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Modafinil Modvigil
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En 1974, il a reçu le prix Nobel de physiologie ou médecine pour ses travaux sur le modafinil. Il peut également être utilisé pour le traitement de la somnolence excessive associée à la dépression. Il a été développé à l'origine dans les années 1970 par un groupe de scientifiques appelé le groupe Moduline, et s'appelait N2 dans les premières années et diversement Modafanil, RS-18, Modafon, RA-056 et Styline. On dit que le modafinil est métabolisé dans le foie. Le modafinil peut être associé à des antidépresseurs pour traiter la dépression ou d'autres troubles psychiatriques.

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L'utilisation n'est pas recommandГ©e chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le mГ©dicament est vendu sous plusieurs noms commerciaux, dont Provigil entre autres. Modafinil contient les produits chimiques 2-(diphГ©nylacГ©tyl)thiazolidine-4-carboxylate (Modalert), acide carbonyl-thiazolidine-4-carboxylique et mГ©thylthiazolidine-2,4-dicarboxylate.
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Le S-modafinil est une prodrogue modГ©rГ©ment puissante du R-modafinil. Le modafinil peut parfois avoir des effets secondaires, tels que des maux de tГЄte et des troubles du sommeil, ainsi que de rares effets secondaires graves, notamment des rГ©actions allergiques, des hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson. Cela peut Г©galement rГ©duire certains aspects des rГЄves et des faux souvenirs. On observe que le modafinil est moins efficace lorsqu'il est pris en conjonction avec un stimulant tel que la cafГ©ine.

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Il est librement soluble dans l'eau, a un pH compris entre 7,5 et 7,6, est stable en prГ©sence de chaleur, de lumiГЁre et d'humiditГ©, et a un point d'Г©coulement bas. Le modafinil est chimiquement classГ© comme un dГ©rivГ© du phГ©nyltropane. La dГ©couverte du modafinil dans les annГ©es 1970 a Г©tГ© motivГ©e par l'observation que les sujets expГ©rimentaux se rГ©veillent plus facilement aprГЁs s'ГЄtre donnГ© un agent amnГ©sique.
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La structure chimique est similaire Г  celle de la mГ©thamphГ©tamine et de l'amphГ©tamine, et les effets du modafinil sont similaires Г  ceux de stimulants tels que l'amphГ©tamine et la cafГ©ine, provoquant une augmentation de l'Г©veil et de la vigilance mentale. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 120 mg, 225 mg, 300 mg ou 400 mg. Un autre mГ©canisme d'action est basГ© sur les interactions avec les neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine.

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L'agent actif modafinil est vendu comme mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis depuis 1995. Il agit pour augmenter la libГ©ration du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris avec un repas en milieu de matinГ©e. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de quatre Г©nantiomГЁres ; La d-chlorophГ©nylalanine (d-CPA) est l'agent actif. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine et inhibe la recapture de la dopamine dans les neurones du cerveau.
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Provigil peut ГЄtre achetГ© en vente libre sans ordonnance aux Г‰tats-Unis. Cependant, si une femme est enceinte, elle doit Г©viter de l'utiliser Г  moins que cela ne soit clairement nГ©cessaire. Le modafinil Г©tait lГ©gГЁrement meilleur qu'un placebo (manque de mГ©dicament) dans une Г©tude, mais pas meilleur que le placebo dans une Г©tude similaire. Le modafinil semble augmenter les niveaux de dopamine dans le cortex frontal du cerveau, une rГ©gion critique pour rester Г©veillГ©. La dopamine est Г©galement considГ©rГ©e comme un anti-Г©mГ©tique puissant, et elle peut donc Г©galement ГЄtre partiellement responsable des nausГ©es souvent ressenties par les utilisateurs.

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Selon le site Web du NIH, le modafinil a amГ©liorГ© le temps de rГ©action chez les personnes atteintes de maladies chroniques comme l'alcoolisme, bien que les rГ©sultats n'aient pas toujours Г©tГ© concluants. La sГ©rotonine est un neurotransmetteur important qui aide Г  rГ©guler les circuits cГ©rГ©braux qui contrГґlent les Г©motions, la pensГ©e et le sommeil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central avec des propriГ©tГ©s favorisant l'Г©veil.
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Le modafinil augmente la frГ©quence des potentiels d'action, Г©lГЁve les niveaux endogГЁnes de NE et favorise la libГ©ration de NE, de dopamine et de sГ©rotonine dans les mГЄmes zones cГ©rГ©brales du cerveau, amГ©liorant ainsi la cognition. Les effets secondaires graves rares peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un dГ©rivГ© aromatique de l'Г©thylamine qui modifie les niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau. Le modafinil est un stimulant synthГ©tique Г  action centrale et n'est pas considГ©rГ© comme une amphГ©tamine ou un psychostimulant (c'est-Г -dire qu'il n'augmente pas la quantitГ© de neurotransmetteurs dans l'organisme qui jouent un rГґle essentiel dans la rГ©ponse de l'organisme au stress et aux stimulants). Provigil est un stimulant qui augmente l'Г©veil et diminue le temps d'endormissement.

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Les animaux qui ont Г©tГ© nourris avec du modafinil sont plus sensibles Г  l'hypertension artГ©rielle que ceux sous placebo. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant pour le traitement de la somnolence et de la fatigue. Le principe actif Provigil est trГЁs similaire au neurotransmetteur sГ©rotonine. Il peut ГЄtre pris en combinaison avec de la nourriture pour minimiser le risque de maux de tГЄte. Sur la base de la structure chimique du mГ©dicament et de son activitГ© pharmacologique, le nom chimique du modafinil est (2R,3S)-3-(benzyl-2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)pipГ©ridine-2-carbonitrile.
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Il est disponible sous forme de pilule, de gel et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e. L'effet positif sur l'Г©nergie est liГ© Г  l'activitГ© d'un signal biologique de В« veille В» et l'effet nГ©gatif sur le sommeil est liГ© Г  l'activitГ© d'un signal biologique de В« sommeil В». Le mГ©canisme par lequel le modafinil fonctionne n'est pas encore entiГЁrement compris. Bien que ces trois composants aient tous une activitГ© pharmacologique, ils ne reprГ©sentent qu'environ 1 % de la substance totale dans une dose approuvГ©e de modafinil.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose courent un risque plus Г©levГ© de ces effets secondaires graves. L'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de l'OSA n'est pas claire. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© chez les animaux et les humains pour dГ©terminer s'il peut amГ©liorer et amГ©liorer la fonction cognitive. Le mГ©dicament est utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil des personnes ayant des centres de sommeil hyperactifs dans leur cerveau.
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Nootropique

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Le fabricant recommande les dosages suivants : Les effets secondaires du modafinil peuvent varier en fonction de la posologie. Modafinil n'a pas Г  ГЄtre inscrit sur l'Г©tiquette. Bien qu'une grande prudence doive ГЄtre exercГ©e lors de la prescription de modafinil, il est considГ©rГ© comme un mГ©dicament sГ»r et efficace avec des effets secondaires modГ©rГ©s Г  lГ©gers. Le modafinil est spГ©cifiquement ciblГ© pour une action dans les voies de la dopamine du cerveau.

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Il est disponible en comprimГ©s de 12,5, 25 et 50 mg, en comprimГ© Г  libГ©ration rapide de 120 mg et en comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e de 240 mg. Si vous ГЄtes allergique Г  l'un des mГ©dicaments de la classe tricyclique. Le modafinil semble augmenter les niveaux de dopamine dans le cortex frontal du cerveau, une rГ©gion critique pour rester Г©veillГ©. Cela signifie qu'un mГ©decin ne peut pas vous le prescrire sans ordonnance ni vous en prescrire une en pharmacie. Il n'est pas approuvГ© par la FDA pour le traitement du TDAH.
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Son activitГ© est plus faible sur le transporteur de la sГ©rotonine. Les doses de modafinil peuvent varier de 200 Г  800 mg. Des symptГґmes plus graves, tels que des hallucinations, des convulsions et une pression artГ©rielle Г©levГ©e, peuvent survenir si la dose est trop Г©levГ©e. Le modafinil est largement disponible en vente libre, mais il peut ГЄtre difficile Г  acheter pour la plupart des gens et peut Г©galement ГЄtre coГ»teux.

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Si vous avez du mal Г  dormir, Modafinil peut vous garder suffisamment alerte pour vous endormir, mais ne pas perturber votre sommeil. Le modafinil Г©tait auparavant disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est connu pour agir directement sur le cortex prГ©frontal (zones de neurotransmetteurs, associГ©es Г  la prise de dГ©cision), et sur le noyau caudГ© et la substantia nigra (zones de neurotransmetteurs, associГ©es Г  l'initiation du mouvement).
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Le modafinil agit Г©galement en agissant directement sur les rГ©cepteurs de l'histamine. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui a montrГ© un effet bГ©nГ©fique dans certaines conditions. Si le mГ©dicament est pris avant le coucher, les effets peuvent durer jusqu'Г  12 heures aprГЁs une dose unique, bien que la posologie doive ГЄtre augmentГ©e Г  ce moment-lГ  pour Г©viter les effets indГ©sirables. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis et plusieurs agences nationales de lutte contre la drogue ont Г©mis des avertissements sur les risques potentiels pour la santГ© de l'utilisation d'aides au sommeil sans ordonnance, et les National Institutes of Health des Г‰tats-Unis dГ©clarent que l'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive est hors AMM et manque de preuve d'efficacitГ©. La dose la plus courante de modafinil pour les travailleurs postГ©s ou la narcolepsie est de 200 mg le matin.

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Le modafinil est bГ©nГ©fique pour les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS), un trouble dans lequel les muscles respiratoires mous et pliables de la gorge sont obstruГ©s Г  plusieurs reprises pendant que le patient dort. Cela inclut les personnes ayant des antГ©cГ©dents de convulsions, un infarctus du myocarde rГ©cent, une myocardite rГ©cente, des arythmies rГ©centes ou celles souffrant d'une maladie cardiaque. Le modafinil est utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments ou traitements. Il est depuis arrivГ© sur le marchГ© sous divers noms commerciaux, notamment Provigil, Nuvigil, ainsi que R-modafinil et Cit-modafinil.
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D'autres utilisations incluent le traitement du trouble dysphorique prГ©menstruel, la somnolence diurne excessive due Г  la chimiothГ©rapie ou Г  une tumeur au cerveau, et le manque d'Г©nergie causГ© par un Г©pisode dГ©pressif sГ©vГЁre. Dans l'ensemble, les critiques gГ©nГ©rales qui ont Г©tГ© vues pour le modafinil indiquent qu'il semble ГЄtre efficace dans une grande variГ©tГ© de situations. Le modafinil est un traitement efficace pour les travailleurs postГ©s car il facilite le fonctionnement Г©veillГ©. Il a Г©galement une longue demi-vie d'environ 21 heures. Les vendeurs de la drogue la qualifient de nootropique ou de drogue psychoactive qui amГ©liore la mГ©moire, la concentration, l'humeur, l'Г©veil et l'attention.

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La classe de mГ©dicaments peut ГЄtre utilisГ©e pour traiter les troubles neurodГ©gГ©nГ©ratifs tels que la dГ©mence et la maladie d'Alzheimer, et elle peut Г©galement ГЄtre utilisГ©e pour traiter les troubles de l'humeur tels que la dГ©pression, car elle augmente le niveau de dopamine dans le cerveau. Le modafinil est pris par voie orale Г  jeun. AprГЁs avoir Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en 1998, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement possible du trouble bipolaire en 2007.
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