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Le modafinil appartient Г  une classe de mГ©dicaments appelГ©s stimulants. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la somnolence diurne causГ©e par les perturbations circadiennes liГ©es au travail postГ©, qui provoquent des perturbations dans la production de mГ©latonine, l'hormone normalement produite par la glande pinГ©ale dans le cerveau. Le modafinil est utilisГ© pour traiter le problГЁme de somnolence excessive chez les personnes qui Г©prouvent des difficultГ©s dues Г  des rГ©veils trop frГ©quents pendant la nuit.

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Cependant, le dosage peut ГЄtre modifiГ© en fonction de l'effet recherchГ©. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement des troubles neurologiques du trouble bipolaire et des troubles neuromusculaires et est commercialisГ© par GSK sous le nom de Provigil pour ces indications. Le modafinil se distingue des autres stimulants du SNC par sa demi-vie plus longue.

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Le mГ©decin du patient prescrira la dose appropriГ©e pour le patient. Il y parvient en amГ©liorant l'Г©lectroencГ©phalogramme (EEG) et en rГ©duisant le sommeil paradoxal (REM). L'utilisation hors AMM du modafinil a Г©tГ© suggГ©rГ©e comme activateur de la cognition.

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L'effet du modafinil s'estompe Г©galement beaucoup plus lentement aprГЁs utilisation. Contrairement aux effets similaires Г  la cocaГЇne de la cocaГЇne et de l'amphГ©tamine, le modafinil n'a pas d'effet euphorisant lorsqu'il est administrГ© seul. Le modafinil peut Г©galement entraГ®ner une rГ©duction des niveaux de dopamine dans le cerveau.

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Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence due au travail postГ© ou aux personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est plus susceptible d'agir aux premiers stades du sommeil, mais il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a un effet sur les stades ultГ©rieurs du sommeil. Bien que le modafinil semble fonctionner en augmentant l'activitГ© de la dopamine au niveau des synapses entre les cellules cГ©rГ©brales, un certain nombre de mГ©canismes ont Г©tГ© proposГ©s pour expliquer comment le modafinil pourrait Г©galement influencer les cycles du sommeil. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Le fabricant du mГ©dicament est Cephalon. Il agit sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, la mГЄme classe de rГ©cepteurs que la cafГ©ine. Les troubles du sommeil caractГ©risГ©s par une somnolence diurne excessive (EDS) tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la narcolepsie et l'hypersomnie idiopathique peuvent s'accompagner de faibles niveaux de mГ©latonine dans le corps. Le modafinil peut prГ©venir ou retarder les effets d'autres mГ©dicaments. Il est pris par voie orale et ne se prГ©sente pas sous forme injectable.

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De plus, le modafinil montre une faible affinitГ© de liaison aux rГ©cepteurs de la dopamine, mais conserve une forte affinitГ© pour le transporteur de la sГ©rotonine et le transporteur de la noradrГ©naline et a une faible affinitГ© pour les rГ©cepteurs de l'histamine. La posologie du modafinil est frГ©quemment citГ©e en termes de dose Г©quivalente d'amphГ©tamine ou de mГ©thylphГ©nidate. Son Г©quipe au CNRS avait dГ©couvert le neurotransmetteur histamine, et proposГ© un modГЁle des rythmes circadiens. Le modafinil est fabriquГ© par Aurobindo Pharmaceuticals, une division de Supercentaur Holdings, Г  Hyderabad, en Inde. Le modafinil est utilisГ© comme stimulant qui augmente l'Г©veil et rГ©duit la fatigue chez les personnes souffrant de somnolence lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e, comme celles souffrant d'apnГ©e du sommeil.

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Certains utilisateurs signalent des pensГ©es suicidaires. On ne sait pas si le mГ©dicament est efficace lorsqu'il est pris sans essai. Le modafinil est lГ©gГЁrement soluble dans le chloroforme et pratiquement insoluble dans le benzГЁne, le chlorobenzГЁne et le dioxane. Le modafinil est un mГ©dicament non amphГ©tamine qui affecte la transmission de la dopamine, de l'adrГ©naline, de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine (5HT) dans le cerveau.

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Il a une activitГ© modГ©rГ©e sur le canal sodique et c'est un faible inhibiteur de la monoamine oxydase A (MAO-A) et de l'isoenzyme CYP2D6 du P450. Le mГ©dicament est destinГ© aux personnes intolГ©rantes ou ne tolГ©rant pas d'autres stimulants pour diverses raisons. C'est un inhibiteur trГЁs sГ©lectif de la recapture de la dopamine, agissant Г  des concentrations Г©levГ©es, 1 000 Г  10 000 fois plus sГ©lectivement que l'amphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate. Une diffГ©rence importante entre les deux mГ©dicaments est que le modafinil n'est pas un mГ©dicament sur ordonnance, contrairement Г  l'extrait.

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Le modafinil semble ГЄtre un activateur plus puissant et plus sГ©lectif de l'activitГ© corticale que l'amphГ©tamine. Le rГ©cepteur GABAA est une protГ©ine de la membrane cellulaire des cellules nerveuses. Le M-2 se forme principalement dans le foie et les reins et est 50 % moins puissant que le modafinil. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les troubles caractГ©risГ©s par une somnolence diurne excessive comme la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Modafinil a un dГ©but lent et augmente la probabilitГ© de sommeil ainsi que le maintien de la vigilance.

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Le modafinil n'est pas liГ© aux protГ©ines plasmatiques et sa liaison aux protГ©ines plasmatiques est faible, atteignant environ 55 %. L'ingrГ©dient actif est modafinil, un neurotransmetteur inhibiteur de la recapture de la dopamine (DRI). Lorsque les effets du modafinil disparaissent aprГЁs l'avoir pris, ses effets secondaires, notamment l'insomnie, les maux de tГЄte et les nausГ©es, disparaissent Г©galement. L'isomГЁre d-mod s'est avГ©rГ© responsable de la plupart des effets stimulants du modafinil. Ces effets secondaires sont gГ©nГ©ralement associГ©s Г  la prise de plus de 150 milligrammes par jour.

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Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la qualitГ© de vie gГ©nГ©rale. En Europe, il s'appelle Provigil. Les effets secondaires les plus courants sont les maux d'estomac, les maux de tГЄte, la diarrhГ©e et la tachycardie. Il est fabriquГ© par Cephalon, Inc.

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Il a Г©tГ© rapportГ© comme un activateur cognitif dans un certain nombre d'Г©tudes. Les effets secondaires courants du Modafinil sont Г©numГ©rГ©s ci-dessous. Le modafinil le fait en agissant comme un inhibiteur de la recapture, en emprisonnant la dopamine et en augmentant ainsi sa concentration efficace. Il a Г©galement Г©tГ© associГ© Г  des rГ©actions allergiques et Г  une affection cutanГ©e rare appelГ©e syndrome de Stevens-Johnson.

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Il a Г©galement Г©tГ© Г©valuГ© pour le traitement de la somnolence causГ©e par des perturbations du rythme circadien, une somnolence excessive associГ©e Г  d'autres conditions telles que la maladie d'Alzheimer et le syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil, et le dГ©calage horaire. On Г©tudie toujours si la pГ©riode de dosage plus longue est associГ©e Г  une efficacitГ© rГ©duite du mГ©dicament. Le modafinil est un mГ©dicament assez sГ»r, mais les effets secondaires peuvent ГЄtre imprГ©visibles. Rien ne prouve que l'amphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate puissent ГЄtre utilisГ©s Г  long terme aux mГЄmes fins que le modafinil. Les effets secondaires graves comprennent des rГ©actions allergiques et une anaphylaxie potentiellement mortelle.

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Cet effet peut ГЄtre liГ© Г  l'activation des rГ©cepteurs alpha-2A-adrГ©nergiques et Г  la libГ©ration de sГ©rotonine et de noradrГ©naline. Le modafinil peut Г©galement augmenter directement la production de l'hormone sГ©rotonine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est un solide cristallin blanc ou blanc cassГ© qui est pratiquement insoluble dans l'eau, et la solubilitГ© apparente du modafinil augmente Г  mesure que le pH diminue.

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Il est Г©galement disponible sous forme de comprimГ©s de 200 mg en France, en Allemagne, en Italie et en Autriche. Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter le manque de sommeil chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Ceci est potentiellement problГ©matique lors de l'utilisation de modafinil avec Lisuride, L-Dopa ou d'autres mГ©dicaments qui abaissent la tension artГ©rielle, ou lors de l'utilisation d'Г©quipements tels qu'un vГ©hicule Г  moteur.

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En Europe, le médicament a été vendu sous les noms de modafinil, Shugufinil et Vistaril. Il augmente la synthèse et la libération de dopamine, qui à son tour augmente la libération de glutamate. Il agit en influençant les messagers chimiques dans le cerveau, dont la dopamine. Les personnes qui souffrent de trouble bipolaire ne doivent pas utiliser Modafinil et Provigil. D'autres essais ont démontré l'efficacité du médicament pour les personnes souffrant de troubles du sommeil par ailleurs typiques, et pour aussi peu que trois nuits de traitement pour traiter les problèmes de sommeil à plus long terme.

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L'utilisation la plus courante du modafinil est de traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, oГ№ une somnolence excessive peut survenir pendant plusieurs semaines. DГ©montrГ© efficace dans les Г©tudes cliniques, il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la cognition chez les animaux et les humains. Le modafinil est un stimulant Г  action centrale modГ©rГ©ment actif au niveau des rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2 et sГ©rotoninergiques.