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C'est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La contribution de ces enzymes au mГ©tabolisme du modafinil varie selon la voie d'administration ; cependant, la contribution du foie est importante. Le modafinil n'active pas ces systГЁmes directement mais agit plutГґt via la rГ©gulation de la libГ©ration. On pense que la liaison de la dopamine aux rГ©cepteurs de type D2 est responsable des effets sГ©datifs et dГ©pressifs de la dopamine.

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Des essais cliniques ont montrГ© que le modafinil, sous sa forme posologique de 200 Г  400 mg, rГ©duisait jusqu'Г  75 % la somnolence chez les patients narcoleptiques. gov/Drugs/DrugSafety/DrugEducation/ucm210162. Le modafinil est une poudre cristalline blanche ou jaune soluble dans l'acГ©tone, le mГ©thanol, l'Г©thanol et les mГ©langes Г©thanol/eau. Le modafinil est efficace lorsque l'utilisateur est Г©veillГ©, mais n'a pas de propriГ©tГ©s Г©prouvГ©es d'amГ©lioration des performances lorsqu'il est pris avant, pendant ou aprГЁs l'exercice. En fait, de nombreuses personnes prennent du modafinil au coucher pour tenter de rattraper le sommeil perdu, puis prennent une deuxiГЁme dose Г  peu prГЁs Г  l'heure habituelle du travail le lendemain.

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De plus, Modafinil est structurellement similaire au mГ©thylphГ©nidate et aux amphГ©tamines. Le modafinil active Г©galement le rГ©cepteur alpha 1-adrГ©nergique, le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A1 et le rГ©cepteur de l'hypocrГ©tine/orexine. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, mais sa voie exacte d'entrГ©e dans le cerveau est inconnue.

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Un surdosage de Modafinil est peu probable, mais peut parfois survenir chez les personnes prenant d'autres mГ©dicaments en mГЄme temps. Les contre-indications comprennent l'hypersensibilitГ© au modafinil ou Г  d'autres stimulants, l'utilisation concomitante d'autres mГ©dicaments contenant de l'alcool ou de la cafГ©ine, des antГ©cГ©dents de dГ©pendance aux stimulants ou l'utilisation de mГ©dicaments qui augmentent la tension artГ©rielle. Le modafinil s'est montrГ© prometteur dans la recherche pour une utilisation dans l'amГ©lioration cognitive, mais n'a jamais Г©tГ© approuvГ© pour cette utilisation par la Food and Drug Administration (FDA), et les tentatives d'approbation ont Г©tГ© bloquГ©es dans le passГ© par les sociГ©tГ©s pharmaceutiques. Ne pas utiliser Modafinil avec de l'alcool ou de la cafГ©ine. Le modafinil est un traitement de premiГЁre intention pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, un trouble qui affecte le rythme circadien.

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La noradrГ©naline est une substance chimique du cerveau qui peut amГ©liorer l'attention et la concentration. La seule enzyme mГ©tabolisante dont il a Г©tГ© prouvГ© qu'elle modifie le mГ©tabolisme du modafinil est le CYP3A4. Cela pourrait augmenter la vigilance diurne et minimiser la somnolence pendant les pГ©riodes oГ№ le sommeil devrait normalement se produire. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance de la classe des stimulants. Il a Г©tГ© introduit en tant que mГ©dicament nootrope (stimulant cognitif) dans les annГ©es 1970, notamment comme contre-mesure aux effets du dГ©calage horaire sГ©vГЁre.

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La recherche suggГЁre que le mГ©canisme d'action sous-jacent est en grande partie dГ» au fait que le modafinil retarde le sommeil et augmente la vigilance. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil associГ©s aux maladies du cerveau ou pour traiter les troubles du sommeil dans lesquels un manque d'acГ©tylcholine joue un rГґle. La dose quotidienne maximale recommandГ©e est de 400 mg.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'une Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil. Le modafinil s'est avГ©rГ© bien tolГ©rГ© chez les enfants et les personnes ГўgГ©es avec des effets secondaires lГ©gers. AprГЁs les recherches de Jouvet, le modafinil a Г©tГ© testГ© pour sa capacitГ© Г  stimuler le cerveau et Г  traiter les troubles du sommeil. Le modafinil amГ©liore Г©galement la production cГ©rГ©brale d'acГ©tylcholine et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il rГ©duit la libГ©ration du facteur de libГ©ration de la corticotropine par l'hypothalamus, ce qui inhibe la production et la libГ©ration de l'hormone adrГ©nocorticotrope et augmente la sГ©crГ©tion d'autres hormones telles que la mГ©latonine et le cortisol, qui peuvent Г©galement influencer le quantitГ© de sommeil.

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GГ©nГ©ralement, les narcoleptiques connaissent des Г©pisodes de sommeil rapides et involontaires. Le nom modafinil, qui est souvent considГ©rГ© comme un nom de marque, est dГ©rivГ© du latin pour le modulateur d'isoleucine, un indicateur de ces acides aminГ©s dans le cerveau qui rГ©gulent l'excitation. Il est Г©galement utilisГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la consommation excessive d'alcool et d'autres stimulants, tels que les amphГ©tamines. Le mГ©dicament peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le mГ©dicament est soluble dans l'eau et la quantitГ© dans le corps peut ГЄtre mesurГ©e.

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Le modafinil est un agoniste inverse-inhibiteur de la recapture des benzodiazГ©pines/non benzodiazГ©pines qui agit sur les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Au cours des derniГЁres annГ©es, de petites doses de Modafinil ont Г©tГ© utilisГ©es Г  des fins rГ©crГ©atives. Le modafinil est un analogue cyclique de l'adГ©nosine. Cela s'est avГ©rГ© ГЄtre dГ» au pourcentage plus Г©levГ© de personnes prenant le mГ©dicament qui recevaient une psychothГ©rapie concomitante.

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Le modafinil a Г©tГ© initialement utilisГ© comme alternative Г  la dexamphГ©tamine, qui est une amphГ©tamine utilisГ©e pour la fatigue due Г  la privation de sommeil ou au travail postГ© et dont l'utilisation n'est approuvГ©e par la FDA que pour ces cas. En 2007, l'UniversitГ© de Washington a parrainГ© une Г©tude en double aveugle contrГґlГ©e par placebo pour comparer l'effet du modafinil sur les performances cognitives chez des individus en bonne santГ©. Ainsi, la posologie du modafinil ne doit pas ГЄtre modifiГ©e une fois par jour ; il ne doit pas ГЄtre augmentГ© ou pris plus que la dose recommandГ©e. Un certain nombre d'Г©tudes ont montrГ© que la zone mГ©solimbique augmente l'activitГ© pendant les pГ©riodes d'Г©veil. Il interagit avec une cellule qui utilise la dopamine et la noradrГ©naline pour recevoir des informations.