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La grossesse peut être associée à une dépendance ou à des effets de sevrage soudains. Le modafinil a reçu l'approbation de la FDA comme traitement de la somnolence diurne excessive en février 1998. Les mécanismes d'action du modafinil ne sont pas clairement définis, mais on pense qu'il agit en augmentant la concentration de dopamine dans certaines zones du cerveau, ce qui régule la quantité de sommeil nécessaire pour fonctionner de manière optimale.

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Cela augmente les chances d'une rГ©ponse positive au traitement. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis depuis le dГ©but des annГ©es 1990, et sous le nom de Waklert et Modavigil en CorГ©e du Sud. Modafinil est le nom de marque de Provigil, un stimulant Г  action centrale avec une affinitГ© modГ©rГ©e pour les rГ©cepteurs de la dopamine D1 et D2, de la sГ©rotonine 5-HT1A et 5-HT2A. En 1997, une Г©tude pharmaco-Г©pidГ©miologique sur l'utilisation des hypnotiques dans les cliniques psychiatriques ambulatoires a rГ©vГ©lГ© que 3,4 % des patients sous traitement par une benzodiazГ©pine prГ©sentaient des symptГґmes de sevrage, contre 0,6 % de ceux sous benzodiazГ©pine qui n'avaient jamais pris de stimulant du SNC. Il est dГ©rivГ© du pharmacophore clГ© du composГ© racГ©mique, une molГ©cule connue sous le nom d'acГ©tyl-L-pyrrolidine, qui est produite par l'enzyme acГ©tyl-L-pyrrolidinomodafinil acГ©tyl-L-carboxylase (LAC).

La demi-vie du modafinil est de neuf heures. Le modafinil agit en augmentant le nombre de transporteurs de dopamine dans le cerveau, c'est pourquoi il a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement du TDAH. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive, le plus souvent chez les personnes travaillant de nuit et ayant des difficultГ©s Г  rester Г©veillГ©es, ainsi que chez celles souffrant de troubles du sommeil tels que la narcolepsie.

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GГ©nГ©ralement vendu en comprimГ©s de 25 mg, 100 mg, 200 mg ou 400 mg, le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine et non phГ©nylpipГ©razine qui agit sur le transporteur de la dopamine. les usages. Il a rapidement Г©tГ© approuvГ© pour la narcolepsie et en 1997 pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le flux sanguin cГ©rГ©bral dans le cerveau et libГЁre de la dopamine dans le noyau accumbens, le cortex cГ©rГ©bral, le striatum et l'hippocampe. Le modafinil a une faible polaritГ© permettant une plus grande permГ©abilitГ© Г  travers la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour augmenter l'Г©veil et est commercialisГ© sous le nom de marque Provigil.

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Il agit en augmentant directement l'activité de l'AMP cyclique dans le cerveau et en augmentant ainsi l'activité de la sérotonine. Cependant, plusieurs autres études ont été négatives, de sorte que l'efficacité du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif reste à étudier plus avant. Il semble stimuler le récepteur A2A en déplaçant l'adénosine du site récepteur, ce qui signifie qu'il se lie au récepteur tant que l'adénosine est présente.

Le modafinil est bien tolГ©rГ© par la plupart des gens, bien qu'il puisse ГЄtre associГ© Г  des effets indГ©sirables tels que des sentiments inhabituels ou extrГЄmes d'agitation, d'anxiГ©tГ© ou de nervositГ©, des Г©ruptions cutanГ©es et une oppression thoracique. Il peut ГЄtre fourni sous forme de comprimГ©s, de gГ©lules ou par inhalation. Le modafinil agit sur ces cellules afin qu'elles libГЁrent de l'oxygГЁne et du dioxyde de carbone en mГЄme temps. Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1965 par Michel Jouvet et dГ©veloppГ© par les Laboratoires Lafon. Dans une Г©tude de 2008, un nouveau radioligand 11C-modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour mesurer le potentiel de liaison du rГ©cepteur D3 dans le striatum.

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Le dernier jour, les participants ont pris du modafinil Г  9 h et ont Г©galement suivi le programme d'exercices Г  partir de 15 h. Il a Г©galement des utilisations potentielles hors AMM pour favoriser l'Г©veil, bien qu'il y ait eu peu d'Г©tudes humaines pour soutenir ces utilisations. Le modafinil ne fonctionne pas bien pour la plupart des gens, mais il s'est avГ©rГ© efficace pour les personnes souffrant de troubles de l'insomnie.

Modalert n'est pas une alternative au Modafinil, mais plutГґt un nom gГ©nГ©rique pour un mГ©dicament appelГ© mГ©thylphГ©nidate, qui est disponible en demi-comprimГ©s de 100 mg de Ritalin, Concerta et d'autres marques. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre commercialisГ© au Canada sous le nom commercial Provigil. Bien que l'on ne sache pas exactement ce que le modafinil fait au cerveau, on pense qu'il agit en se liant aux rГ©cepteurs de la dopamine de la famille des rГ©cepteurs D2 du cerveau. Les utilisateurs de modafinil peuvent ГЄtre plus Г  risque d'interactions lorsqu'ils prennent d'autres mГ©dicaments qui affectent le systГЁme nerveux. Dans les essais cliniques, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la somnolence diurne et les niveaux de performance aux tests neuropsychologiques chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS).

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Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et doit ГЄtre pris avec un repas copieux pour rГ©duire le risque de maux de tГЄte chez certaines personnes. L'amГ©lioration de la fonction cognitive mГ©diГ©e par le modafinil peut ГЄtre due Г  ses effets sur divers neurotransmetteurs et mГ©canismes comportementaux impliquГ©s dans la cognition. Les chercheurs ont dГ©couvert que le modafinil augmentait la libГ©ration d'androgГЁnes (y compris la sГ©rotonine) dans le cerveau, ce qui entraГ®nait une augmentation de l'Г©veil puis de la lГ©thargie.

En tant que stimulant du systГЁme nerveux central, le modafinil agit en augmentant l'Г©veil et la vigilance via une variГ©tГ© de mГ©canismes. Une premiГЁre Г©tude en 1998 a montrГ© des amГ©liorations de l'Г©veil, des performances et de l'humeur aprГЁs une dose unique de modafinil chez des sujets souffrant d'hypersomnie idiopathique. IndГ©pendamment de son applicabilitГ© directe, le Modafinil est souvent commercialisГ© comme un activateur cognitif ou un booster de mГ©moire. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique, les Г©nantiomГЁres R et S Г©tant responsables des effets stimulants.

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L'utilisation hors AMM du modafinil comme activateur cognitif pour ceux qui recherchent un regain d'Г©nergie et une meilleure concentration a Г©galement Г©tГ© documentГ©e. Avec l'atomoxГ©tine, des ajustements posologiques peuvent ГЄtre nГ©cessaires et le mГ©dicament ne doit ГЄtre utilisГ© que si cela est cliniquement justifiГ©. Bien qu'il puisse ГЄtre utilisГ© hors AMM par les personnes souffrant du syndrome de fatigue lГ©gГЁre ou chronique, il n'est pas acceptГ© par la communautГ© mГ©dicale conventionnelle. La dose habituelle est de 300 mg pris au moins trois heures avant le sommeil prГ©vu. Les actions stimulantes du modafinil ont lieu dans le cerveau, sans affecter la libГ©ration d'hormones dans le corps.

L'apnГ©e du sommeil provoque l'arrГЄt de la respiration pendant deux Г  quatre secondes environ 50 fois par heure, tandis que la narcolepsie oblige les personnes Г  s'endormir pendant environ 30 minutes Г  une heure par jour. Il se prend le matin en une seule dose. Il est gГ©nГ©ralement utilisГ© jusqu'Г  deux semaines Г  la fois.

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En 2013, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© le Modafinil comme traitement de la somnolence excessive liГ©e Г  la narcolepsie. Contrairement au mГ©thylphГ©nidate, qui peut entraГ®ner des niveaux Г©levГ©s de tension artГ©rielle, de frГ©quence cardiaque et d'agitation, le modafinil serait peu ou pas du tout cardiotoxique. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. D'un prix allant d'environ 7,50 $ Г  20 $ par comprimГ©, il n'est pas couvert par l'assurance maladie.

Le modafinil est un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ©, lГ©gГЁrement hygroscopique. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© par des scientifiques de la sociГ©tГ© pharmaceutique H. Il agit en augmentant l'Г©veil en augmentant l'activitГ© du systГЁme favorisant l'Г©veil dans le cerveau. Le comprimГ© de 100 milligrammes Г©quivaut Г  100 milligrammes de modafinil. Cela le rend plus adaptГ© Г  ceux qui ont besoin de rester debout quand ils le doivent, mais il ne convient pas Г  ceux qui n'ont pas besoin de rester debout.

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L'absorption n'est pas significativement affectГ©e par la nourriture et l'effet alimentaire est minime. Le modafinil peut Г©galement augmenter l'excitabilitГ© des neurones Г  acГ©tylcholine et potentialiser les effets de l'acГ©tylcholine. Les effets du modafinil sur la somnolence diurne se font sentir immГ©diatement aprГЁs la consommation et durent de quatre Г  six heures.

Les effets du modafinil durent environ trois heures. Parmi les autres utilisations du modafinil, citons les pilotes de ligne de prГ©sГ©lection, les professeurs d'universitГ© et les aviateurs militaires qui doivent rester Г©veillГ©s pendant de longues pГ©riodes, ainsi que les personnes qui souhaitent maintenir une vigilance matinale lorsqu'elles ne sont pas en service. Les formes synthГ©tiques de dopamine agissent comme un stimulant en augmentant les niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau. Bien que Ciba-Geigy ait conservГ© les droits sur le brevet amГ©ricain, le brevet a Г©tГ© soumis Г  plusieurs sociГ©tГ©s pharmaceutiques et, aprГЁs l'expiration de la pГ©riode d'exclusivitГ© de 12 mois, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis le 3 septembre 1998. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter les travailleurs de quarts insomniaques, les Г©coliers et la privation de sommeil Г  la suite de catastrophes naturelles telles que les ouragans et les inondations.

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Ces patients ne rГ©ussissent gГ©nГ©ralement pas bien avec d'autres mГ©dicaments comme les stimulants. Des doses Г©levГ©es de modafinil peuvent entraГ®ner une augmentation des sentiments d'anxiГ©tГ© et d'hostilitГ©. Modafinil, Г©galement connu sous le nom d'Adrafinil ou d'Armodafinil, est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter une gamme de conditions qui provoquent une somnolence excessive.