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Le modafinil est un agoniste de l'acГ©tylcholine, un stimulant non amphГ©tamine similaire Г  l'amphГ©tamine. Le modafinil a l'abrГ©viation de CPD, qui signifie 2-chlorophГ©nylpipГ©razine, et le nom chimique 3-(benzhydrylmГ©thyl)pipГ©razine. Il peut amГ©liorer l'Г©veil et les performances chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil lors de certains types limitГ©s de tests de sommeil. Il n'est pas clair s'il est sГ»r Г  utiliser chez les femmes enceintes. Le modafinil est un agoniste faible et assez non sГ©lectif des rГ©cepteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline et agit en stimulant directement les rГ©cepteurs de protГ©ines post-synaptiques dans le cortex prГ©frontal et le cortex prГ©frontal mГ©dial, deux rГ©gions du cerveau impliquГ©es dans l'apprentissage, la pensГ©e et l'Г©veil.

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Le modafinil augmente les niveaux d'adГ©nosine et de DA dans le cortex frontal. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Il est considГ©rГ© comme sГ»r pour une utilisation Г  long terme. NГ©anmoins, elle peut ГЄtre traitГ©e par le modafinil au mГЄme titre que la narcolepsie. Quelques exemples sont: Examinons de plus prГЁs la structure chimique du Modafinil.

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Le modafinil est un produit chimique du cerveau appelГ© stimulant du SNC et agit comme un libГ©rateur de dopamine dans le cerveau. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament a un effet sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Le modafinil augmente l'Г©veil, un effet pouvant durer jusqu'Г  huit heures. .

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Le modafinil, également connu sous le nom de 2-(diphénylméthyl)-N-[(1-méthyl-2-pyrrolidinyl)méthyl]-acétamide, est un médicament stimulant prescrit pour le traitement de la somnolence excessive due à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et des troubles obstructifs. La dose quotidienne maximale courante pour une personne cherchant à utiliser le modafinil pour améliorer la concentration et l'attention est de 100 mg. Une seule injection de 50 à 300 mg de modafinil a été efficace pour augmenter l'éveil du sommeil, et les souris ont pu maintenir un niveau de performance plus élevé pendant une période prolongée. Aux États-Unis, le modafinil fait partie des 25 médicaments les plus couramment prescrits en volume pour les personnes âgées de 12 ans et plus. Une étude réalisée en 2016 par le National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH) des États-Unis a conclu qu'« il n'existe actuellement aucune preuve solide que le modafinil améliore les performances scolaires, l'éveil ou la fonction cognitive chez les personnes en bonne santé qui n'ont reçu aucun diagnostic de maladie psychiatrique ou neurologique.

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Les effets indГ©sirables graves comprennent des Г©ruptions cutanГ©es, des lГ©sions cutanГ©es inflammatoires telles que le syndrome de Stevens-Johnson et des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie. Le modafinil n'est pas addictif. Le modafinil peut Г©galement augmenter les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, et peut agir comme un nootrope en amГ©liorant le fonctionnement du cerveau. Parce qu'il peut retarder l'Г©limination de certains mГ©dicaments, il ne doit pas ГЄtre utilisГ© en association avec ceux qui sont mГ©tabolisГ©s par ce processus, ou pour prГ©venir ou traiter un surdosage. Cependant, il peut avoir d'autres avantages en termes de vigilance et de concentration.

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Le modafinil vous aide Г©galement Г  rester Г©veillГ© pendant la journГ©e, mГЄme si vous dormez normalement. La Food and Drug Administration (FDA) a dГ©clarГ© que l'ensemble des preuves existantes pour soutenir son utilisation comme traitement de la narcolepsie n'est pas suffisant. Le comprimГ© de 10 mg est pris le matin et le comprimГ© de 100 mg est pris le soir. La premiГЁre approbation de mГ©dicament par la FDA pour le modafinil remonte Г  mai 1998, pour le traitement de la narcolepsie.

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CommercialisГ© sous les noms d'Adrafinil et de Provigil, le modafinil est l'ingrГ©dient actif d'un certain nombre de mГ©dicaments sur ordonnance et en vente libre. C'est une pratique courante dans les sports d'endurance et autres situations de compГ©tition d'ingГ©rer une pilule de modafinil ou une boisson Г©nergisante avant une compГ©tition ou une sГ©ance d'exercice pour augmenter la vigilance de l'athlГЁte. Il est disponible en 200 mg, 400 mg et 800 mg. Le modafinil n'est que trГЁs peu mГ©tabolisГ© lorsqu'il est pris par voie orale, la majoritГ© de la forme circulante dans le sang Г©tant le composГ© parent non mГ©tabolisГ©. Bien que le modafinil soit classГ© comme nootropique, il s'agit d'un stimulant du systГЁme nerveux et peut entraГ®ner une dГ©pendance physique.

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Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Dans les annГ©es 1960, l'adrafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour sa capacitГ© Г  amГ©liorer l'apprentissage chez le rat. Le mГ©canisme exact est inconnu, bien qu'il semble avoir un effet stimulant plus prononcГ© en prГ©sence d'adГ©nosine.

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La dose adulte recommandГ©e de modafinil est de 200 Г  600 mg par jour. La somnolence est un effet secondaire qui peut interfГ©rer avec la capacitГ© d'effectuer des tГўches quotidiennes. Le premier essai visant Г  Г©valuer les effets modificateurs de l'humeur du Modafinil chez l'homme a Г©tГ© rГ©alisГ© au dГ©but des annГ©es 1970 sur 10 patients prГ©sentant un retard psychomoteur et 11 patients prГ©sentant un trouble affectif saisonnier (TAS).

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Cet effet se produit dans une gamme de doses Г©troites d'environ 200 Г  300 mg et n'est gГ©nГ©ralement pas observГ© Г  ou en dessous de 50 mg. Le modafinil est un dГ©rivГ© du mГ©thylphГ©nidate avec des effets pharmacologiques trГЁs similaires. Les effets secondaires courants signalГ©s comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Le modafinil agit sur le cerveau pour augmenter l'Г©veil, la production de neurotransmetteurs et la cognition. Le modafinil peut donc ГЄtre considГ©rГ© comme un stimulant similaire Г  l'amphГ©tamine, mais pas aussi puissant ou addictif.

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Le modafinil est Г©galement considГ©rГ© comme un complГ©ment alimentaire dans le but d'amГ©liorer les niveaux d'Г©nergie et l'humeur pendant les pГ©riodes de faible activitГ©, y compris les Г©tudes et la socialisation. Cependant, l'utilisation de Modafinil a Г©tГ© signalГ©e comme causant des troubles cognitifs relativement graves, y compris des maux de tГЄte, et n'est lГ©gale que pour une pГ©riode de temps limitГ©e. La forme solution buvable peut ГЄtre prise deux fois par jour. Une Г©tude de recherche comparant la pharmacocinГ©tique du modafinil dans l'une ou l'autre des formes posologiques a abouti Г  une exposition Г©quivalente au modafinil.

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Il est de plus en plus utilisé comme « drogue intelligente » ou « pilule de réveil » – un médicament conçu pour lutter contre la somnolence diurne excessive. Le modafinil interagit avec les voies dopaminergiques, qui sont importantes pour la réponse de récompense du cerveau et les fonctions cognitives. Une étude avec des primates non humains a montré que le modafinil n'augmentait pas les épines dendritiques ou le nombre de cellules cérébrales actives chez les animaux ayant reçu du modafinil. Dans le cadre de ce traitement, il est suggéré d'augmenter la dose sur une période de deux à quatre semaines, puis de diminuer la dose sur quatre à six semaines. Le modafinil est disponible sous forme de comprimé et de solution injectable à fondre.

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Il agit en augmentant le niveau de dopamine dans le systГЁme nerveux central. Les mГ©decins prescrivent gГ©nГ©ralement des doses allant de 200 mg Г  400 mg et au-delГ . Un certain nombre d'autres mГ©dicaments de marque sont Г©galement utilisГ©s Г  cette fin, notamment Dolmarsen (modafinil), Nuvigil (armodafinil) et Modavigil (venlafaxine avec modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e). Le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© par le foie et n'a donc pas d'impact significatif sur la fonction du foie, des reins ou du pancrГ©as.

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Le modafinil a d'abord attirГ© l'attention du monde occidental lorsque le Dr Oliver Sack a prГ©sentГ© ses observations Г  ce sujet comme traitement possible de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie en 1983 Г  l'American Academy of Sleep Medicine de Boston, Massachusetts. Le modafinil est un inhibiteur de la recapture de l'adГ©nosine. Il amГ©liore Г©galement la disponibilitГ© des neurotransmetteurs monoamine.

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Il existe peu d'Г©tudes qui soutiennent sa capacitГ© Г  amГ©liorer l'Г©veil ou son utilisation comme activateur cognitif. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© chez les adultes et les enfants, bien que certaines Г©tudes aient montrГ© que les enfants de moins de deux ans ont plus d'effets indГ©sirables, notamment l'apparition d'Г©ruptions cutanГ©es, de fiГЁvre et de problГЁmes gastro-intestinaux. Il est rapidement et largement absorbГ© par le tractus gastro-intestinal et prГ©sente une pharmacocinГ©tique linГ©aire. Certaines voies de synthГЁse n'ont pas besoin du catalyseur chiral 2,2'-bis (diphГ©nylmГ©thylsulfinyl) propane (DBPP), ainsi un seul Г©nantiomГЁre de modafinil est formГ©, et l'isolement et l'utilisation de cet Г©nantiomГЁre chiral de modafinil seraient plus faciles et moins chers.

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Certaines des façons dont le modafinil augmente l'activité des catécholamines comprennent l'augmentation de la libération de dopamine, de noradrénaline et d'adrénaline par les neurones du cerveau et l'augmentation de la synthèse et de la libération des cellules dopaminergiques. Les informations suivantes sont basées sur les études énumérées ci-dessous (Tucker, W. Interactions avec le modafinil Le modafinil et d'autres stimulants tels que l'amphétamine, la caféine, la théophylline et la phentermine peuvent avoir des effets additifs sur le SNC s'ils sont utilisés ensemble. Des études ont montré que le modafinil augmente la vigilance.

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Le modafinil est une substance active produite pharmaceutiquement qui porte le nom chimique de N-Г©thyl-2-[(dipropylamino) carbonyl]-benzГЁne acГ©tamide. Il est gГ©nГ©ralement utilisГ© comme traitement pour les travailleurs postГ©s, le dГ©calage horaire et les personnes souffrant de symptГґmes graves de narcolepsie et d'apnГ©e du sommeil. Le composant se trouve gГ©nГ©ralement Г  environ 65 Г  75%. Les femmes qui utilisent la pilule doivent ГЄtre prudentes pendant la grossesse car il n'y a pas suffisamment de preuves que le modafinil est sans danger pour la grossesse.

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Dans cette liste, nous avons rГ©pertoriГ© certains des activateurs cognitifs ou nootropiques les plus couramment suggГ©rГ©s qui peuvent ГЄtre utilisГ©s pour l'amГ©lioration des performances cognitives et Г©galement pour l'amГ©lioration de la santГ© gГ©nГ©rale, y compris pour la vigilance gГ©nГ©rale. Bien qu'aucune dose ne soit recommandГ©e pour l'amГ©lioration cognitive, le risque d'effets secondaires augmente Г  des doses plus Г©levГ©es. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. ГЂ partir de 2015, la FDA a spГ©cifiquement mis en garde contre l'utilisation du modafinil avec la diphenhydramine, l'halopГ©ridol, les IMAO et le millepertuis en raison d'interactions potentiellement graves.