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Il est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 600 mg. Moins de 1 % est mГ©tabolisГ© dans les reins et la fraction restante est excrГ©tГ©e par l'urine. Sous son nom commercial Modavigil, le principal composant actif est Modafinil.

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Vertiges Les Г©tourdissements sont un effet secondaire courant du modafinil, qui survient chez environ 30 % des patients. Le modafinil se lie prГ©fГ©rentiellement aux rГ©cepteurs noradrГ©nergiques mais pas aux rГ©cepteurs dopaminergiques et inhibe la captation de noradrГ©naline de haute affinitГ© par les neurones prГ©-synaptiques. Les femmes qui allaitent ne doivent pas utiliser le mГ©dicament.

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Actuellement, il n'y a pas suffisamment de preuves pour affirmer que le Modafinil est efficace pour amГ©liorer l'apprentissage ou les performances acadГ©miques dans un cadre universitaire. La somnolence est l'effet indГ©sirable le plus frГ©quemment rapportГ©. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), avec peu ou pas d'effet stimulant sur le systГЁme cardiovasculaire. Bien que la forme gГ©nГ©rique du modafinil soit disponible, le nom de marque Modafinil ne l'est pas.

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D'autres effets secondaires possibles peuvent inclure des rougeurs cutanГ©es et des Г©tourdissements. Le rГ©sultat de ce processus est la stimulation normale des neurones dopaminergiques. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Cependant, il fait l'objet d'essais cliniques pour l'amГ©lioration cognitive chez les enfants.

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En 2015, l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) recommandait aux professionnels de santГ© de ne plus prescrire le Modafinil pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), notant qu'"il n'existe aucune preuve scientifique solide dans ce domaine". Le modafinil est un mГ©dicament extrГЄmement populaire pour les personnes qui ont des difficultГ©s Г  s'endormir ou Г  rester Г©veillГ©es en raison de conditions telles que l'apnГ©e obstructive du sommeil ou la narcolepsie. Le modafinil peut inhiber la recapture prГ©synaptique des neurotransmetteurs, par exemple la sГ©rotonine, la dopamine, la noradrГ©naline ou l'adrГ©naline. La marque 100 mg est celle qui est indiquГ©e pour la narcolepsie, qui est l'indication la plus courante.

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п»їLe modafinil est un mГ©dicament qui, lorsqu'il est pris de la bonne maniГЁre, peut amГ©liorer l'activitГ© mentale. Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure de l'anxiГ©tГ©, des Г©tourdissements, des difficultГ©s de concentration, une diminution de l'appГ©tit, des nausГ©es, des douleurs Г  l'estomac et des vomissements. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres (isomГЁres) appelГ©s d- et l-modafinil. Chez des sujets sains, des posologies allant jusqu'Г  1200 mg/jour ont Г©tГ© tolГ©rГ©es sans aucun effet dГ©lГ©tГЁre. Le modafinil peut provoquer de faux rГ©sultats de test de dГ©pistage de drogue sur les kits de test de dГ©pistage de drogue.

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Bien que ses effets soient moins puissants, une association de modafinil avec de l'alcool ou de la cafГ©ine est dГ©conseillГ©e. Le modafinil a une faible incidence d'effets secondaires, les plus courants Г©tant la somnolence et l'insomnie. L'activation du DAT par le modafinil peut rendre les individus plus susceptibles d'ГЄtre attentifs, d'augmenter leur motivation et de ressentir du plaisir, en particulier le matin. Les personnes prenant des mГ©dicaments pour des problГЁmes cardiaques ou l'hypertension artГ©rielle ou les personnes qui boivent de l'alcool ou qui sont dГ©primГ©es ou allergiques Г  tout mГ©dicament doivent Г©viter le modafinil.

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Pendant la grossesse, le modafinil et son mГ©tabolite peuvent ГЄtre transmis au fЕ“tus. Contrairement Г  certaines autres alternatives au Ritalin telles que le provigil et le modavigil, le modafinil n'est qu'un stimulant lГ©ger. La dose varie gГ©nГ©ralement de 50 Г  200 milligrammes. Aucune preuve cohГ©rente ne suggГЁre que le modafinil est utile dans le traitement de la somnolence excessive due Г  l'insomnie ou aux troubles circadiens tels que le syndrome de phase de sommeil retardГ©e.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement recommandГ© pour une utilisation entre 100 et 200 mg, pris trois fois par jour le matin et le soir. L'absence d'effets sur les autres neurotransmetteurs et canaux ioniques indique un profil d'innocuitГ© favorable. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, le (R)-modafinil et le (S)-modafinil, tous deux stimulants.

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Cependant, une Г©tude utilisant l'utilisation continue et Г  long terme du modafinil n'a montrГ© aucune preuve d'amГ©lioration de la fonction cognitive. Amodafinil, une alternative en vente libre au Modafinil, est parfois appelГ© une forme gГ©nГ©rique de Modafinil. Cela peut prendre un peu de temps pour que le modafinil fasse effet, car le mГ©dicament peut prendre jusqu'Г  trois heures pour atteindre sa pleine efficacitГ©.

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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est Г©galement un antagoniste de l'histamine H1, ce qui peut contribuer Г  son effet d'amГ©lioration cognitive d'une maniГЁre possible. en 1976 en tant que composГ© ayant une activitГ© favorisant le sommeil. Les rГ©cepteurs de la dopamine sont situГ©s dans les ganglions de la base du cerveau, qui sont responsables de la mГ©moire, de la motricitГ©, des Г©motions et de la motivation. Le modafinil est connu pour agir comme un agoniste de la dopamine et un inhibiteur sГ©lectif du recaptage de la sГ©rotonine (ISRS), et fait partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s agonistes alpha-2 adrГ©nergiques.

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Cependant, le mГ©canisme d'action exact est inconnu. La durГ©e du traitement est gГ©nГ©ralement de 12 semaines, bien que la durГ©e rГ©elle du traitement puisse varier d'un patient Г  l'autre. Sa demi-vie est d'environ quatre Г  cinq heures, ce qui signifie que le corps l'Г©limine rapidement. Modafinil est disponible sous deux formes, le mГ©lange racГ©mique de (R)-Modafinil et (S)-Modafinil.

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La posologie peut varier selon l'indication. La dose nécessaire pour voir une amélioration de la somnolence diurne chez ces patients a été estimée à environ 800 mg. Son fabricant, Sun Pharmaceuticals, propose également une version à libération prolongée, dont l'utilisation n'est généralement pas couverte par une assurance. Le modafinil est un stimulant du SNC avec des propriétés similaires à celles de l'amphétamine stimulante. Son développement original a été financé par le ministère français de la Défense pour améliorer l'éveil des équipages de sous-marins nucléaires, mais Jouvet l'a introduit sur le marché sans l'approbation du gouvernement en 1994.

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En tant que stimulant, le modafinil agit comme un stimulant du SNC principalement en bloquant la recapture de la dopamine par les transporteurs de dopamine dans la membrane prГ©synaptique. Le modafinil offre un Г©veil soutenu sans altГ©rer la vigilance et, dans certains cas, favorise les sentiments de bien-ГЄtre, d'euphorie et d'excitation. , il y a moins de risque de dГ©pendance. Il n'est pas recommandГ© de prendre le mГ©dicament avec de l'alcool, des mГ©dicaments sur ordonnance ou en vente libre ou des conditions mГ©dicales. Le modafinil est le promГ©dicament sulfoxyde de son mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thylmodafinil.

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En particulier, on pense qu'il augmente la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline Г  partir des terminaisons nerveuses du locus coeruleus, ainsi que du noyau interpГ©donculaire, et inhibe leur recapture dans les synapses. Le modafinil peut provoquer une sensation de distraction, de dГ©pression, d'agitation ou d'irritabilitГ©. Lorsqu'ils sont libГ©rГ©s, ils se lient aux rГ©cepteurs du neurone pour maintenir ou modifier les effets des neurotransmetteurs.

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L'effet du modafinil sur les rГ©cepteurs alpha-1-adrГ©nergiques explique Г©galement certains de ses effets thГ©rapeutiques. Le modafinil lui-mГЄme est inactif, mais il est dГ©composГ© en D-4-hydroxy-modafinil par le cytochrome P450 2C19. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans certaines Г©tudes que le modafinil amГ©liore l'humeur des patients souffrant de dГ©pression, bien qu'il semble que les personnes atteintes de troubles bipolaires bГ©nГ©ficient le plus du mГ©dicament. Il s'est avГ©rГ© qu'il agissait comme antagoniste des rГ©cepteurs de la dopamine D2 et D3 ainsi que comme agoniste partiel du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A. Le modafinil active les rГ©cepteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cortex cГ©rГ©bral, l'hypothalamus et le locus coeruleus.