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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique composГ© des Г©nantiomГЁres (+) et (-) du 2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tamide, et le mГ©lange racГ©mique est Г©galement connu sous le nom de 2-acГ©tamino-5-dibenzo[b,d]azГ©pine. Les effets exacts sont mal compris, mais on pense qu'il agit sur les zones du cerveau liГ©es Г  l'Г©veil. Cependant, il a Г©galement des effets inhibiteurs sur les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline.

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Les effets peuvent ГЄtre augmentГ©s par l'utilisation concomitante d'autres dГ©presseurs du SNC tels que les opioГЇdes. Le modafinil a Г©tГ© revendiquГ© pour augmenter l'attention focalisГ©e, l'Г©veil, l'efficacitГ© cognitive et l'amГ©lioration des performances dans un certain nombre de domaines. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es.

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Le modafinil est disponible en tant que traitement de marque pour la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la capacitГ© de concentration, la mГ©moire et la vigilance chez les adultes jeunes et plus ГўgГ©s. Cependant, les effets du modafinil peuvent toujours ГЄtre basГ©s sur le systГЁme nerveux central, et l'hypothГЁse de la dopamine qui sous-tend la rГ©ponse de plaisir a Г©tГ© remise en question.

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L'UniversitГ© du Minnesota et le Centre de recherche et de dГ©veloppement de l'Iowa l'ont Г©galement recommandГ© pour l'insomnie. Ceci est connu sous le nom de modafinil par opposition Г  son produit chimique connu sous le nom d'adrafinil. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Certaines Г©tudes montrent que cela fonctionne Г  travers le sous-type D4 du rГ©cepteur D2.

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Il agit principalement sur les rГ©cepteurs alpha-2-adrГ©nergiques situГ©s dans le cerveau et la moelle Г©piniГЁre. Ses premiers essais sur l'homme ont commencГ© en 1976. C'est une azГ©tidine dГ©rivГ©e de la thiazolidine et c'est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© selon les directives ou selon les recommandations de votre mГ©decin.

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Le modafinil subit un mГ©tabolisme hГ©patique de premier passage rapide et, aprГЁs un mГ©tabolisme supplГ©mentaire par les enzymes oxydorГ©ductases du cytochrome P450, est excrГ©tГ© dans l'urine principalement sous forme de conjuguГ©s glucuronides. Le modafinil est disponible sous forme de gГ©lule (Medtronic), de comprimГ© et de formulation Г  libГ©ration prolongГ©e (Atomos Medical). Il est important de tenir compte de votre Г©tat de santГ© actuel et de toute interaction mГ©dicamenteuse potentielle avant de prendre du modafinil.

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D'autres marques telles que Concerta (nom de marque) n'ont pas Г©tГ© Г©valuГ©es pour la multiplication par 10 en 2010 apportГ©e par Sun Pharmaceuticals. Le modafinil agit sur le systГЁme dopaminergique cГ©rГ©bral en augmentant le niveau de dopamine dans le cerveau. Il est Г©galement utilisГ© comme additif pour aider Г  l'Г©veil chez les personnes en bonne santГ© (pour une pГ©riode de temps limitГ©e).

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Modafinil est formulГ© sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration immГ©diate. L'apnГ©e obstructive du sommeil provoque gГ©nГ©ralement des Г©pisodes temporaires de sommeil Г©veillГ©, au cours desquels la respiration est interrompue. Il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique de R-modafinil et de S-modafinil, chacun Г©tant vendu comme produit pharmaceutique. C'est un sympathomimГ©tique et un membre de la classe des phГ©nГ©thylamines et des amphГ©tamines.

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Il stimule les rГ©cepteurs de la dopamine, en particulier les rГ©cepteurs 1 et 2. Le modafinil est couramment utilisГ© pour aider les personnes atteintes de narcolepsie Г  faire face Г  une somnolence excessive lorsqu'elles ne sont pas au milieu du sommeil ou Г  l'heure du coucher. Le modafinil agit comme un inhibiteur rГ©versible du principal transporteur d'histamine et rГ©duit la libГ©ration d'histamine dans le cerveau, qui est un mГ©canisme d'action fondamental de la plupart des mГ©dicaments nootropes Г  court terme.

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Il a été développé par la société pharmaceutique française H. Lors de la réunion de l'Académie européenne de neurologie de 2013, trois essais cliniques ont montré que le modafinil peut réduire la somnolence diurne chez les personnes atteintes de narcolepsie, en particulier chez les personnes atteintes de cataplexie. La posologie suggérée est de 50 mg à 100 mg au début du sommeil et augmente à 100 à 200 mg au retour au sommeil. Le modafinil est efficace pour induire le sommeil lorsqu'il est pris la nuit.

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Le modafinil diminue Г©galement la somnolence subjective et augmente la vigilance pendant la journГ©e. Le modafinil se prend par voie orale. La prise de ce mГ©dicament Г  fortes doses pendant une pГ©riode prolongГ©e peut entraГ®ner des symptГґmes tels que nausГ©es, maux de tГЄte, diarrhГ©e ou palpitations cardiaques. Le modafinil amГ©liore l'activitГ© du systГЁme nerveux parasympathique. Son nom de marque acceptГ© par la FDA est Provigil, un modafinil gГ©nГ©rique.

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Vous devez utiliser la dose la plus faible, s'il n'y a pas de risque de surdosage. Les dosages sont gГ©nГ©ralement pris trois fois par jour, pour prГ©venir la somnolence. Les sociГ©tГ©s ont Г©tГ© averties qu'elles n'Г©taient pas approuvГ©es par la FDA et qu'elles devaient cesser de faire des allГ©gations sur ces mГ©dicaments en tant qu'amplificateurs cognitifs. Le modafinil a Г©tГ© initialement recherchГ© pour le traitement des troubles du sommeil, en particulier l'apnГ©e du sommeil.

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Le modafinil est Г©galement structurellement similaire Г  la cocaГЇne, bien que sa pharmacologie et son mГ©canisme d'action soient distincts. En tant que mГ©dicament d'ordonnance pour le traitement de la somnolence excessive, le modafinil est pris Г  des doses de 200 Г  400 milligrammes 2 Г  3 fois par jour ou selon les directives d'un mГ©decin. Il a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, ainsi que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil avait des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive dans les Г©tudes en laboratoire et chez l'homme. Des Г©tudes plus anciennes utilisaient parfois des doses beaucoup plus Г©levГ©es, telles que 600 Г  1600 mg. Les mГ©dicaments antihypertenseurs doivent ГЄtre poursuivis pendant la prise de Modafinil.

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Le mГ©dicament augmente la vigilance. Des Г©tudes chez l'adulte ont montrГ© que 200 mg, 300 mg, 400 mg ou 800 mg sont tous aussi efficaces. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ© qui n'est pas liГ©e aux protГ©ines plasmatiques, bien qu'elle contienne un groupe amine tertiaire. Il est peu soluble dans l'eau mais soluble dans l'Г©thanol, l'acГ©tone, le mГ©thanol et le chloroforme.

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Le mГ©dicament a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© pour traiter la narcolepsie. C'Г©tait un concept relativement nouveau Г  l'Г©poque. Dans la narcolepsie, une dГ©ficience de l'hormone hypocrГ©tine altГЁre la capacitГ© du cerveau Г  rГ©guler les cycles de sommeil et d'Г©veil.