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п»їLes dГ©veloppeurs originaux ont identifiГ© le modafinil comme un stimulant du SNC sur la base d'une sГ©rie d'expГ©riences sur des chats. Il agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le locus coeruleus (LC) du cerveau, qui sont responsables de la vigilance et de la conscience. Le modafinil n'augmente pas de maniГЁre significative la frГ©quence cardiaque ou la tension artГ©rielle chez la plupart des gens.

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Il a Г©tГ© constatГ© qu'il produisait des effets antidГ©presseurs chez les animaux testГ©s. De plus, les patients peuvent ressentir de la nervositГ©, de l'anorexie, de la diarrhГ©e ou des maux de tГЄte. La durГ©e d'action est d'environ 4 Г  6 heures et la demi-vie moyenne est de 2,2 heures. Les patients doivent ГЄtre autorisГ©s Г  augmenter la dose maximale sur deux Г  trois semaines si nГ©cessaire.

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La demi-vie du modafinil dans l'organisme est d'environ trois heures. Le modafinil est approuvГ© pour traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et n'est pas approuvГ© pour une utilisation chez les enfants de moins de 10 ans ou les personnes atteintes d'une maladie auto-immune. Le modafinil offre un Г©veil soutenu sans altГ©rer la vigilance et, dans certains cas, favorise les sentiments de bien-ГЄtre, d'euphorie et d'excitation. Le modafinil ralentit la dГ©charge des neurones dans la partie cГ©rГ©brale de l'hypothalamus, ce qui aide Г  rГ©guler le sommeil et l'Г©veil.

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Ils ont dГ©couvert que la l-3,4-dihydroxy-l-phГ©nylalanine, un androgГЁne non spГ©cifique, Г©tait responsable de cet effet. Le mГ©dicament est mal mГ©tabolisГ© dans le foie et n'est pas dГ©tectГ© dans le sang sous forme de mГ©tabolite actif, le modafinil, qui est un substrat de la glycoprotГ©ine P. Cela signifie qu'il bloque la rГ©absorption de la dopamine par le corps, augmentant ainsi la dopamine disponible. Il peut interfГ©rer avec la capacitГ© de conduire et peut provoquer de l'hostilitГ©, de l'irritabilitГ© et un comportement agressif chez les enfants et les adolescents.

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Un surdosage de modafinil peut provoquer des hallucinations, de l'agitation, de la confusion ou de l'anxiГ©tГ©. Le modafinil ne semble pas avoir de propriГ©tГ©s psychostimulantes de type amphГ©tamine. Le mГ©canisme d'action du composГ© est inconnu. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter les patients souffrant de troubles du sommeil qui n'ont pas bГ©nГ©ficiГ© de mГ©dicaments. Le modafinil est spГ©cifiquement indiquГ© pour une utilisation chez les personnes souffrant de narcolepsie avec ou sans cataplexie ou d'apnГ©e centrale du sommeil.

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Le modafinil est un somnifГЁre de marque pharmaceutique dГ©veloppГ© par SCL, qui est maintenant une division de la sociГ©tГ© pharmaceutique suisse Roche. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie. Les benzodiazГ©pines agissent sur le rГ©cepteur des benzodiazГ©pines dans le cerveau. Le modafinil peut diminuer le temps nГ©cessaire pour s'endormir et rГ©duire la somnolence diurne sans augmenter le nombre d'Г©pisodes de sommeil.

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Le modafinil semble ГЄtre plus efficace lorsqu'il est pris le matin, mais il peut Г©galement ГЄtre pris Г  d'autres moments. En tant que stimulant, il agit comme un agoniste indirect de la dopamine. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances.

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La recherche a montrГ© que les troubles cognitifs causГ©s par un trouble du sommeil prolongГ© liГ© au travail postГ© sont considГ©rablement amГ©liorГ©s avec l'utilisation du modafinil, tout comme les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en gГ©nГ©ral. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris en association avec d'autres stimulants du SNC. La narcolepsie avec cataplexie est une maladie plus grave avec des signes possibles d'Г©pilepsie ou d'autres dГ©ficits neurologiques. Il est principalement efficace aprГЁs trois Г  cinq heures, avec une latence dose-dГ©pendante dans le dГ©but de l'action. Il est pris par voie orale et il est absorbГ© Г  environ 40 %.

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Le modafinil est un psychostimulant. Il aide Г  produire l'Г©veil en augmentant le niveau de certains produits chimiques du cerveau. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le NMDAR est une protГ©ine favorisant la croissance dans certaines rГ©gions du cerveau.

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Le brevet initial du modafinil Г©tait dГ©tenu par Louis Lafon, qui a ensuite Г©tГ© rejoint par Michel Jouvet. On ne sait pas si ces effets secondaires s'aggravent avec une utilisation continue ou s'ils disparaГ®tront avec une utilisation continue. Alternativement, le mГ©dicament peut ГЄtre pris 6 heures avant une situation de stress Г©levГ© pour lutter contre l'excitation adrГ©nergique, comme un examen. Cependant, pour des effets plus dramatiques, la dose recommandГ©e est de 200 mg.

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Un stimulant, le modafinil est pris par voie orale et est utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. PrononcГ© MOD-uh-fin-ill, le modafinil est un stimulant utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il agit principalement en interagissant avec les transporteurs de dopamine pour augmenter la disponibilitГ© de la dopamine, au lieu de bloquer la recapture de la dopamine. Pour la prise orale, la dose recommandГ©e est de 300 Г  600 mg pris environ 1 heure avant le coucher. Alternativement, le mГ©dicament peut ГЄtre pris 6 heures avant une situation de stress Г©levГ© pour lutter contre l'excitation adrГ©nergique, comme un examen.

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Le 100mg est utilisГ© pour produire un effet "spacer" si le patient a besoin d'une pause entre les doses. Le modafinil est Г©galement connu pour agir comme un faible agoniste partiel des rГ©cepteurs de l'histamine H1, avec une rГ©ponse maximale proche de celle de l'histamine. Le modafinil diffГЁre des autres stimulants du SNC, y compris la mГ©thamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, par sa sГ©lectivitГ© pour la dopamine plutГґt que pour la noradrГ©naline. L'administration orale de modafinil se fait normalement sous la forme de comprimГ©s de 100 mg. Le modafinil est structurellement similaire aux amphГ©tamines mais avec des effets secondaires indГ©sirables minimes.

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(anciennement Transcept-Pharmaceuticals, Inc). L'ingrГ©dient actif du modafinil est l'armodafinil. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine et est donc Г©troitement liГ© aux mГ©dicaments dopaminergiques.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la liaison de la dopamine aux rГ©cepteurs D4 stimule la libГ©ration d'acГ©tylcholine dans le noyau basal. La formulation disponible aux Г‰tats-Unis, sous le nom de marque Provigil, est un comprimГ© de 250 mg qui doit ГЄtre pris quotidiennement. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les enfants, les femmes enceintes ou les femmes qui allaitent.

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Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas complГЁtement Г©lucidГ©. Ce travail affecte principalement la rythmicitГ© du cerveau, c'est-Г -dire augmente la cadence de tir. Son nom chimique est 2-[[4-(mГ©thylthio)-2-pyrimidinyl]mГ©thyl]phГ©nol et sa formule molГ©culaire est C15H21N3O.

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Le modafinil a une activitГ© sur les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine (5-HT1A), mais c'est aussi un ligand du rГ©cepteur 1 associГ© aux traces d'amines (TAAR1). Le modafinil est un mГ©dicament extrГЄmement populaire pour les personnes qui ont des difficultГ©s Г  s'endormir ou Г  rester Г©veillГ©es en raison de conditions telles que l'apnГ©e obstructive du sommeil ou la narcolepsie. AdministrГ© en doses uniques, son effet est relativement rapide et dure environ quatre Г  six heures.

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Le modafinil semble agir en inhibant la synthèse et la libération d'acétylcholine, l'empêchant d'agir sur les récepteurs. Le modafinil est conçu pour augmenter la synthèse et/ou diminuer la dégradation de l'adénosine, un neurotransmetteur. Skinner dans le laboratoire de son ami Francis Crick à l'Université de Cambridge. Le modafinil est un stimulant du SNC avec des effets favorisant l'éveil. Il s'agit d'un inhibiteur de la phosphodiestérase (PDEi), bien que cette classe de médicaments ne soit pas approuvée pour une utilisation comme activateur cognitif par la Food and Drug Administration.

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Un comprimГ© de 100 mg Г©quivaut Г  environ 200 mg de Modafinil R-modafinil, tandis qu'un comprimГ© de 200 mg Г©quivaut Г  environ 400 mg de Modafinil R-modafinil. L'utilisation de Modafinil dans ces conditions peut amГ©liorer la concentration et la vigilance pendant les pГ©riodes de somnolence, conduisant Г  de meilleures performances au travail. Les comprimГ©s de 300 mg et 400 mg contiennent respectivement 600 et 800 mg. Les stimulants ont un certain nombre d'effets sur le cerveau, y compris la production de dopamine.

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Certains utilisateurs de modafinil se sont plaints de maux de tête de haute intensité et d'un sentiment euphorique de bien-être. Il est administré par voie orale sous forme de comprimé. Il a été synthétisé pour la première fois en 1970 par les scientifiques français Michel Jouvet et Lafon, et a été initialement vendu sous le nom commercial d'Arimoclomol. Utilisé depuis les années 1970, il est commercialisé aux États-Unis par Arbor Pharmaceuticals sous le nom de Provigil (modafinil).

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Celle-ci doit ГЄtre augmentГ©e jusqu'Г  400 mg par jour, Г  condition que le patient ait atteint un Г©tat de vigilance et que son Г©tat s'amГ©liore encore. Une Г©tude utilisant le modafinil Г  cette fin a impliquГ© 47 participants souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil qui ont pris le mГ©dicament tant que la prГ©sence de somnolence Г©tait une prГ©occupation. L'acГ©tylcholine est libГ©rГ©e par les neurones et est connue pour favoriser l'Г©veil.