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Le modafinil a Г©tГ© signalГ© pour la premiГЁre fois en 1972 par Michel Jouvet et a fait l'objet d'un dГ©pГґt de brevet le 19 fГ©vrier 1974 par la sociГ©tГ© Lafon Laboratories. Une dose initiale typique de modafinil est de 200 Г  400 mg, prise le matin Г  jeun. Le modafinil est commercialisГ© sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e de 50 mg (Modalert ou Provigil). Ceux qui Г©prouvent des Г©tourdissements suite Г  l'ingestion d'amphГ©tamines, comme ceux qui souffrent d'hyperthyroГЇdie, devraient Г©viter le Modafinil.

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Pour les adultes, la dose recommandГ©e pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie est de 200 mg par jour. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© oral ou de capsule, en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg, ou sous forme de solution injectable dans des flacons de 100 mg/ml. La dose recommandГ©e de modafinil est de 100 Г  200 mg trois fois par jour. Cela peut amГ©liorer Г  la fois la mГ©moire comportementale et la mГ©moire de travail. Il s'agit d'un dГ©rivГ© d'indolalkylamine, en particulier d'un agent favorisant l'Г©veil non amphГ©tamine, qui agit en augmentant la libГ©ration de dopamine dans plusieurs zones cГ©rГ©brales clГ©s, notamment le cortex prГ©frontal, le cervelet, les noyaux gris centraux et certaines parties du noyau accumbens, en bloquant l'activitГ© noradrГ©nergique.

Le modafinil est utilisé pour améliorer la vigilance et le temps de réaction des patients souffrant de somnolence excessive liée à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil peut causer de la somnolence, de l'insomnie, des maux de tête et même des étourdissements. Il ne se lie pas aux récepteurs 5-HT, suggérant son manque de propriétés stimulantes en termes traditionnels. Le modafinil a un début d'action rapide, avec des effets commençant en 1-2 heures. Une pilule modafinil "modalert" contient le modafinil chimique actif.

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Sa demi-vie est d'environ trois Г  quatre heures et son effet sur les neurones dopaminergiques dure environ trois Г  quatre heures. Il a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois dans des Г©tudes animales dans les annГ©es 1970, et il a ensuite Г©tГ© dГ©couvert qu'il avait les mГЄmes effets positifs chez l'homme lors d'essais cliniques. Les effets modulateurs de la monoamine du modafinil comprennent l'antagonisme direct des rГ©cepteurs de la dopamine et de la sГ©rotonine et l'activation indirecte du systГЁme noradrГ©nergique. Ses noms de marque approuvГ©s aux Г‰tats-Unis sont Provigil et Nuvigil.

Le modafinil peut interagir avec une gamme de mГ©dicaments utilisГ©s pour des troubles psychiatriques tels que l'anxiГ©tГ©, la dГ©pression et le TDAH. Le dosage exact doit ГЄtre dГ©terminГ© par essais et erreurs. Les personnes qui prennent dГ©jГ  la bonne dose de mГ©dicaments pour la narcolepsie ne sont pas susceptibles de ressentir des effets secondaires. C'est un dГ©rivГ© de la benzazГ©pine. En raison de sa pharmacocinГ©tique, il est peu probable que le modafinil soit une aide efficace au sommeil nocturne.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois comme traitement de la narcolepsie aux Г‰tats-Unis en dГ©cembre 1998. Il n'est pas plus efficace que le modafinil pour amГ©liorer le temps de rГ©action, la vigilance, l'attention soutenue et la mГ©moire de travail. Les patients atteints de narcolepsie et de trouble du rythme circadien veille-sommeil doivent attendre au moins 8 heures aprГЁs avoir pris une dose prГ©cГ©dente de modafinil avant de prendre la dose suivante. Le modafinil est un stimulant du SNC.

est basГ© Г  Osaka, au Japon, et a Г©tГ© le pionnier de la production de modafinil dans le cadre de son nouveau produit "SemArt". La narcolepsie est un trouble neurologique du sommeil caractГ©risГ© par une somnolence diurne excessive qui peut s'accompagner d'attaques de sommeil, de cataplexie ou d'autres symptГґmes. Il vient dans diffГ©rentes forces pour diffГ©rentes utilisations.

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La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg. C'est un dГ©rivГ© de la phГ©nylpipГ©razine et est couramment utilisГ© comme mГ©dicament favorisant l'Г©veil. Au Royaume-Uni, le British National Formulary (BNF) recommande le modafinil comme traitement des problГЁmes d'apparition et de maintien du sommeil, bien qu'il soit Г©galement utilisГ© hors AMM pour l'amГ©lioration cognitive.

Les formes posologiques de modafinil comprennent les comprimГ©s et les comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© dans de multiples utilisations hors AMM, notamment en tant qu'amplificateur cognitif pour amГ©liorer la productivitГ© et la mГ©moire diurnes liГ©es au sommeil. Il a Г©tГ© rapportГ© comme un activateur cognitif dans un certain nombre d'Г©tudes. Il est Г©galement efficace chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un composГ© de benzodiazГ©pine synthГ©tique structurellement apparentГ© au clonazГ©pam (Klonopin).

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Pour que le modafinil soit efficace, il peut ГЄtre nГ©cessaire de le prendre au coucher. Le modafinil est le plus souvent administrГ© par voie orale, mais peut ГЄtre administrГ© par voie transdermique, sublinguale ou intranasale. Le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© est l'incapacitГ© de maintenir et/ou de revenir Г  un horaire de sommeil normal. Il est prescrit aux Г‰tats-Unis en tant que mГ©dicament de l'annexe IV.

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Le modafinil est une non-benzodiazГ©pine. Le modafinil agit dans le SNC en augmentant les niveaux de noradrГ©naline et de dopamine, un neurotransmetteur. Le modafinil peut avoir des effets secondaires, mais ceux-ci ne sont pas courants.

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Cela provoque un dГ©calage horaire de l'horloge biologique et les troubles du sommeil sont frГ©quents chez les personnes qui en souffrent. Il a une demi-vie d'Г©limination d'environ 8 Г  9 heures (4 Г  5 heures aprГЁs administration orale) et les concentrations plasmatiques maximales se produisent en 2 Г  3 heures. Il n'a aucun effet apparent sur l'activitГ© des transporteurs de la dopamine, de la noradrГ©naline ou de l'acГ©tylcholine. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

Certains utilisateurs affirment qu'ils ont besoin d'une vigilance accrue pour un fonctionnement normal dans leur vie quotidienne, et certains mГ©decins conviennent que cela prГ©sente des avantages chez les personnes atteintes de TDAH. Les scientifiques ont Г©galement dГ©couvert que le modafinil peut directement augmenter les niveaux de peptides favorisant l'Г©veil, y compris LENK et BDNF, ainsi qu'augmenter le nombre de rГ©cepteurs membranaires impliquГ©s dans la rГ©gulation veille-sommeil. Cela peut ГЄtre suivi par jusqu'Г  quatre doses d'entretien prises une ou deux fois par jour. La dopamine est libГ©rГ©e par les nerfs provenant de la glande pituitaire et envoyГ©e Г  l'hypothalamus et Г  d'autres zones du cerveau pour rГ©guler le sommeil, l'Г©veil et l'Г©nergie.

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ГЂ l'heure actuelle, les niveaux de Modafinil dans le corps commencent Г  baisser. Les utilisations hors AMM du modafinil comme activateur cognitif pour des problГЁmes tels que le TDAH, l'apnГ©e du sommeil et la fibromyalgie ont Г©galement Г©tГ© documentГ©es, bien qu'elles restent loin d'ГЄtre prouvГ©es. En outre, il augmente la production des centres inhibiteurs du gГ©nie du sommeil REM.

Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris pendant un maximum de huit semaines, bien que certaines personnes l'utilisent depuis un an. Il est gГ©nГ©ralement vendu sous le nom de Provigil sous forme de comprimГ© de 400 mcg. Des lГ©sions hГ©patiques excessives peuvent entraГ®ner une jaunisse et le jaunissement de la peau qui en rГ©sulte. Bien que disponible hors AMM pour d'autres troubles du sommeil tels que l'apnГ©e obstructive du sommeil, un examen de 2013 par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments a conclu qu'il n'y avait pas suffisamment de preuves pour envisager d'utiliser le modafinil pour l'amГ©lioration cognitive chez les personnes en bonne santГ©.

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AprГЁs diffГ©rentes phases de recherche, Hoffman-La Roche dГ©pose un brevet pour Provigil. Une dose plus Г©levГ©e est couramment utilisГ©e chez les personnes souffrant d'insomnie (300 Г  600 mg) et pour les travailleurs postГ©s. Ce n'est pas un agoniste direct de la dopamine et agit probablement en augmentant la concentration de dopamine et de noradrГ©naline dans le cerveau. En plus de l'ART, je propose des techniques plus ciblГ©es ou superficielles. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les enfants de moins de 12 ans, les femmes enceintes ou les personnes atteintes d'une maladie hГ©patique grave.