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DГ©veloppГ© en 1968 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon, le Modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, principalement utilisГ© pour traiter la somnolence excessive difficilement contrГґlable par les somnifГЁres. Ceux qui prennent Modafinil doivent arrГЄter tout mГ©dicament antГ©rieur avant de l'utiliser. Son mГ©canisme d'action n'est pas encore bien compris. Bien qu'il soit bien tolГ©rГ© et qu'il ait peu d'effets secondaires, il peut provoquer des rГ©actions cutanГ©es graves telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un stimulant Г  courte durГ©e d'action qui agit sur le systГЁme nerveux central pour augmenter l'Г©veil.

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Le modafinil peut avoir les effets secondaires des stimulants mineurs. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale ou placГ© sous la langue en tant qu'agent Г  libГ©ration immГ©diate (libГ©ration ciblГ©e). L'utilisation du modafinil module Г©galement l'activitГ© des neurotransmetteurs cГ©rГ©braux, bien qu'il ait Г©tГ© suggГ©rГ© que l'action puisse en fait ГЄtre plus complexe que cela.

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Le modafinil n'est que l'un des rares stimulants du systГЁme nerveux central qui stimulent les voies noradrГ©nergiques et sГ©rotoninergiques. La narcolepsie se caractГ©rise par une somnolence diurne, des troubles du sommeil paradoxal (REM), une atonie du sommeil paradoxal et une cataplexie. Bien que le fabricant recommande que la premiГЁre dose soit prise avant le coucher, elle est gГ©nГ©ralement utilisГ©e au besoin, selon les indications du patient.

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La FDA a approuvГ© une dose infГ©rieure de 400 milligrammes aprГЁs l'arrГЄt des recherches sur la dose la plus Г©levГ©e. Le modafinil est commercialisГ© pour traiter la somnolence ou la fatigue associГ©e aux troubles du sommeil, au travail postГ© et Г  des affections telles que la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de (R)-2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tamide, est un dГ©rivГ© d'acГ©tamide synthГ©tique dГ©veloppГ© comme une version moins puissante du mГ©dicament phГ©nГ©thylamine psychГ©dГ©lique (R)-2-Bromo-alpha-Г©thylamino-phГ©nГ©tanol (bromophtalide, bromokГ©tamine, bromoxГ©tamine, nor-bromophtalide).

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Le modafinil diffГЁre du mГ©thylphГ©nidate, cependant, par le type de rГ©cepteurs du systГЁme nerveux central (SNC) activГ©s et par sa pharmacocinГ©tique. Cela aide Г  son tour Г  augmenter la vigilance, l'Г©veil et amГ©liore l'humeur. п»їLe modafinil est un mГ©dicament stimulant et un activateur de l'Г©veil utilisГ© pour traiter la somnolence causГ©e par le travail postГ©, la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil favorise l'Г©veil en augmentant la quantitГ© de noradrГ©naline dans le cortex cГ©rГ©bral, tout en diminuant la dopamine induisant le sommeil dans le cortex.

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Des doses modérées peuvent généralement être prises sans difficulté lors de la prise avec de la nourriture. La caféine et l'alcool sont tous deux connus pour diminuer le métabolisme des amphétamines. De cette façon, le modafinil agit un peu comme une amphétamine, mais le fait sans augmentation de la pression artérielle et du pouls.

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On ne sait pas combien de temps durent les avantages. Le modafinil est un substrat du CYP3A4. Le médicament n'est pas consommé sans ordonnance. La substance ne semble pas être métabolisée dans le corps, mais plutôt excrétée par les reins, ce qui prolonge son impact sur le sommeil. Une étude publiée en 2013 a suggéré que l'effet du modafinil sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau pourrait être responsable de son amélioration perçue de l'éveil.

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Le modafinil est une amphГ©tamine de puissance moyenne Г  Г©levГ©e. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est considГ©rГ© comme sГ»r chez les personnes ayant un sommeil normal, mais son utilisation n'est pas recommandГ©e chez les personnes souffrant de certains troubles du sommeil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris avant le coucher et le matin. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA).

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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© produit par Bial, Alza et Greenstone. En rГЁgle gГ©nГ©rale, le modafinil n'est pas recommandГ© comme traitement du travail postГ©. On pense que le modafinil se lie aux transporteurs de dopamine dans le cerveau, modifiant les niveaux de dopamine disponibles pour se lier aux rГ©cepteurs. Le modafinil est commercialisГ© comme une version gГ©nГ©rique de Provigil (nom commercial), qui est un nom de marque pour le modafinil.

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Bien que Modiolus ait pu ГЄtre utilisГ© dans le passГ© pour stimuler le systГЁme nerveux, ses extraits de plantes Г©taient prГ©sumГ©s bГ©nins, et on pensait qu'il n'Г©tait pas clair si Modiolus avait le potentiel d'abus et de dГ©pendance. Au cours des deux derniГЁres dГ©cennies, on s'est beaucoup intГ©ressГ© Г  l'utilisation de mГ©dicaments pour stimuler le cerveau et amГ©liorer les performances mentales. Cependant, le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation en tant que complГ©ment alimentaire et peut donc prГ©senter de graves risques pour la santГ© s'il est utilisГ© pour amГ©liorer artificiellement les performances.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il fonctionne mieux lorsqu'il est pris Г  ce moment. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998. Cependant, les participants ont quand mГЄme remarquГ© leur somnolence aprГЁs une dose de 200 mg. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes atteintes de maladie mentale grave, car le mГ©dicament peut interagir avec les mГ©dicaments qu'elles prennent dГ©jГ . La FDA a approuvГ© le produit comme mГ©dicament d'ordonnance pour la narcolepsie, qui est la forme la plus courante de somnolence diurne excessive, caractГ©risГ©e par un sommeil excessif pendant la journГ©e et une somnolence diurne excessive.

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Cette interaction avec une modulation de sens positif n'est pas le mГ©canisme d'action du modafinil, qui est une modulation de sens nГ©gatif. Les effets du modafinil comprennent une amГ©lioration de la vigilance, de l'attention, de la vigilance et de la mГ©moire de travail. Selon le fabricant, le modafinil peut ГЄtre pris quotidiennement Г  la dose recommandГ©e de 100 mg, ou pris par intermittence pour l'insomnie d'endormissement. Dans une Г©tude chez l'homme, le modafinil a augmentГ© la durГ©e du sommeil non paradoxal et diminuГ© la durГ©e du sommeil paradoxal. Bien que le modafinil ait Г©tГ© approuvГ© pour plusieurs utilisations mГ©dicales, au moment d'Г©crire ces lignes, il reste une option thГ©rapeutique non approuvГ©e pour l'amГ©lioration cognitive, et la plupart des mГ©dicaments utilisГ©s Г  cette fin sont actuellement en cours d'examen par la FDA.

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Lorsqu'une personne prend une forme Г  libГ©ration retardГ©e de modafinil, celle-ci est libГ©rГ©e sur une pГ©riode de temps, permettant au mГ©dicament d'agir pendant plusieurs heures aprГЁs l'ingestion. Les dГ©veloppements ultГ©rieurs ont Г©largi l'utilisation du modafinil pour le syndrome d'Г©veil jour/soir (DOES) et d'autres affections, et sa prescription pour В« l'utilisation au besoin В» pour aider Г  traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la somnolence diurne excessive est devenue courante. Il est diagnostiquГ© chez les personnes qui ont des Г©pisodes excessifs de sommeil paradoxal (REM) pendant le sommeil non-REM. Il est donc communГ©ment appelГ© "stimulant". Il augmente les catГ©cholamines dans le cortex frontal.

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Le modafinil doit ГЄtre pris Г  jeun. La dopamine est libГ©rГ©e dans la synapse et se lie au rГ©cepteur. La narcolepsie se caractГ©rise par une somnolence diurne excessive associГ©e Г  des crises de sommeil soudaines. Le modafinil agit en augmentant l'activitГ© des neurones В« Г©veillГ©s В» et en augmentant l'activitГ© des neurones impliquГ©s dans la vigilance, l'attention et la concentration.

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Il est utilisГ© dans le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. La posologie est progressivement augmentГ©e jusqu'au point oГ№ l'effet dГ©sirГ© est remarquГ©. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace dans de nombreuses Г©tudes, y compris de vastes essais cliniques randomisГ©s en double aveugle, dans lesquels il a Г©tГ© comparГ© Г  un placebo dans le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) associГ©e Г  la narcolepsie chez les adultes, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les adultes. Bien que l'Г©nantiomГЁre R et l'Г©nantiomГЁre S du modafinil soient moins susceptibles d'ГЄtre abusГ©s de cette maniГЁre, il est peu probable que les effets stimulants plus puissants du modafinil soient produits par une forme quelconque d'abus d'amphГ©tamines. Le nom chimique du modafinil est (2R,4R)-4-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-[(diphГ©nylmГ©thyl)oxy]pipГ©ridine.

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En 2011, la Food and Drug Administration (FDA) a approuvГ© le modafinil pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ils l'ont appelГ© Modavex (Modavex Г©tait un autre nom pour le modafinil au moment de son dГ©veloppement). Certains des patients qui ont participГ© Г  l'essai ont dГ©clarГ© qu'ils se sentaient moins fatiguГ©s pendant la journГ©e aprГЁs avoir pris le mГ©dicament. Les prГ©parations en vente libre contiennent 200 mg de modafinil pour 250 ml et les prГ©parations mГ©dicales contiennent 100 mg pour 1 ml. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.