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Le modafinil est un stimulant du SNC sans activitГ© antimicrobienne. Le mГ©dicament peut ГЄtre commencГ© Г  une dose plus faible et augmentГ© progressivement au cours des 2 Г  3 premiers jours. Le modafinil subit une mГ©tabolisation minime (des Г©tudes cliniques suggГЁrent qu'il est mГ©tabolisГ© par dГ©mГ©thylation oxydative et mineure par N-dГ©salkylation. Il est approuvГ© par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) pour le traitement de l'hypersomnie idiopathique chronique modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre et de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Il semble ГЄtre plus efficace avec des niveaux Г©levГ©s de monoamines que dans des environnements Г  faible niveau de monoamines et n'est pas actif sur le systГЁme noradrГ©nergique.

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Le modafinil a peu d'effets secondaires, les plus courants Г©tant les maux de tГЄte et les nausГ©es lГ©gГЁres. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central, c'est-Г -dire qu'il amГ©liore l'activitГ© cГ©rГ©brale en imitant les effets de l'Г©veil et peut ГЄtre utilisГ© comme traitement pour des troubles tels que le travail postГ© et la narcolepsie. Cela augmente le renouvellement de la sГ©rotonine et accГ©lГЁre la libГ©ration de la sГ©rotonine stockГ©e, qui la renvoie Г  son site de stockage. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Comme de nombreuses recherches ont Г©tГ© menГ©es, le domaine est encore considГ©rГ© comme naissant.

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Il est disponible en tant que médicament générique. Il s'est avéré efficace comme stimulant cognitif chez les animaux et a même été utilisé dans le traitement de la dépression chez les rongeurs. Le terme «modafinil élevé» est parfois utilisé pour décrire ces effets.

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[9]. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Parce qu'il peut affecter le cycle du sommeil, le modafinil peut Г©galement augmenter le risque de problГЁmes de comportement chez les enfants. Trois mois aprГЁs le traitement, ceux qui avaient pris du modafinil ont signalГ© moins d'attaques de sommeil pendant la journГ©e et ont dГ©montrГ© une diminution des effets de la somnolence sur les activitГ©s quotidiennes par rapport Г  ceux qui avaient pris le placebo. Afin de maximiser les effets du Modafinil, sa posologie et la durГ©e de sa prise doivent ГЄtre choisies en consultation avec un mГ©decin.

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Cependant, comme d'autres mГ©dicaments stimulants, il peut provoquer des effets secondaires, tels qu'une augmentation du rythme cardiaque et de la tension artГ©rielle chez certaines personnes. Le mГ©dicament peut fonctionner en association avec le mГ©thylphГ©nidate ou l'amphГ©tamine dans le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©. Le modafinil peut ГЄtre achetГ© en ligne, mais il est Г©galement vendu par les magasins de fournitures de santГ©.

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Cependant, l'agence a supprimГ© l'indication de narcolepsie en avril 2011 car elle a dГ©terminГ© que les preuves Г©taient insuffisantes. SГ©curitГ©: Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil inhibe le mГ©tabolisme de certains mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par le CYP2D6 (par exemple, le dextromГ©thorphane, l'imipramine, la phГ©nytoГЇne, la rispГ©ridone et la trazodone). Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis par un certain nombre de sociГ©tГ©s pharmaceutiques, dont Sunovion, Cephalon et Indivior. On pense que le principal mГ©canisme d'action du modafinil augmente la quantitГ© d'Г©veil en modulant le systГЁme des catГ©cholamines et en inhibant la libГ©ration de neurotransmetteurs inhibiteurs, tels que l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).

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Les gens ont souvent le choix entre deux ou trois schГ©mas posologiques. Certaines rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir et il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. C'est un stimulateur connu, sГ©lectif, rГ©versible, non amphГ©tamine, non barbiturique, non catГ©cholaminergique du site de recapture de la cocaГЇne et de la dopamine (SNC).

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Bien que son mГ©canisme d'action exact soit inconnu, le modafinil semble fonctionner en amГ©liorant la transmission synaptique dans la partie du cerveau qui contrГґle l'Г©veil. Il bloque les effets de produits chimiques spГ©cifiques du cerveau dans le cerveau antГ©rieur qui provoquent la somnolence. Il agit comme un agent nootropique en augmentant les niveaux d'acГ©tylcholine et de noradrГ©naline du cerveau, ce qui augmente la mГ©moire et l'attention, ainsi que la capacitГ© Г  former de nouveaux souvenirs.

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Il agit en bloquant les rГ©cepteurs d'adГ©nosine du cerveau. Il est bien tolГ©rГ© et prГ©sente un bon profil d'innocuitГ© et de tolГ©rabilitГ©. Les effets secondaires graves sont plus frГ©quents chez les patients ayant des antГ©cГ©dents de ces affections. Le modafinil peut Г©galement augmenter la synthГЁse et la libГ©ration de sГ©rotonine, une amine biogГЁne. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine ou В« DRI В».

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Pour des performances optimales, il est recommandГ© de prendre le modafinil Г  jeun. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le modafinil a amГ©liorГ© l'Г©veil et l'architecture du sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie et de cataplexie rГ©duite.

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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement hors AMM pour l'amГ©lioration cognitive chez l'homme depuis les annГ©es 1970, mais a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois de maniГЁre limitГ©e en 1994 pour traiter la narcolepsie. Pour les hommes souffrant d'Г©jaculation prГ©coce, de vessie hyperactive ou de rГ©tention urinaire, il est suggГ©rГ© d'Г©viter les mГ©dicaments. Certaines Г©tudes ont suggГ©rГ© que des avantages peuvent ГЄtre observГ©s tant que le mГ©dicament est utilisГ© de maniГЁre cohГ©rente et pendant une pГ©riode prolongГ©e. Il est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Les patients narcoleptiques doivent Г©galement utiliser un systГЁme de dГ©tecteurs de dioxyde de carbone (CO2) pour les rГ©veiller la nuit. Le modafinil peut agir en amГ©liorant l'Г©veil en partie via ses effets sur la dopamine. D'autres effets secondaires incluent des troubles du sommeil, des problГЁmes de concentration, des mictions frГ©quentes, une augmentation de l'appГ©tit et un gain de poids, une bouche sГЁche, des nausГ©es lГ©gГЁres et une hypotension.

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En 2004, aux Г‰tats-Unis, il a Г©tГ© rapportГ© que pour les adultes ГўgГ©s de 65 ans ou plus, le modafinil Г©tait associГ© Г  des В« taux trГЁs Г©levГ©s В» d'Г©vГ©nements cardiovasculaires mortels et non mortels, tels que l'infarctus du myocarde et les accidents vasculaires cГ©rГ©braux. Par la suite, il s'est avГ©rГ© qu'il s'agissait d'un stimulant important dans le cerveau, mais le mГ©canisme par lequel il remplissait cette fonction n'Г©tait pas bien compris. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© expГ©rimentalement pour traiter la dГ©pression, le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et les troubles de l'alimentation, bien que pour ces indications, son utilisation ne soit pas approuvГ©e par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis.

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D'autres utilisations incluent des amГ©liorations de la concentration, de l'attention, de la mГ©moire, du temps de rГ©action, de la motivation et des performances scolaires chez les personnes en bonne santГ©. Bien que le mГ©canisme d'action prГ©cis du Modafinil n'ait pas Г©tГ© entiГЁrement Г©lucidГ©, certaines Г©tudes ont indiquГ© que le mГ©dicament peut augmenter la norГ©pinГ©phrine et la dopamine, des neurotransmetteurs cГ©rГ©braux qui ont Г©tГ© associГ©s Г  ses effets. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris plus d'une fois par jour, Г  la mГЄme heure chaque jour. Les rГ©sultats des laboratoires du sommeil auprГЁs de cette population montrent une vigilance accrue ainsi qu'une amГ©lioration de la qualitГ© du sommeil. En tant que tel, il partage la plupart des effets secondaires associГ©s aux amphГ©tamines.

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Le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  des antidГ©presseurs pour traiter la dГ©pression ou d'autres troubles psychiatriques. L'un des Г©pimГЁres du modafinil, le (6R,9R)-6,9-dihydro-1-mГ©thyl-5-phГ©nyl-1,2,3,4-tГ©trahydropyrido[4,3-b]azГ©pin-7-ol, a Г©tГ© Г©tudiГ© comme stimulant du SNC. Les effets secondaires les plus frГ©quemment rapportГ©s de l'utilisation du modafinil sont la somnolence, les maux de tГЄte et les troubles du sommeil.

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Des conjuguГ©s de modafinil ont Г©tГ© trouvГ©s dans la bile. Il est classГ© aux Г‰tats-Unis en tant qu'annexe IV. Les preuves suggГЁrent qu'il peut soulager la somnolence associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Un dosage plus Г©levГ© est plus efficace pour une concentration accrue.