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Le mГ©dicament a Г©galement Г©tГ© largement Г©tudiГ© chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil. Chez les enfants, une rГ©action allergique peut survenir, provoquant des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie, l'Е“dГЁme de Quincke, l'urticaire et un choc sГ©vГЁre. La structure du modafinil est celle d'un dГ©rivГ© pipГ©razine de la substance nootropique phГ©nylisopropylamine (modafinil). Le modafinil est vendu comme mГ©dicament gГ©nГ©rique, et une utilisation excessive de celui-ci peut provoquer des effets secondaires graves. La posologie normale recommandГ©e pour les personnes souffrant d'insomnie est de 200 mg par jour.

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Modalert contient 100 mg de modafinil. UtilisГ© comme stimulant pour amГ©liorer l'Г©veil, le modafinil est un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase, apparentГ© au donГ©pГ©zil et Г  la phГ©nacГ©tine. Il a Г©tГ© approuvГ© en Europe pour cette indication en 1994.

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Il stimule la libГ©ration de neurotransmetteurs dans le systГЁme nerveux central en agissant comme un inhibiteur puissant, sГ©lectif et direct de l'enzyme hydrolase des amides d'acides gras (FAAH), qui hydrolyse l'anandamide (un type de cannabinoГЇde endogГЁne). On ne sait pas si cela amГ©liorera la conduite ou la vigilance chez les personnes en bonne santГ©. Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter la vigilance sans crГ©er des niveaux significatifs de plaisir.

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Le modafinil peut agir en ciblant cette inhibition rГ©ciproque sur les neurones GABAergiques. Le modafinil a une courte demi-vie (3 Г  8 heures) et est rapidement mГ©tabolisГ© dans le foie. GГ©nГ©ralement, le modafinil est pris en une dose unique de 200 mg ou 400 mg, prise environ une heure avant le coucher.

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C'est un stimulant et on pense qu'il agit en augmentant l'activitГ© de la dopamine dans le cerveau. En fait, il est utilisГ© depuis plus de 40 ans comme agent doux favorisant l'Г©veil. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil non maligne, Г  la cataplexie chez les patients atteints de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour rГ©duire les symptГґmes des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (tels que la somnolence) chez les absence de privation de sommeil. Aux Г‰tats-Unis, il est disponible uniquement sur ordonnance. Le nom chimique est dГ©rivГ© d'acГ©tamide.

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Alors que le modafinil s'est avГ©rГ© utile dans le traitement de divers troubles du sommeil, il n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© Г  cette fin chez un grand nombre de patients. Le modafinil ne semble pas ГЄtre mГ©tabolisГ© dans le foie par un mГ©canisme qui n'a pas encore Г©tГ© identifiГ©. On pense que le rГ©cepteur alpha 7 est impliquГ© dans l'apprentissage et la mГ©moire, et les rГ©cepteurs nicotiniques jouent en gГ©nГ©ral un rГґle clГ© dans les troubles du SNC tels que la schizophrГ©nie et la maladie d'Alzheimer.

Cela est dГ» Г  sa modulation des diffГ©rents rГ©cepteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline situГ©s dans plusieurs zones du cerveau. Il n'est pas recommandГ© de l'utiliser pendant la conduite. Il peut ГЄtre pris Г  des doses de 50 Г  200 mg, selon l'individu et les besoins. Certaines personnes ont signalГ© des vomissements pendant l'utilisation.

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Contrairement au mГ©thylphГ©nidate, qui agit en bloquant certains transporteurs de la dopamine, le modafinil augmente la disponibilitГ© de la dopamine cГ©rГ©brale en inhibant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2 dans le cortex. En 2009, la FDA a approuvГ© le Modafinil comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, mais Г  cette Г©poque, la recherche sur l'efficacitГ© et l'innocuitГ© du mГ©dicament en tant qu'amplificateur cognitif Г©tait dГ©jГ  activement rejetГ©e. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la narcolepsie et d'autres troubles de la somnolence.

Le modafinil n'est pas considГ©rГ© comme un stimulant aux doses thГ©rapeutiques normales et a Г©tГ© qualifiГ© de mГ©dicament В«d'Г©veilВ» ou В«d'amГ©lioration cognitiveВ». L'utilisation hors AMM du modafinil Г  cette fin doit se faire avec le consentement du patient et de son mГ©decin. Cela peut ГЄtre considГ©rГ© comme un "second souffle" et le temps pour entrer dans la zone peut durer jusqu'Г  trois ou quatre fois plus longtemps. Semblable Г  la d-amphГ©tamine, le modafinil agit en augmentant le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine disponibles dans le cerveau, augmentant ainsi le niveau d'activitГ© des neurones dopaminergiques. Le modafinil doit ГЄtre pris avec prudence si l'on prend l'atomoxГ©tine, un dГ©rivГ© du mГ©thylphГ©nidate.

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GГ©nГ©ralement, le profil d'effets secondaires du modafinil est similaire Г  celui d'autres stimulants. Avec une utilisation continue, la tolГ©rance du patient au mГ©dicament peut augmenter. Plusieurs Г©tudes ont Г©galement Г©tudiГ© les effets cognitifs possibles du modafinil sur des volontaires normaux, y compris l'effet du modafinil sur la consolidation de la mГ©moire et l'attention, et les effets du modafinil sur la capacitГ© Г  inhiber sa rГ©ponse.

Comme d'autres stimulants, on pense qu'il augmente la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. Bien que l'efficacitГ© du modafinil Г  cette fin reste Г  prouver, on pense qu'il fonctionne principalement en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans le systГЁme de rГ©compense du cerveau. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en avril 1998 par la FDA. Il supprime les symptГґmes tels que la somnolence diurne, les crises de sommeil et les Г©pisodes de secousses des jambes.

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Dans de rares cas, l'arrГЄt peut produire une psychose. Le modafinil est prescrit pour les troubles du sommeil afin d'aider une personne Г  s'endormir et Г  rester endormie. Certains chercheurs suggГЁrent que le Modafinil pourrait Г©galement traiter la somnolence diurne excessive chez l'homme, ainsi que les symptГґmes de somnolence excessive associГ©s Г  des troubles psychiatriques tels que la dГ©pression.

Il est utilisГ© Г  plusieurs fins, notamment pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La paralysie du sommeil peut ГЄtre traitГ©e avec divers somnifГЁres en vente libre ou sur ordonnance. Ces nuclГ©otides cycliques sont des messagers de signaux qui rГ©gulent de nombreuses fonctions de la cellule, dont la conduction nerveuse.

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine qui amГ©liore principalement l'Г©veil en augmentant l'activitГ© de la sГ©rotonine dans le cerveau. Le systГЁme mГ©socortical est impliquГ© dans la rГ©gulation de l'Г©veil par le cerveau.