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Le modafinil est un psychostimulant qui se lie Г  de multiples transporteurs de sГ©rotonine et de noradrГ©naline dans le cerveau humain. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas complГЁtement compris, mais on pense qu'il agit en amГ©liorant l'Г©veil et en rГ©duisant la quantitГ© de sommeil nГ©cessaire pour maintenir la vigilance. Il n'est pas indiquГ© pour traiter d'autres troubles du sommeil, tels que l'insomnie. Le mГ©dicament porte le nom de marque Provigil et est vendu sous forme de comprimГ©.

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Le modafinil est un médicament conçu comme une aide à la recherche et au traitement, destiné à être un anti-narcoleptique ou un activateur cognitif. Le modafinil semble être environ dix fois plus puissant que l'amphétamine, bien que les puissances relatives du R-modafinil et du modafinil soient inconnues. Bien qu'il ne soit pas approuvé par la FDA pour une utilisation en tant qu'amplificateur cognitif, le médicament est utilisé depuis au moins deux décennies hors AMM. Le modafinil est principalement distribué dans tout le SNC et ne diffuse pas dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui peut rendre les concentrations de médicament plus ciblées.

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De 1964 Г  1967, le Dr Joseph Brecher a traitГ© 25 autres patients atteints de narcolepsie. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la libГ©ration de sГ©rotonine dans le tronc cГ©rГ©bral, mais son rГґle dans l'amГ©lioration de l'Г©veil n'est pas clair. Le modafinil a Г©tГ© dГ©crit comme agissant sur les zones du cerveau liГ©es au cycle du sommeil, amГ©liorant la rГ©ponse d'Г©veil. Si l'Г©tat d'une personne reste inchangГ©, il est recommandГ© d'augmenter Г  300 mg pour prendre le traitement Г  la posologie optimale.

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Le modafinil est un agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, l'amenant Г  se lier plus facilement aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine qu'aux rГ©cepteurs de la dopamine, ce qui a pour effet d'amГ©liorer l'Г©veil. Modafinil Citrus Elixir, vendu par Genius Pharmaceuticals, est une suspension liquide qui est la seule forme de modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e approuvГ©e pour rГ©duire la somnolence diurne chez les personnes atteintes de narcolepsie et de cataplexie. D'autres rГ©cepteurs de la dopamine ont moins d'affinitГ© pour le Modafinil que les rГ©cepteurs D1 et D2.

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Le mГ©tabolisme de phase II peut ГЄtre catalysГ© par diffГ©rentes enzymes, comme les enzymes carboxylestГ©rase et cytochrome P450. Le modafinil doit toujours ГЄtre pris tГґt dans la journГ©e, au moins quatre heures avant qu'une personne ait l'intention de s'endormir. Il a Г©tГ© abusГ© pour augmenter l'Г©veil et comme drogue rГ©crГ©ative. Le modafinil, ou 2-(benzylphГ©nylsulfinyl)acГ©tamide, est une phГ©nГ©thylamine prГ©sentant une similitude structurelle avec l'amphГ©tamine. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes Г  risque d'Г©vГ©nements cardiovasculaires, telles que les patients souffrant d'angor instable, d'insuffisance cardiaque, d'accident vasculaire cГ©rГ©bral, d'arythmie ou d'hypertension.

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Ces essais montrent que chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, le modafinil amГ©liore le temps nГ©cessaire pour s'endormir, augmente la qualitГ© du sommeil, augmente le sommeil Г  mouvements oculaires rapides et amГ©liore la vigilance et la concentration pendant la journГ©e. Il est suggГ©rГ© que ces effets peuvent amГ©liorer l'Г©veil sans provoquer d'autres effets secondaires et peuvent ГЄtre responsables de ses effets induisant le sommeil. Le modafinil provoque la libГ©ration d'histamine dans le cerveau. La liaison au transporteur DA diminue la recapture de DA, augmentant ainsi les concentrations de DA, entraГ®nant une augmentation de DA dans la synapse et un effet favorisant l'Г©veil. - Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e et se prend une fois par jour, soit le matin, soit le soir.

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Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 par la FDA et en Europe par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) en 1999. Le mГ©dicament peut provoquer des effets secondaires bГ©nins comme l'anxiГ©tГ©, l'hostilitГ© et l'agitation. L'utilisation du modafinil est disponible dans diffГ©rentes marques dans les boutiques en ligne.

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Le modafinil est utilisГ© comme traitement favorisant l'Г©veil pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour traiter la somnolence diurne associГ©e Г  la narcolepsie. Un caplet de 100 mg est gГ©nГ©ralement pris le matin avec un repas et peut devoir ГЄtre pris jusqu'Г  quatre fois par jour selon les besoins. D'autres mГ©dicaments pour lesquels une interaction potentielle avec le modafinil a Г©tГ© observГ©e comprennent les antidГ©presseurs, ainsi que d'autres stimulants. Il est classГ© comme stimulant du systГЁme nerveux central. On pense que le modafinil agit en augmentant l'Г©veil, au moins en partie, en augmentant la quantitГ© de dopamine dans le cerveau.

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On pense que le modafinil augmente l'Г©veil en favorisant l'action de l'adГ©nosine en tant que neurotransmetteur endogГЁne favorisant le sommeil dans le cerveau. Les effets du modafinil ne sont perceptibles que progressivement et commencent Г  se faire sentir environ une demi-heure Г  une heure aprГЁs la prise du mГ©dicament. Le modafinil possГЁde Г©galement un certain degrГ© de propriГ©tГ©s dissociatives.

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Le modafinil est à l'étude pour le dysfonctionnement cognitif chez les personnes sans diagnostic clinique de déficience cognitive. Il améliore les performances physiques et mentales. Le modafinil doit être pris à jeun pour une efficacité optimale. Le modafinil a été prétendu être un libérateur de dopamine ou un agoniste de la dopamine, mais il n'y a aucune preuve directe de cela, et certaines études ont montré qu'il était un antagoniste des récepteurs de la sérotonine 5-HT2A, antagonise les propriétés de promotion de l'éveil de la dopamine et antagonisent les propriétés renforçantes de l'amphétamine. Le modafinil est un médicament stimulant qui a été approuvé par la FDA.

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En moyenne, les patients utilisant le modafinil le prennent environ 20 minutes avant de s'endormir pendant environ 8 heures. Le modafinil ne rГ©duit pas le nombre d'Г©pisodes de sommeil. Le potentiel d'utilisation du modafinil en dehors des Г‰tats-Unis est inconnu. Les niveaux perturbГ©s d'oxygГЁne sanguin (hypoxie) et de dioxyde de carbone (hypercapnie) qui en rГ©sultent peuvent entraГ®ner une fatigue diurne excessive, altГ©rer la mГ©moire Г  court terme et rГ©duire la capacitГ© Г  effectuer des activitГ©s de la vie quotidienne. En 1993, la lГ©gislature de l'Г‰tat de Californie a dГ©signГ© le Modafinil comme une substance illГ©gale pour la consommation humaine.

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Selon la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis, il s'agit de la forme la plus courante de cancer du cerveau chez les adultes. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance dans de nombreux pays, tandis qu'aux Г‰tats-Unis, il peut ГЄtre obtenu sur ordonnance. Le modafinil agit Г©galement comme un puissant inhibiteur de l'enzyme catГ©chol-O-mГ©thyltransfГ©rase (COMT) et pourrait ainsi supprimer les enzymes de la voie de biosynthГЁse des catГ©cholamines. Le poids moyen d'un comprimГ© de 100 mg est d'environ 0,56 g et le poids moyen d'un comprimГ© de 25 mg est d'environ 0,056 g.

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utiliser sans consulter un professionnel de la santé. Au lieu de cela, il est décrit comme "apaisant" et ressemble davantage aux antihistaminiques qu'aux autres stimulants. De 2008 à 2015, la Food and Drug Administration des États-Unis a reçu plus de 1 500 rapports d'événements indésirables, dont 15 décès et 158 ​​rapports potentiellement mortels impliquant le modafinil. Avertissement concernant le modafinil: L'utilisation prolongée peut entraîner une dépendance. Modafinil contient de la caféine et est un dérivé de l'amphétamine.

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Des expГ©riences rГ©centes sur des souris ont indiquГ© que le modafinil bloque le dГ©clenchement des cellules dopaminergiques. AprГЁs un Г  deux jours d'utilisation soutenue, la dopamine s'accumule dans le cerveau en inhibant la recapture de la dopamine. Le modafinil est libГ©rГ© sous forme de comprimГ© dans une suspension buvable, qui conserve une suspension dans l'eau de l'ingrГ©dient actif modafinil Г  la suite de l'interaction du polymГЁre d'hydroxypropylmГ©thylcellulose avec le solvant aqueux.

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Cherchant Г  "modifier l'Г©quilibre entre l'activitГ© dopaminergique dans deux zones clГ©s du cerveau antГ©rieur" et Г  fournir "une plus grande activitГ© dans le thalamus dorsal", le Modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central. Le modafinil exerce un effet stimulant central, rapidement rГ©versible Г  l'arrГЄt du mГ©dicament. Le modafinil agit comme un stimulant du SNC sans effet stimulant notable sur le cЕ“ur, ainsi la pression artГ©rielle peut rester stable Г  des niveaux normaux.

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La premiГЁre synthГЁse de modafinil a Г©tГ© entreprise par une Г©quipe dirigГ©e par Michel Jouvet et le professeur Dieter Wagner. Alors que les gens prendront parfois 100 mg de Modafinil chaque matin sous forme de comprimГ©, de nombreux experts recommanderont de le prendre Г  plus petites doses tout au long de la journГ©e. Le modafinil s'est Г©galement rГ©vГ©lГ© ГЄtre un traitement potentiel de l'apnГ©e du sommeil, lorsqu'il est utilisГ© en association avec un traitement comportemental.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г  la narcolepsie chez les personnes prГ©sentant un dГ©ficit en hypocrГ©tine, un neuropeptide ou une hormone Г©galement impliquГ©e dans la narcolepsie de type 1. En tant qu'antidГ©presseur, Modafinil peut diminuer les symptГґmes nГ©gatifs et positifs de la dГ©pression. Aucune Г©tude portant sur des doses supГ©rieures Г  400 mg n'a Г©tГ© menГ©e. Son nom de marque amГ©ricain est Provigil. On pense Г©galement que le modafinil affecte les niveaux de dopamine et d'adГ©nosine dans le cerveau.

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Il a une demi-vie de 9 Г  10 heures. A cette Г©poque, Modafinil n'a jamais Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical. Le modafinil, ou antagoniste des rГ©cepteurs de l'acide N-mГ©thyl-D-aspartique (NMDA), est utilisГ© pour le traitement des troubles du sommeil. Comme d'autres mГ©dicaments stimulants, on pense que le Modafinil agit sur la dopamine, un neurotransmetteur du cerveau, et influence les niveaux d'Г©veil et de vigilance, qui sont similaires Г  ceux produits par l'amphГ©tamine. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© et nommГ© d'aprГЁs Jean Vidal, l'inventeur.