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Le modafinil active Г©galement les rГ©cepteurs du glutamate et augmente le mГ©tabolisme cortical chez les rongeurs. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Les effets peuvent ГЄtre augmentГ©s par l'utilisation concomitante d'autres dГ©presseurs du SNC tels que les opioГЇdes. Une Г©tude de 2006 a montrГ© une amГ©lioration cognitive chez des volontaires sains.

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Le modafinil semble Г©galement ГЄtre un agoniste indirect du rГ©cepteur GABAA en antagoniste des rГ©cepteurs des benzodiazГ©pines de type A. La narcolepsie est un trouble qui provoque des crises de sommeil, souvent accompagnГ©es d'une somnolence diurne excessive. TГ©lГ©graphe le journaliste Kenneth Rogoff a notГ© dans un article de Le tГ©lГ©graphe que le modafinil non prescrit est couramment disponible sur Internet et remettent en question sa validitГ©. Un certain nombre d'Г©tudes soutiennent les propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de l'Г©veil du modafinil.

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Les chercheurs ont constatГ© qu'il y avait une diffГ©rence significative entre le groupe modafinil et le groupe placebo pour tous les tests. Le mГ©dicament est trГЁs soluble dans l'eau et l'Г©thanol, et modГ©rГ©ment soluble dans le propanol et l'Г©ther. Il se prГ©sente sous la forme de doses de 100, 150 ou 200 mg, gГ©nГ©ralement administrГ©es une fois par jour. Il ne provoque pas de changement significatif de la frГ©quence cardiaque et de la pression artГ©rielle.

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La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg Г  prendre le matin avec le petit-dГ©jeuner. De plus, la narcolepsie provoque des troubles du sommeil, tels que le somnambulisme et le somnambulisme. Il a menГ© une expГ©rience Г  la fin des annГ©es 1960 qui a conduit Г  la dГ©couverte du mГ©tabolite actif du modafinil, le N-desmГ©thylmodafinil, Г©galement connu sous le nom de R-modafinil.

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Le modafinil module l'action de l'acГ©tylcholine, un important transmetteur cГ©rГ©bral impliquГ© dans les cycles veille-sommeil. Ils sont plutГґt bГ©nins, et le mГ©dicament ne nГ©cessite aucune prГ©caution particuliГЁre. Le Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© en France dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, une condition dans laquelle les rythmes circadiens sont dГ©phasГ©s avec l'environnement et, par consГ©quent, les habitudes de sommeil sont perturbГ©es. Cependant, aucune Г©tude ne montre que le modafinil amГ©liore l'intelligence gГ©nГ©rale, et toute amГ©lioration observГ©e concerne la mГ©moire, et non l'intelligence gГ©nГ©rale, avec un chevauchement substantiel des Г©tudes.

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Le modafinil est connu pour stimuler les rГ©cepteurs D1 et D2. Cela conduit Г  un rebond du systГЁme dopaminergique, qui Г  son tour conduit Г  une amГ©lioration du fonctionnement cognitif. Les cycles du sommeil sont principalement contrГґlГ©s par les rГ©gions hypothalamiques et du tronc cГ©rГ©bral et le modafinil agit sur les trois centres. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Alza Corp.

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Bien que des Г©tudes Г  long terme avec le modafinil pour l'amГ©lioration cognitive ou Г  d'autres fins ne soient pas disponibles, les quelques Г©tudes dans lesquelles il a Г©tГ© utilisГ©, sur des individus pour la plupart en bonne santГ©, ont donnГ© des rГ©sultats positifs. Le modafinil ne devrait pas interagir avec d'autres mГ©dicaments. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical en 1998 et a Г©tГ© introduit sur le marchГ© en 1999. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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L'ergot est un hallucinogГЁne et peut entraГ®ner des complications cardiovasculaires, notamment un infarctus du myocarde. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil chez les personnes en bloquant la recapture de la dopamine dans le cerveau, conduisant Г  un flux plus rГ©gulier de dopamine. La posologie du modafinil doit ГЄtre ajustГ©e pour tenir compte des diffГ©rences individuelles dans l'absorption du mГ©dicament. Une mГ©ta-analyse distincte menГ©e par des chercheurs de l'UniversitГ© de SГЈo Paulo, au BrГ©sil, a rГ©vГ©lГ© que le modafinil peut avoir un effet d'amГ©lioration cognitive (mesurГ© par l'amГ©lioration de la cognition et de l'attention aiguГ«) chez les personnes ГўgГ©es en bonne santГ©, en particulier celles qui ont tendance Г  mal dormir.

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Le modafinil s'est avГ©rГ© avoir une meilleure observance et des niveaux de concentration plus Г©levГ©s dans le sang, et une hГ©patotoxicitГ© plus faible que la dextroamphГ©tamine dans une Г©tude clinique chez des toxicomanes masculins. En utilisant des souris, les scientifiques ont dГ©couvert que l'augmentation de l'Г©veil causГ©e par le modafinil est liГ©e Г  l'activation des rГ©cepteurs protГ©iques GABAA dans le cerveau. Il est recommandГ© de prendre au moins trois jours de congГ© avant de commencer un nouvel horaire. La condition peut ГЄtre dГ©clenchГ©e par la perte d'un ГЄtre cher et peut devenir chronique. Il existe un rapport publiГ© sur l'utilisation du modafinil pour traiter la dГ©pendance Г  la cocaГЇne, mais il n'a pas Г©tГ© reproduit chez l'homme.

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Le mГ©dicament ne doit pas ГЄtre pris plus de 5 fois par jour ou en association avec d'autres stimulants du SNC. Si le modafinil est ingГ©rГ© Г  jeun, les concentrations du mГ©dicament peuvent ГЄtre plus Г©levГ©es que s'il est pris avec de la nourriture. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de libГ©ration retardГ©e et de libГ©ration contrГґlГ©e.

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La structure chimique unique du modafinil n'est pas Г©tablie. Dans des Г©tudes en laboratoire, il a dГ©montrГ© une inhibition du transporteur des catГ©cholamines, une inhibition de la libГ©ration du glutamate et une activation du rГ©cepteur D2. Cependant, il n'est pas distribuГ© uniformГ©ment dans tout le cerveau, il doit donc ГЄtre pris peu de temps avant le coucher pour cibler les zones centrales, y compris le cortex prГ©frontal.

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Pharmacologiquement, c'est un inhibiteur puissant et sГ©lectif du transporteur de la dopamine (DAT), avec une IC50 de 10 nM in vitro. Le mГ©canisme par lequel Modafinil amГ©liore l'Г©veil n'est pas entiГЁrement compris. Modafinil est un dГ©rivГ© de l'alcaloГЇde Modafinil, qui est un dГ©rivГ© de l'acide aminГ© Thiamine et de la structure chimique de C8H11N3O2.

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Il agit en amГ©liorant les niveaux de dopamine des neurotransmetteurs. Le modafinil est utilisГ© pour l'Г©veil chez les personnes qui essaient de rester Г©veillГ©s pendant de longues pГ©riodes et comme aide Г  l'Г©veil pendant les heures de travail. Le dГ©but des actions prend entre une et quatre heures et dure environ 12 heures.

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Il est rapidement absorbé après administration orale et est légèrement plus soluble en milieu aqueux. Bien que les chercheurs pensent que le modafinil agit en modulant les récepteurs aminergiques du cerveau, on sait peu de choses sur la façon dont cela affecte le cycle du sommeil, car les scientifiques ne l'ont pas testé chez les personnes souffrant de troubles du sommeil jusqu'à récemment. Cela signifie qu'il nécessite une ordonnance d'un fournisseur de soins de santé. Le modafinil est disponible en tant que médicament générique. Une autre étude a révélé que le modafinil améliorait l'apprentissage et la mémoire chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, mais n'a pas trouvé qu'il était aussi efficace que la caféine, un médicament favorisant l'éveil, chez les personnes ne présentant pas de tels troubles du sommeil.

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Le modafinil est un stimulant du SNC qui a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical et est commercialisГ© sous le nom de marque Provigil, entre autres. Dans des Г©tudes, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la mГ©moire de travail, la vitesse de perception, la flexibilitГ© cognitive, la vigilance et l'attention chez les individus en bonne santГ©. Aux Г‰tats-Unis, la version Г  action prolongГ©e du mГ©dicament, dans une formulation Г  libГ©ration prolongГ©e, a Г©tГ© retirГ©e de l'Г©tiquette Г  des fins d'amГ©lioration cognitive et est vendue sous le nom de Provigil. Les propriГ©tГ©s antidГ©pressives du modafinil ont Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ©es et suggГЁrent que cet effet peut ГЄtre mГ©diГ© par l'action du modafinil sur sigma 1, un sous-type de rГ©cepteur de la sГ©rotonine. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que l'augmentation des niveaux de libГ©ration de sГ©rotonine sur le cortex prГ©frontal dans le cerveau pourrait ГЄtre responsable de ses propriГ©tГ©s sГ©datives, et l'augmentation des niveaux de dopamine dans le noyau accumbens a Г©tГ© suggГ©rГ©e comme Г©tant responsable de l'effet "Г©veil" de Modafinil. Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et Г©ventuellement des nausГ©es.