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En tant que stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), c'est un agoniste indirect des rГ©cepteurs de la dopamine (DA). L'utilisation du modafinil n'est pas recommandГ©e pendant la grossesse. Le modafinil est l'un des traitements recommandГ©s pour les personnes souffrant de somnolence liГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et aux troubles d'endormissement soudain. Alors que le modafinil est censГ© amГ©liorer l'activitГ© cГ©rГ©brale, laissant plus de temps pour dormir, il agit en fait comme un stimulant en stimulant certaines zones du cerveau. Plusieurs rГ©seaux de neurones sont impliquГ©s, notamment le rГ©seau de contrГґle du rythme circadien et du sommeil/Г©veil, le rГ©seau de motivation et d'action, et le rГ©seau de rГ©compense et d'Г©veil.

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Modafinil est disponible dans de nombreux autres pays. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil et rГ©duisait le sommeil paradoxal (REM) de maniГЁre dose-dГ©pendante, Г  partir de 10 Г  100 mg. Pour la plupart des gens, c'est la quantitГ© qui leur permet de ressentir des effets Г©quivalents Г  un 7-9 sur les Г©chelles des stimulants, bien qu'un groupe de personnes puisse avoir besoin d'une dose plus Г©levГ©e. Cela peut ГЄtre une voie importante pour les actions du modafinil. Il est disponible sous forme de caplets et de coques dures, de gГ©lules et de comprimГ©s.

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Modafinil a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Une méta-analyse d'essais contrôlés en double aveugle sur le modafinil pour le traitement de la somnolence diurne a révélé que les deux tiers des personnes ont signalé une amélioration de l'éveil, avec environ deux fois plus de personnes ne présentant aucune amélioration ou même une aggravation des symptômes. Le modafinil s'est avéré réguler positivement les récepteurs de l'adénosine A1 dans les ganglions de la base, ce qui suggère que le modafinil pourrait potentiellement être utilisé dans le traitement complémentaire de la maladie de Parkinson. Son mécanisme d'action varie quelque peu selon la dose, l'heure de la journée, le site d'utilisation et le profil génétique d'une personne. La demi-vie d'élimination du modafinil est de 46 à 61 heures.

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Le modafinil ne semble pas efficace chez les enfants de moins de 2 ans. D'autres traitements peuvent devoir ГЄtre utilisГ©s pour traiter ces conditions. Le modafinil est considГ©rГ© comme dangereux et ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de dГ©pression sГ©vГЁre, d'anxiГ©tГ© ou de schizophrГ©nie. L'efficacitГ© et l'innocuitГ© du modafinil dans les troubles du sommeil ont Г©tГ© explorГ©es dans des Г©tudes animales, ainsi que dans des essais contrГґlГ©s randomisГ©s chez diverses personnes.

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Il a Г©tГ© autorisГ© Г  GlaxoSmithKline et Г©tait initialement connu sous le nom d'ARX-04101. L'utilisation du modafinil est considГ©rГ©e comme sГ»re lorsqu'elle est utilisГ©e Г  faibles doses et Г  une frГ©quence clairement documentГ©e comme Г©tant appropriГ©e. Le modafinil fonctionne de maniГЁre additive, ce qui signifie qu'il ne repose pas sur l'un des principaux neurotransmetteurs, la norГ©pinГ©phrine, l'Г©pinГ©phrine ou la sГ©rotonine.

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Le modafinil doit ГЄtre pris Г  jeun. Les effets secondaires du modafinil peuvent ГЄtre plus probables Г  des doses plus Г©levГ©es. Le modafinil est un mГ©dicament administrГ© au patient par voie orale ou par pulvГ©risation nasale. Une Г©tude a montrГ© que cette dose entraГ®nait la plus grande augmentation de l'Г©veil et de la somnolence subjective, tout en entraГ®nant Г©galement la moindre augmentation de la vigilance.

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Des doses plus Г©levГ©es sont plus efficaces que des doses plus faibles, mais la dose optimale n'est pas connue. Les acheteurs Г  la recherche de Modafinil authentique doivent se rendre sur Modafinil. Le modafinil est un stimulant Г  courte durГ©e d'action (actif au moins 4 heures aprГЁs la prise de la dose) pris par voie orale. En utilisant ce mГ©dicament, une personne peut devenir alerte, s'amГ©liorer et en faire plus.

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Une dose de 600 mg peut durer plus de 3 jours. Les effets sur le cerveau comprennent une augmentation de la libГ©ration de dopamine, une augmentation des rГ©cepteurs de la dopamine dans certaines zones et la restauration des neurones dopaminergiques. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Le modafinil est un mГ©dicament trГЁs sГ»r. En tant que stimulant du SNC, on rapporte qu'il provoque des maux de tГЄte. Le mГ©canisme exact par lequel cela se produit n'a pas Г©tГ© entiГЁrement Г©tabli, bien que diverses thГ©ories aient Г©tГ© postulГ©es. Le mГ©canisme d'action par lequel Modafinil amГ©liore le sommeil paradoxal est encore inconnu.

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Pour l'Г©poque, ils Г©taient crГ©ditГ©s d'avoir proposГ© le Modafinil comme stimulant de premiГЁre gГ©nГ©ration efficace et relativement sГ»r Г  utiliser dans la prГ©vention de la narcolepsie. En raison de la nature chirale du modafinil, il possГЁde un certain nombre d'isomГЁres qui diffГЁrent par leur stГ©rГ©ochimie en position 10 ou 7. Le modafinil est une substance active classГ©e chimiquement comme un mГ©lange racГ©mique contenant Г  la fois des isomГЁres dextro- (D-) et lГ©vo- (L-), ce dernier Г©tant l'actif.

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Le modafinil est disponible en gГ©lules de 100 mg et 200 mg, ainsi qu'en comprimГ©s de 100 mg. Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et semble agir dans le cerveau en traversant la synapse de l'hypothalamus pour augmenter la production de dopamine. Les professionnels de la santГ© sont prГ©occupГ©s par les rapports de personnes prenant du modafinil Г  des doses supГ©rieures Г  100 mg par jour et dГ©veloppant des effets secondaires graves, notamment des convulsions, la mort et une psychose.

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La dose maximale est de 400 mg/jour pendant au moins 3 jours et la durГ©e maximale d'utilisation est de 4 semaines. La version Г  libГ©ration immГ©diate du modafinil est approuvГ©e aux Г‰tats-Unis depuis 1998 pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie ou au syndrome du travail postГ©. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour "l'amГ©lioration cognitive" (pour une meilleure mГ©moire et d'autres capacitГ©s intellectuelles), mais il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il amГ©liore la prise de dГ©cision lors d'expГ©riences en laboratoire. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© par des psychopharmacologues et des neuroscientifiques de la New Jersey Medical School (aujourd'hui Rutgers-Robert Wood Johnson Medical School) pour le traitement de la narcolepsie. Selon une monographie intitulГ©e Modafinil : un examen de son utilisation en tant que stimulant cognitif et potentiel de dГ©pendance, il s'agit d'un mГ©dicament stimulant non amphГ©tamine dotГ© d'un mГ©canisme d'action (MoA) unique qui agit sur la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et la dopamine.

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Outre le modafinil, il existe d'autres nouveaux nootropiques, ou mГ©dicaments qui peuvent avoir un effet sur la fonction cognitive. L'Union europГ©enne a approuvГ© une forme similaire de modafinil comme aide au sommeil, alors qu'aux Г‰tats-Unis, il n'est pas approuvГ© Г  cette fin. Il avait l'intention de trouver un dГ©rivГ© qui augmentait leur Г©veil de la mГЄme maniГЁre que l'amphГ©tamine. Le modafinil est un stimulant unique en raison de son mode d'action transneuronal unique qui affecte des zones cГ©rГ©brales distantes, tout en ayant Г©galement une relation rГ©cepteur-substrat dopamine-D4 de haute affinitГ© et une bonne pГ©nГ©tration de la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil peut Г©galement augmenter la tension artГ©rielle, en particulier chez les personnes sujettes Г  l'hypertension artГ©rielle.

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Le modafinil active les systГЁmes de neurotransmetteurs dans le SNC, ce qui affecte Г©galement le noyau locus coeruleus. Cependant, certains indicateurs du syndrome sГ©rotoninergique tels que l'hyperthermie peuvent ne pas disparaГ®tre dans les 24 heures et peuvent prendre des semaines Г  disparaГ®tre. Les effets secondaires graves rares peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. .

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Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© comme aide au sommeil pour la narcolepsie en 1994. Le modafinil est un produit chimique synthГ©tique ou artificiel dont la structure a Г©tГ© modifiГ©e. Il est en outre recommandГ© par les directives de traitement pour les deux derniГЁres conditions comme traitement de premiГЁre ligne Г  cette fin. Au contraire, il augmente l'efficacitГ© d'un neurotransmetteur en le rendant plus disponible sur la membrane neuronale.

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Chez l'homme, il a Г©tГ© notГ© qu'il s'agissait d'un stimulant plus efficace que la cafГ©ine et a Г©tГ© utilisГ© pour la premiГЁre fois comme traitement de la narcolepsie dans les annГ©es 1980, bien que l'utilisation du modafinil comme traitement de la somnolence dans les situations quotidiennes n'ait Г©tГ© rГ©pandue qu'aprГЁs son approbation. Le modafinil doit ГЄtre pris au moment de la journГ©e qui convient le mieux au patient. Dans le cadre non contrГґlГ©, le modafinil peut avoir des effets sur l'humeur.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il active les cellules 2A et 2B de la sГ©rotonine de la mГЄme maniГЁre que l'amphГ©tamine, bien que cela soit considГ©rГ© comme relativement peu important. Les effets indГ©sirables les plus courants du modafinil sont la somnolence, les maux de tГЄte, les nausГ©es et les rГЄves induits par le sommeil. Les effets du Modafinil commencent dans les 30 minutes, mais durent environ 3-4 heures. Le nom chimique du modafinil est 2-[(dipropylamino)mГ©thyl]-benzofurane.

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Contrairement aux troubles du sommeil narcolepsie avec cataplexie ou hypersomnie idiopathique, la narcolepsie provoque des Г©pisodes soudains de sommeil profond avec une perte brutale du tonus musculaire. L'efficacitГ© du modafinil est similaire Г  celle de la cafГ©ine en termes de stimulation du systГЁme nerveux central (SNC). Les personnes qui ont utilisГ© des doses beaucoup plus faibles pendant une longue pГ©riode peuvent dГ©velopper une tolГ©rance sans subir d'effets indГ©sirables. Le modafinil est un mГ©dicament sur ordonnance prescrit aux personnes qui dorment trop peu et qui doivent rester vigilantes.

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Les personnes souffrant de troubles du sommeil qui bГ©nГ©ficient d'un temps de sommeil paradoxal accru doivent ГЄtre surveillГ©es de prГЁs pour s'assurer qu'aucun effet secondaire dangereux ne se produit. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre associГ© Г  de graves irrГ©gularitГ©s cardiaques. Il ne s'est pas amГ©liorГ©, que ce soit sur le plan cognitif ou comportemental. Ceux-ci inclus: perte de poids, perte d'appГ©tit, gГЄne gastrique, nausГ©es et vomissements. La publication de cette Г©tude, avec l'observation que le modafinil diminuait la somnolence dans une certaine mesure, a dГ©clenchГ© une mode modafinil dans laquelle il a Г©tГ© utilisГ© pour complГ©ter les efforts sportifs.

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La thГ©orie prГ©dominante est que le modafinil peut amГ©liorer la cognition humaine en amГ©liorant Г  la fois l'encodage ou la consolidation de l'information et la rГ©tention de l'information. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Cependant, les recherches Г  ce sujet ne sont pas concluantes.