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Bien que basГ© sur des donnГ©es provenant de personnes ГўgГ©es, le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Le modafinil peut ГЄtre classГ© comme un dГ©rivГ© de la benzylpipГ©razine, car il est pharmacologiquement un agent libГ©rant de la noradrГ©naline et a des affinitГ©s pour les rГ©cepteurs de la dopamine, 5-HT-1A, A2C et О±2. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant dГ©rivГ© de l'acide aminГ© phГ©nylalanine. Le modafinil stimule le systГЁme nerveux central (SNC) en se liant au systГЁme des neurotransmetteurs dopaminergiques. Dans les Г©tudes pГ©diatriques, 86 % des patients traitГ©s par le modafinil (200 mg) ont prГ©sentГ© au moins un Г©vГ©nement indГ©sirable et 37 % ont prГ©sentГ© au moins un Г©vГ©nement indГ©sirable grave.

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Si vous en prenez trop, cela peut vous donner l'impression d'ГЄtre cГўblГ©. Dans de rares cas, une rГ©action allergique, y compris l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, peut survenir chez les personnes ayant une prГ©disposition gГ©nГ©tique. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas connu.

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Le modafinil n'est pas recommandé pour les personnes atteintes d'une maladie rénale ou hépatique et n'a pas été étudié chez les personnes atteintes d'hyperthermie maligne. Modafinil est disponible sous forme de comprimés, de libération retardée et de libération contrôlée. Le modafinil n'est pas un stimulant sélectif ou spécifique. Modafinil a également reçu l'approbation en Europe pour le traitement de l'hyperphagie boulimique. Il est utilisé hors AMM comme complément pour l'entraînement et la performance sportive.

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Le modafinil est le premier de la nouvelle classe de mГ©dicaments stimulants appelГ©s modulateurs allostГ©riques. Le modafinil est sur le marchГ© depuis le dГ©but des annГ©es 1980 et est disponible sous forme gГ©nГ©rique et de marque. Le modafinil est approuvГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  ces conditions chez les adultes et est actuellement approuvГ© par la FDA pour cette utilisation. Il est Г©galement utilisГ© comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil affecte le mГ©tabolisme du GABA et du glutamate dans le cerveau, mais cela n'a pas encore Г©tГ© pleinement confirmГ©. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© pour augmenter la vigilance de ceux dont le travail exige de la vigilance. Modafinil fonctionne bien avec d'autres mГ©dicaments pour traiter les troubles du sommeil. Les personnes prenant du Modafinil peuvent ГЄtre plus sensibles au Modafinil que d'autres.

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Une dose unique de modafinil dure généralement de 6 à 8 heures. Modafinil agit en augmentant la production d'énergie du corps. Il active également directement les récepteurs de l'adénosine favorisant l'éveil. Le modafinil diffère du sufentanil en ayant une substitution à cinq atomes au niveau du cycle phénylamine qui bloque les récepteurs opiacés. Le mécanisme exact de la façon dont il le fait n'est pas clair, mais selon certaines sources, il agit comme un stimulant non amphétamine dans le système nerveux central.

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Le modafinil peut augmenter le risque de convulsions chez les personnes atteintes d'Г©pilepsie et de certains autres troubles convulsifs. C'est un stimulant faible lorsqu'il est pris Г  des doses thГ©rapeutiques, mais il peut augmenter la vigilance de 20 Г  30 % pendant 12 heures maximum. Comme avec d'autres stimulants, il ne provoque pas de relaxation et de dГ©pression car on pense qu'il existe une diffГ©rence dans la mesure dans laquelle les systГЁmes noradrГ©nergique et sГ©rotoninergique sont impliquГ©s. Aucune quantitГ© de Modafinil n'est connue pour ГЄtre sans danger pour les personnes atteintes de narcolepsie ГўgГ©es de plus de 18 ans.

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Le modafinil est inactif aprГЁs administration orale. Lorsqu'il est pris Г  des doses plus importantes, le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter la narcolepsie, qui est causГ©e par une diminution de la quantitГ© d'hypocrГ©tine, une substance chimique du cerveau, produite par les cellules de l'hypothalamus. Tous ces mГ©dicaments sous forme de comprimГ©s gГ©nГ©riques sont approuvГ©s par la FDA pour traiter la narcolepsie ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et amГ©liorent la capacitГ© des utilisateurs Г  rester Г©veillГ©s. Il agit en amГ©liorant les niveaux de dopamine des neurotransmetteurs. Le modafinil peut ГЄtre un agoniste О±1-adrГ©nergique (alpha-1-agoniste), un agoniste partiel des rГ©cepteurs 5-HT2A ou un antagoniste des rГ©cepteurs NMDA.

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L'efficacitГ© du modafinil pour ces symptГґmes n'est pas claire. Vous ne devez pas prendre de modafinil si vous avez rГ©cemment consommГ© de l'alcool ou d'autres substances qui augmentent la frГ©quence cardiaque ou provoquent des Г©tourdissements. Aucune information n'est disponible pour les patients atteints d'une maladie du foie.

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L'amphГ©tamine et ses dГ©rivГ©s sont classГ©s comme substances de l'annexe II aux Г‰tats-Unis. Le modafinil agit en amГ©liorant l'activitГ© cГ©rГ©brale et peut donc ГЄtre utilisГ© avec d'autres mГ©dicaments stimulants du SNC. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la vigilance et prГ©vient les symptГґmes du syndrome de fatigue chronique, tout en favorisant les performances mentales gГ©nГ©rales. Le modafinil n'a pas d'effet stimulant Г©vident, mais peut affecter le mГ©tabolisme Г©nergГ©tique.

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Le modafinil n'est pas pris aussi souvent qu'un stimulant. Il a Г©tГ© associГ© Г  l'abus d'alcool. Le modafinil est Г©galement actif sur d'autres rГ©cepteurs tels que les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine, en particulier dans les ganglions de la base, ce qui indique que le modafinil, dans sa capacitГ© de promotion de l'Г©veil, peut affecter Г  la fois le cortex et les zones sous-corticales. Le modafinil n'amГ©liore pas la concentration et l'efficacitГ© du travail pendant la journГ©e.

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Lorsqu'il est pris comme indiquГ©, le modafinil est un stimulant et ne doit pas ГЄtre pris plus de 16 heures avant un cycle de sommeil. Cela signifie qu'aprГЁs administration orale, il est rapidement disponible pour travailler sur le systГЁme nerveux, mais aprГЁs environ une semaine, il ne sera plus trouvГ© en quantitГ©s significatives. Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par la monoamine oxydase A en le mГ©tabolite actif R-modafinil, qui est Г  son tour converti dans le cerveau en modafinil. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour une utilisation chez les enfants et les femmes enceintes. Des recherches prГ©cliniques approfondies ont confirmГ© que le modafinil provoque une augmentation dose-dГ©pendante des niveaux extracellulaires d'acГ©tylcholine et de dopamine.

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La recherche sur son efficacitГ© est controversГ©e. Le modafinil appartient Г  une classe de mГ©dicaments appelГ©s mГ©dicaments favorisant l'Г©veil, Г©galement appelГ©s analogues du modafinil. Les comprimГ©s de 200 mg et 400 mg sont plus gГ©nГ©ralement considГ©rГ©s comme des doses orales, tandis que les comprimГ©s de 100 mg sont considГ©rГ©s comme sublinguaux ou supralinguaux oraux. Le modafinil subit un mГ©tabolisme supplГ©mentaire dans le cerveau et la peau via une mГ©thylation polymorphe. Les mГ©canismes d'action du mГ©dicament ne sont pas encore entiГЁrement compris.

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Modafinil se prГ©sente sous deux formes. Les autres utilisations du modafinil comprennent le traitement de la fatigue associГ©e Г  un manque d'exercice ou Г  une affection mГ©dicale chronique qui provoque de la somnolence, ainsi que le traitement stimulant du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme analogue du lisuride stimulant et n'a pas progressГ© vers le dГ©veloppement en tant que traitement de la narcolepsie. Le brevet qui couvre l'utilisation du modafinil dans le traitement de la somnolence et des troubles du sommeil a Г©tГ© vendu par Lafon Pharmaceuticals Г  la sociГ©tГ© pharmaceutique Ciba-Geigy au milieu des annГ©es 1990, puis transfГ©rГ© Г  la sociГ©tГ© nГ©erlandaise NV Organon (qui fait maintenant partie de Janssen Cilag), puis Sun Pharmaceutical Industries en 2002. Il est disponible en vente libre dans le monde entier sous diverses formes posologiques, bien que son nom de marque soit le plus courant.

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Les utilisateurs ont souvent le sentiment d'ГЄtre В« Г  l'Г©coute В» ou В« conscients В». Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil et pour les enfants. Au contraire, il est absorbГ© lorsqu'il entre en contact avec le contenu de l'estomac. La noradrГ©naline agit sur les rГ©cepteurs alpha1, qui sont impliquГ©s dans l'augmentation de l'Г©veil.

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Les produits Modafinil sont homologuГ©s pour le traitement de la narcolepsie idiopathique primaire modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre, en tant que traitement de la narcolepsie idiopathique non primaire. Le modafinil est indiquГ© Г  ces fins depuis 1998 et possГЁde une Г©tiquette approuvГ©e par la FDA pour la somnolence associГ©e au travail postГ©, la somnolence excessive due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et les problГЁmes de maintien de l'Г©veil pendant la journГ©e (hypersomnolence). Cependant, il est devenu possible de dГ©velopper le modafinil en tant qu'agent thГ©rapeutique Г  la fin des annГ©es 1990 avec l'avГЁnement de l'imagerie TEP Г  microdose humaine, qui a rГ©vГ©lГ© sa sГ©lectivitГ© du sous-type de rГ©cepteur de la dopamine. Le mГ©dicament peut ГЄtre facilement obtenu dans la rue.

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Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis en capsules de 100 mg et en comprimГ©s de 25 mg sous forme de formulation Г  libГ©ration immГ©diate et en formulation orale Г  libГ©ration prolongГ©e de 50 mg, 100 mg et 200 mg. Modafinil fonctionne comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS). Il est disponible en comprimГ©s de 100, 150, 200, 250 et 300 mg et en capsules de 75, 100 et 200 mg. Dans un essai randomisГ© contrГґlГ© par placebo, le modafinil (100 mg) a considГ©rablement rГ©duit le besoin de sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie. Ceux qui prennent Modafinil doivent ГЄtre prudents quant Г  la prise de stimulants tels que la cafГ©ine ou les amphГ©tamines dans les six heures suivant la prise du mГ©dicament.

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Le modafinil est un stimulant du SNC. La liaison aux protГ©ines plasmatiques est d'environ 98 %. Il agit en augmentant le niveau d'adГ©nosine et d'acГ©tylcholine chimiques de l'Г©veil dans le cerveau et rГ©duit le temps passГ© Г  dormir. Le DAT et le SERT sont des sites de liaison pour des substances connues sous le nom de stimulants de type amphГ©tamine et de type sГ©rotonine, notamment la cocaГЇne, la MDMA, l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil est un activateur cognitif hors AMM (dont l'efficacitГ© n'est pas prouvГ©e).