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Le modafinil peut agir sur le systГЁme d'oxyde nitrique ; cependant, on ne sait pas s'il s'agit d'un rГ©sultat direct ou indirect de son action principale sur l'adГ©nosine. Cela permet une administration Г  des doses qui produisent des effets favorisant l'Г©veil chez des sujets normaux sans produire d'effets secondaires qui interfГ©reraient avec les activitГ©s quotidiennes normales, et qui peuvent ГЄtre similaires aux effets de doses plus Г©levГ©es de cafГ©ine. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes prenant un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) et pendant au moins 14 jours aprГЁs l'arrГЄt des IMAO. Il est excrГ©tГ© principalement dans les fГЁces, environ 10 % de la dose Г©tant Г©liminГ©e dans les urines. Le modafinil est un relaxant des muscles lisses et peut agir directement sur les cellules musculaires.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©montrГ© dans plusieurs Г©tudes comme Г©tant environ quatre fois plus puissant que la cafГ©ine. Parce qu'il n'est pas strictement classГ© comme stimulant, le mГ©canisme d'action exact n'est pas clairement compris. Chez de nombreuses personnes, le modafinil ne modifie pas le temps nГ©cessaire pour s'endormir, mais il peut entraГ®ner une augmentation du temps passГ© Г  dormir. Le modafinil se lie prГ©fГ©rentiellement Г  une molГ©cule spГ©cifique de transport de la dopamine, DAT1, ce qui explique pourquoi il n'est qu'un inhibiteur partiel de DAT1, contrairement Г  d'autres mГ©dicaments similaires comme le mГ©thylphГ©nidate.

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Comme avec d'autres stimulants, il est prГ©fГ©rable d'Г©viter l'alcool ou la cafГ©ine pendant la prise du mГ©dicament afin d'Г©viter d'interfГ©rer avec son efficacitГ©. Le modafinil est connu pour interagir avec la cafГ©ine et d'autres mГ©dicaments. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance.

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Il est commercialisГ© sous forme de comprimГ©s avec des noms commerciaux tels que Provigil et alpram, et sous forme liquide. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris en une seule dose, bien que cela puisse ГЄtre pris en fractions et des doses rГ©duites peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour les personnes qui s'endorment rapidement ou qui ne dorment pas du tout. Il est fabriquГ© par Pfizer.

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Pharmacologiquement, le modafinil agit en augmentant la libГ©ration de catГ©cholamines telles que la dopamine. Le modafinil est un somnifГЁre Г  longue demi-vie. Il a Г©galement peu d'effet sur les yeux ou la vision.

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Il a Г©tГ© utilisГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive et de la narcolepsie, ainsi que dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil a Г©tГ© initialement approuvГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement de la narcolepsie et Г©tait le mГ©dicament de choix pour les patients atteints de narcolepsie. Le mГ©dicament est disponible en capsules de 50 mg ou 100 mg.

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Il Г©tait auparavant approuvГ© dans d'autres pays, dont le Royaume-Uni, la France, l'Allemagne et IsraГ«l. La formule molГ©culaire du chlorhydrate de modafinil est C12H17N3O2HCl. AprГЁs ingestion orale, le mГ©tabolisme de premier passage est terminГ©. Cela donne aux gens une sensation d'Г©veil pendant environ huit heures. Il n'Г©tait pas clair Г  l'Г©poque que les gens l'achetaient et l'utilisaient Г  des fins autres que mГ©dicales.

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Cependant, cette forme s'est avГ©rГ©e avoir un goГ»t dГ©sagrГ©able chez l'homme. Le modafinil aide les gens Г  rester Г©veillГ©s et alertes pendant la journГ©e afin qu'ils puissent fonctionner au mieux. En cas de somnolence, le modafinil doit ГЄtre pris au moins deux heures avant le coucher. Il semble ГЄtre Г  peu prГЁs aussi efficace que l'amphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate, et Г©tait comparГ© Г  la lisdexamphГ©tamine ou Г  la lisdexamfГ©tamine dans des essais cliniques au moment de la rГ©daction de cet article. De nombreux patients utilisent Modafinil pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Il n'y a pas suffisamment d'informations pour dГ©terminer l'innocuitГ© ou l'efficacitГ© de ce mГ©dicament chez les personnes de moins de 18 ans. Le modafinil est commercialisГ© Г  la fois comme substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis et comme mГ©dicament sur ordonnance dans la majoritГ© des pays. Diverses sources ont fait Г©tat des avantages du modafinil.

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Le modafinil est un mГ©dicament qui agit sur le SNC pour augmenter l'Г©veil et traiter des problГЁmes tels que la narcolepsie, le trouble du rythme circadien du sommeil et l'apnГ©e du sommeil. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement clair, mais il agit comme un agoniste partiel des rГ©cepteurs GABAA et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente l'inhibition tonique du neurotransmetteur GABA dans le systГЁme nerveux central. Le modafinil, communГ©ment abrГ©gГ© en MDA, est un mГ©lange racГ©mique de dextro- et lГ©vo-Г©nantiomГЁres, dans un rapport 1:1, qui sont pharmacologiquement actifs. Les effets secondaires graves comprennent les hallucinations, les rГ©actions allergiques et le syndrome de Stevens-Johnson.

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L'augmentation du niveau de dopamine dans le cerveau induite par le Modafinil s'est avГ©rГ©e affecter le systГЁme de rГ©compense, ce qui aide Г  libГ©rer le sentiment de motivation et de rГ©compense dans le cerveau. La dose habituelle est de 200 Г  400 mg/jour. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris Г  la mГЄme heure chaque matin. C'est un activateur d'attention et non un stimulant. En d'autres termes, le modafinil ne rend pas les gens plus intelligents.

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La gГ©lule de modafinil, disponible uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis, est indiquГ©e pour les patients atteints de narcolepsie. Une Г©tude portant sur 111 patients atteints de narcolepsie a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait efficace jusqu'Г  12 heures aprГЁs l'administration. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il rГ©duit la latence du sommeil de 50 Г  75 % chez les patients atteints d'AOS et ceux atteints de narcolepsie qui ne rГ©pondent pas aux mГ©dicaments. Lors des tests d'un mГ©dicament destinГ© Г  traiter l'insomnie, certaines personnes ont signalГ© des maux de tГЄte et des pensГ©es d'agitation. Il n'affecte pas le mГ©tabolisme de la cafГ©ine, de la nicotine ou d'autres stimulants du SNC. Il a Г©tГ© approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2011. Le modafinil est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la version humaine des gГЁnes favorisant l'Г©veil des primates (ou "amГ©liorant le sommeil") chez les primates non humains, via un mГ©canisme similaire aux effets de la cafГ©ine.

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D'autres mГ©dicaments pour lesquels une interaction potentielle avec le modafinil a Г©tГ© observГ©e comprennent les antidГ©presseurs, ainsi que d'autres stimulants. Il est disponible sous la marque Provigil. Dans les annГ©es 1970, le modafinil Г©tait principalement utilisГ© pour traiter la narcolepsie. Le modafinil doit ГЄtre pris environ une heure avant le coucher.

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Il est peu soluble dans le chlorure de mГ©thylГЁne (40 mg/100 ml). Modafinil interfГЁre avec DAT et SERT pour augmenter la concentration de dopamine et de sГ©rotonine dans la fente synaptique. Produit par Sunovion, il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que ce stimulant du SNC amГ©liore В« l'efficacitГ© В» du modafinil dans le traitement de la fatigue. Dans un essai contrГґlГ© randomisГ© de 29 personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, l'effet du modafinil sur le sommeil a Г©tГ© Г©tudiГ©. Moins de 1 % est mГ©tabolisГ© dans les reins et la fraction restante est excrГ©tГ©e par l'urine.

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PrononcГ© MOD-uh-fin-ill, le modafinil est un stimulant utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. C'est un inhibiteur de la recapture des neurotransmetteurs sГ©rotonine, noradrГ©naline et dopamine. Bien que le modafinil puisse ГЄtre dГ©tectГ© dans le sang, il n'est pas activement transportГ© dans le cerveau. Cependant, si l'utilisateur ne cherche pas Г  faire un travail, mais veut juste rester Г©veillГ© toute la journГ©e au prix d'un travail parfait, une seule dose de 50 mg fera l'affaire. Il procure une augmentation de l'Г©veil, avec un profil pharmacocinГ©tique caractГ©risГ© par une longue demi-vie et un dГ©but d'action rapide.

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Des Г©tudes menГ©es plus tard ont indiquГ© qu'il pouvait ГЄtre utilisГ© pour rester Г©veillГ©. Les effets secondaires rares comprennent les maux de tГЄte, les hallucinations, les rГ©actions allergiques telles que l'eczГ©ma, les Г©ruptions cutanГ©es allergiques, le syndrome de Stevens-Johnson et la septicГ©mie. Il se dissout facilement dans n'importe quel liquide et est stable pendant 14 jours Г  tempГ©rature ambiante. Pendant la grossesse, des mises en garde ont Г©tГ© Г©mises contre l'utilisation de Provigil comme traitement Г  long terme. S'ils se produisent, Modafinil est gГ©nГ©ralement interrompu et les effets secondaires rГ©solus avant qu'une deuxiГЁme dose ne soit administrГ©e.

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La Food and Drug Administration (FDA) a approuvГ© le modafinil aux Г‰tats-Unis en 1998, mais il n'a Г©tГ© approuvГ© au Royaume-Uni, en France ou en Allemagne qu'en 2000. Le modafinil se prГ©sente sous la forme de comprimГ©s de 10 mg, 25 mg, 100 mg, 200 mg et 300 mg (pour la narcolepsie), fabriquГ©s par Alza, une filiale de Johnson & Johnson. On ne sait pas s'il est sГ©curitaire de l'utiliser pendant la grossesse.