© rГ©cemment approuvГ©e par la FDA.

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La frГ©quence d'utilisation quotidienne doit ГЄtre d'au moins 3 jours. Des rГ©actions telles que des Г©ruptions cutanГ©es, des hallucinations et une anaphylaxie ont Г©tГ© rarement signalГ©es chez des personnes prГ©disposГ©es Г  une rГ©action. Commencez par de faibles doses, telles que 50 mg ou 100 mg, puis augmentez progressivement la dose jusqu'Г  100 mg ou 200 mg. Le (R,R)-modafinil a des effets comparables sur l'Г©veil humain Г  des stimulants tels que les amphГ©tamines.

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Le modafinil est un somnifГЁre Г  longue demi-vie. Ne prenez pas Modafinil si vous ГЄtes dans une crise psychiatrique aiguГ«, avez moins de 18 ans, ou avez des difficultГ©s Г  identifier, discuter ou observer vos rГЄves, ГЄtes enceinte ou allaitez, ou prenez tout autre mГ©dicament. Le modafinil est un pro-mГ©dicament, ce qui signifie qu'il se dГ©compose en molГ©cules actives modafinil et amphГ©tamine dans le corps. L'un des activateurs cognitifs les plus anciens et les plus connus, le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC).

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Il est vendu sous le nom de Provigil, et bon nombre de ces sociГ©tГ©s vendent Г©galement des produits de marque Provigil. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© dans des Г©tudes cliniques et prГ©cliniques pour favoriser l'Г©veil chez les animaux et a Г©tГ© commercialisГ© pour le traitement de certains troubles du sommeil. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence due au travail postГ© et Г  la narcolepsie, et sert d'aide au sommeil.

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L'EDS survient lorsqu'une personne s'endort pendant la journГ©e avec les heures de veille restantes. Des Г©tudes animales montrent que le modafinil est plus sГ©lectif que l'amphГ©tamine et peut ГЄtre 50 fois plus sГ©lectif que la cafГ©ine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris avant le coucher, avec un repas relativement copieux, Г  long terme pour amГ©liorer la qualitГ© du sommeil. Environ la moitiГ© du mГ©dicament est absorbГ©e par le tractus gastro-intestinal et le reste est hydrolysГ© en modafinil et en mГ©tabolite hydroxy par une enzyme hГ©patique dans le foie.

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Avec les effets secondaires connus, l'utilisation du modafinil est trГЁs limitГ©e et gГ©nГ©ralement rГ©servГ©e au traitement Г  long terme des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Disponible en un comprimГ© de 100 mg, il est disponible en dosages allant jusqu'Г  400 mg. Le modafinil et ses deux Г©nantiomГЁres se lient au mГЄme site de liaison dans le cerveau et produisent ainsi des effets Г©quivalents. Des essais sur l'homme ont Г©tГ© menГ©s dans les annГ©es 1990 par Lou Smiley de Peninsula Pharmaceuticals en Angleterre et David Casarett de la Schulich School of Medicine and Dentistry de l'UniversitГ© Western au Canada Г  la fin des annГ©es 1990. Il diminue aussi gГ©nГ©ralement la somnolence tout en maintenant une activitГ© cГ©rГ©brale normale.

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Il s'est avГ©rГ© ГЄtre l'ingrГ©dient actif de nombreux autres mГ©dicaments et est utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil. Ce mГ©dicament peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Ces composГ©s peuvent ГЄtre trouvГ©s dans diverses espГЁces de genres des familles Bacilli, Lauraceae, Asteraceae, Rhamnaceae et Rutaceae.

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Il peut Г©galement affecter la sГ©rotonine et la dopamine dans le cerveau. Le mГ©dicament induit l'Г©veil et amГ©liore la cognition lorsqu'il est administrГ© Г  des rats, comme le montre la surveillance des habitudes de sommeil, des signes comportementaux d'Г©veil et des performances psychomotrices. Il provoque une somnolence extrГЄme pendant la journГ©e et est plus frГ©quent chez les personnes qui travaillent de nuit. Le modafinil est indiquГ© chez les adultes souffrant de narcolepsie modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre. Il est utilisГ© pour traiter les troubles de la somnolence excessive tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que le SAOS.

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Les résultats ont indiqué que les sujets prenant du modafinil ont montré de meilleures performances sur la tâche le jour suivant. Dans les années 1970, le neurologue français Michel Jouvet a montré que lorsqu'il administrait du modafinil à des chats pendant la journée, ils commençaient à s'endormir peu de temps après avoir reçu l'injection du médicament. Il a été démontré que le médicament favorise l'éveil et augmente les performances cognitives chez des volontaires sains avec et sans privation de sommeil.

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Il est formulГ© sous forme de comprimГ©s contenant soit de la mГ©thyl- soit de la dl-amphГ©tamine. Le modafinil peut provoquer une augmentation de la frГ©quence cardiaque, de la pression artГ©rielle et de la glycГ©mie. Le modafinil augmente la transmission des impulsions dans le SNC en stimulant les messagers chimiques (par exemple, la dopamine) impliquГ©s dans le systГЁme de motivation du cerveau (voies de motivation) dans l'hypothalamus et le systГЁme limbique, qui joue un rГґle dans le cycle veille-sommeil. Aux Г‰tats-Unis, l'approbation initiale de la FDA pour le modafinil pour le traitement de la somnolence diurne excessive a nГ©cessitГ© l'administration du mГ©dicament pendant sept Г  dix jours. La cathepsine-D est une protГ©ase Г  cystГ©ine lysosomale prГ©sente dans tout le corps.

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Dans de tels cas, des recherches supplémentaires sont nécessaires pour déterminer si les effets sont dus au modafinil lui-même ou à la réaction de la personne. Oleptro avait déjà été approuvé dans d'autres pays européens, dont la Norvège, le Royaume-Uni, la Suisse et l'Allemagne. Le modafinil est un médicament d'ordonnance utilisé pour ses effets favorisant l'éveil. Les stimulants de cette classe comprennent les amphétamines (méthylphénidate), l'amphétamine/dextroamphétamine, la dextroamphétamine et la lévométhamphétamine. Le modafinil a d'abord été conçu comme un stimulant pour le traitement de la narcolepsie, une condition caractérisée par des épisodes de sommeil excessifs et incontrôlables.